Зменшення тестостерону у організмі. Що таке стероїди, що не ароматизуються? Список препаратів Що таке ароматизація стероїдів
Застосування антиестрогенівЩо ж являють собою антиестрогени і чому вони нам так потрібні? Навряд чи найближчим часом на ринку фарми з'явиться щось дієвіше, ніж анаболічні та андрогенні стероїди . Як би сумно це не звучало, але альтернативи стероїдним препаратам немає. На жаль, але всі без винятку препарати даного типу мають безліч різних побічних ефектів. До них належать і надмірне скупчення рідини в районі сосків у чоловіків, так звані жіночі груди. Наукова назва цього дефекту –гінекомастія . Гінекомастія без належного лікування може обернутися серйозними неприємностями і зрештою вилікуватися лише за допомогою хірургічного втручання.
Тішить одне, в арсеналі бодібілдера, Для боротьби з цією недугою є безліч засобів. І називаються вони антиестрогенами, але перш ніж говорити про них я пропоную трохи дізнатися про винуватця цієї проблеми, а саме про естрогені.Що таке естроген?
Чоловічий організм на відміну від жіночого не здатний самостійно виробляти жіночий статевий гормон (до речі, жінки по своєму унікальні, тому що тільки їх організм здатний самостійно виробляти і чоловічий і жіночі статеві гормони - естроген, тестостерон).
У чоловічому організмі жіночі статеві гормони надходять лише шляхом конвертації їх із тестостерону, якщо бути зовсім точним, то таким шляхом виходить лише один гормон. естрадіол, найпотужніший зі списку антиестрогенів для чоловіків Дане перетворення стає можливим лише за участю особливих речовин – ферментів, які мають назву ароматоза. Сам же процес конвертації називається ароматизацією.
Естрадіол є у крові всіх без винятку чоловіків. Нестача ж естродіолу, як і його надлишок призводить до зменшення синтезації природного тестостерону. Естрадіол також позитивно впливає на настрій чоловіка на його тонус і власне на успішність тренувань. Але все це стає можливим лише за нормального рівня даного гормону в крові. При порушенні ж балансу між естрадіолом і тестостероном відбувається описаний вище процес ароматизації. Антиестроген для чоловіків має велику вагу.Трохи про стероїди, що ароматизуються і не тільки.
Тривале застосування стероїдних препаратів здатне призвести до підвищення рівня естродіолу в крові та як наслідок до ароматизації. Відразу зазначу, що цією властивістю володіють тільки так звані стероїди, що ароматизуються. Найбільш схильним до цього процесу вважається, звичайно ж, тестостерон. На другому місці стоїть такий стероїд як метандростенолон. Менш слабкою властивістю ароматизації мають болденон та флюксиметреон.
Існують стероїди здатні конвертуватися в естрадіол і без процесу ароматизації, до яких належать нандролон, норетандролон та етілестренол. Однак особливо легше від цього не ставати, як не крути, а рівень естрогенів від цих препаратів підвищується у будь-якому випадку.
Так само слід зазначити, що і в числі препаратів, що не ароматизуються, є, так би мовити ізгої, я маю на увазі препарати, які здатні викликати скупчення води в районі сосків без участі естрогенів. Насамперед це оксиметалон.
Але повернемося трохи назад і поговоримо ось про що. Чи можливо, що рівень естродіолу в крові чоловіка підвищиться навіть за короткочасного застосування стероїдних препаратів. Відповім без зволікання, ні це неможливо. Як і будь-який побічний ефект, цей дефект потребує тривалого застосування чи передозування.
І останнє, що я хотів би обговорити, кожна людина по-своєму може реагувати на естрогени в крові, адже всі ми різні, як би банально це не звучало, у деяких взагалі є імунітет до процесу ароматизації, а хтось навпаки може бути особливо схильним. до цієї проблеми.Відновлення природного балансу.
Пропоную закінчити з теорією і повернутися до того, з чого ми власне почали і що я хотів вам розповісти, тобто. до антиестрогенів . Помилково припускати, що антиестроген - це препарат, створений спеціально для чоловіків, нібито його створили, щоб придушити розвиток жіночого початку в чоловічому організмі. Все навпаки, спочатку антиестрогени створювалися саме для жінок, мають проблеми з надлишком естрогенів у тому організмі. Наприклад, особливо велику кількість естрогенних гормонів здатні призвести до розвитку безпліддя у жінок. Однак такі випадки дуже рідкісні, а за рік реєструється не більше сотні таких випадків.
Тепер давайте поговоримо про самі антиестрогени. Всі вони діляться за своїми характеристиками та властивостями на дві групи. Перша – це інгібітори ароматази. Друга ж це блокатори естрогенних рецепторів. У першому випадку, інгібітори ароматази приєднуються до ферментів ароматази, перепрошую за тавтологію, так само, як і тестостерон і як наслідок зменшують кількість цих ферментів та мінімуму і знижують ризик прояву ароматизації.
Блокатори ж діють зовсім інакше, вони приєднуються до рецепторів естрогенів, не активують їх, а навпаки, починають впливати, створюючи перешкоди і заважаючи естродіолу виконувати свої функції.
Тобто. ми отримуємо, що в першому випадку антиестрогени просто припиняють конвертацію тестостерону в естрадіол, а в другому естрадіол просто перестає діяти або блокується, як вам зручніше.З чого вибрати?
Скажу відразу, список антиестрогенних препаратів не такий вже й великий, але все ж таки вибрати є з чого. Усього існує шість антиестрогенів препаратів, проте два з них так і не дійшли до нашого ринку. З цієї причини далі я розповім про чотири препарати, які у нас не важко знайти. Для більшої зручності я розташував усі антиестрогени препарати в алфавітному порядку.Арімідекс (анастрозол)
Арімідекс, мабуть, найдієвіший і найдорожчий антиестроген на курсі Випускається даний препарат, лише однією фармакологічною фірмою з Норвегії – AstraZeneca. Арімідекс – це інгібітор ароматази і як я вже сказав дуже потужний, навіть півміліграма препарату є достатнім дозуванням, здатним боротися з ароматизацією в більшості випадків.
Винятком стане прийом особливо високих доз стероїдів, що ароматизуються, в даному випадку вам знадобляться дозування більші, ніж 1 мг. Єдине, що може відштовхнути атлета від купівлі даного препарату, то це його ціна, навіть на ринку США, він вважається чи не найдорожчою фармокологічною речовиною.Кломід (кломіфену цитрат)
На території СНД даний препарат також відомий під назвою клостилбегіт. Основна особливість кломідуполягає в його багатофункціональності, він не тільки чудово справляється з блокуванням ароматази, але і здатний відновлювати рівень лютеїнізуючого гормону в чоловічому організмі.
Кломід на відміну від більшості антиестрогенів можна, а в деяких випадках навіть потрібно приймати протягом усього стероїдного курсу. Середня добова доза препарату становить 50 мг, тобто. одній таблетці, у критичних ситуаціях, дозування можна збільшити вдвічі. Антиестрогени на курсі дедалі частіше входять у наше повсякденне життя.Нолвадекс (тамоксифен)
За своєю структурою та властивостями нолвадексабо тамоксифенсхожий з іншим фармакологічним препаратом, зокрема з кломіфеном. Він схожий, т.к. Існують і відмінності, наприклад, нолвадекс є найбільш сильним препаратом, але на відміну від кломіфену він ніяк не впливає на рівень гормону ЛГ.
Ще одна особливість препарату полягає в його сильному антиестрогенному впливі на печінку і як наслідок зменшення рівня синтезу інсуліноподібного фактора ІФР-1, як ви зрозуміли, ця особливість є негативною. Звичайна добова доза препарату перебувати в районі від 20 до 40 мг, я б рекомендував приймати мінімально вказану дозу, тому що рекомендується приймати препарат. нолвадекс є досить потужним препаратом.Провірон (местеролон)
Провіроннезаслужено забутий бодібілдерами препарат. За своєю суттю провірон не є класичним антиестрогеном, це і виділяє його із загального списку. Далі, більше, провірон – це активний анаболічний стероїд, що сприяє розвитку м'язової тканини.
По структурі провирон нагадує метенолон, але лише нагадує т.к. Існує і значна різниця. За своїми ж антиестрогенними характеристиками провірон більше нагадує інгібітор ароматази. Запитайте, чому саме більше нагадує? Все дуже просто, здебільшого провірон – це інгібітор, а по меншій частині – блокатор. Ось так, в одному стероїдному препараті змішалися властивості двох антиестрогенних груп. Ще однією привабливою стороною провірону є його ціна та надійність.Оріметен (аміноглютетімід)
Даний препарат не належить до загальнодоступних, проте при більшому бажанні дістати його все-таки можна, тому я і включив його до свого списку. Корисна інформація для тих, хто зацікавився під назвою Оріметен, даний препарат випускається лише у Європі, там він носить ім'я Цитадрен. Оріметен, як і армідекс, є інгібітором ароматази, проте значно слабшим. До негативних сторін препарату також належить його здатність блокувати активність ферменту десмолази. Тішить, що цей побічний ефект проявляється тільки при застосуванні особливо великих доз оріметену. Стандартна ж добова доза, що дорівнює 250 мг, ніяким чином не може вплинути на активність вищевказаного ферменту.Циклофеніл
Останній препарат у моєму списку. Великим успіхом буде знайти циклофенілу вільному роздробі у СНД. Циклофеніл за своєю структурою є слабким естрогеном, антиестрогенні властивості препарату полягають в окупуванні естрогенних рецепторів, тобто. цей препарат відносити до блокаторів ароматази. Циклофеніл, має деяку схожість з кломідом, оскільки він також здатний підвищувати рівень синтезу свого тестостерону.
Дія циклофенілу можна назвати дуже повільним, т.к. препарат починає діяти лише за тиждень після його прийому. Стандартна добова доза становить 400-600 мг, тобто. 2-3 таблетки на день, що набагато більше, ніж у будь-якого іншого антиестрогену.
На закінчення хочу розповісти вам ще ось про що. Ароматизація, це завжди зло. Адже багато в чому завдяки естрадіолу, тестостерону і метандростенолону і мають свої властивості з нарощування м'язової маси. Естрадіол також сприяє посиленню секреції гормону росту, що для деяких атлетів, є ключем до успіху в тренуваннях. Естрадіол сам не шкодить, небезпечний лише його дисбаланс. Але як дізнатися свій рівень естродіолу, або ж це неможливо і вам всю кар'єру доведеться пити антиестрогени. Існує кілька способів. Перший, мабуть, найбільш накладний у фінансовому сенсі і стосовно часу – зробити аналіз крові. Також даний спосіб є найбільш точним з усіх. Другий спосіб, його можна назвати дідівським способом, це почати прийом антиестрогеніввідразу ж після появи першого болю в районі сосків. Не ігноруйте сигнали свого організму, навіть дрібні поколювання можуть стати сигналом зародження гінекомастії. Третій спосіб я порадив би тільки досвідченим хімікам, починайте застосування антиестрогенівпри появі перших симптомів і припиняйте їх зникнення. Небезпечно? Звичайно, так, але якщо ви не бачите іншого способу, і у вас немає вільного часу, цей спосіб стане виходом із ситуації.
Тому немає жодної причини для паніки і не потрібно вдаватися до постійного прийому антиестрогенів. Як же зробити саме вам, вирішувати знову ж таки саме вам, є час і бажання здайте аналізи, якщо ж ви не здатні виділити півдня на цю процедуру вдайтеся до перевірених часом методів.
За матеріалами: AthleticPharma.com
Стаття Патофізіолога!
Як боротися з надмірною Ароматизацією (питання та відповіді)Ось обіцяна стаття, оскільки на цьому форумі про Інгібітори Ароматази ні чого ще не сказано, почнемо з найпростіших і найдоступніших, але не марних.
Так як наш з вами організм (організм чоловіка) в силу своїх особливостей виробляти жіночі статеві гормони не може, за допомогою певних ферментів включається процес перетворення чоловічих статевих гормонів на естрандіол (один з найсильніших естрогенів) що і називається процесом ароматизації. Треба відразу обмовиться, що Ароматизація не негативний процес, оскільки недостатня кількість ендогенного естрадіолу, як і його надлишок, призводить до придушення виробництва організмом ендогенного тестостерону, а також процес ароматизації є обов'язковою умовою нарощування м'язової маси (підсилює утилізацію клітинами глюкози). гормону росту, що покращує чутливість андрогенних рецепторів і т.д.). Роблячи висновок із всього написаного вище основною умовою успішного застосування чоловічих статевих гормонів для нарощування м'язової маси є баланс між тестостероном та естрадіолом, взагалі це не так складно, як здається.
Ну, почнемо першим буде, мабуть, найзнаменитіший препарат Тамоксифен, цей препарат розглядається як один із основних сучасних антиестрогенів. Механізм антиестрогенної дії тамоксифену пояснюється його здатністю конкурентно зв'язуватися з естрогенними рецепторами в органах-мішенях і перешкоджати утворенню естрогенрецепторного комплексу з ендогенним лігандом-17-b-естрадіолом. Завдяки цій властивості Тамоксифен здебільшого використовується для блокування процесу надлишкової ароматизації на курсі, проте у випадку з цим препаратом я вважаю це не практичним, пояснюю чому. Про це як то не прийнято згадувати але все ж таки, Тамоксифен прекрасний препарат для відновлення організмом природного гормонального фону (я є затятим противником використання Гонадотропіну як препарату після курсової терапії, так як часом наслідки його прийому більш плачевні, ніж придушення вироблення ендогенного тестостерону і беруся довести що курси відновлення Дуги можна проводити без нього з досягненням більш швидких результатів), так як Тамоксифен є одним з трифенілетіленів, він збільшує чутливість гіпофіза до гонадоліберину що в свою чергу призводить до більшого виробництва лютенізуючого гормону, чого власне і потрібно в період відновлення. Тамоксифену в тимчасовому уривку більше 7 днів у період відновлення, призводить до підвищення рівня Ендогенного Тестостерону більш ніж на 25%, так само прийом даного препарату позитивно позначається на рівні холестерину високої щільності, що не може не тішити так як першими за кількістю серцево- судинних захворювань стоять спортсмени силових видів спорту Єдиний мінус, це придушення виробництва організмом інсуліноподібного фактора росту і саме з цієї причини я вважаю Тамоксифен препаратом періоду відновлення природного гормонального рівня, а не препаратом курсової боротьби з надмірною ароматизацією. Тепер про дозування: на курсі зазвичай застосовуються дозування від 20 до 40 мг на добу, на відновному курсі дозування коливаються від 10 до 30 мг на добу.
Далі поговоримо про такий препарат як Кломід, я взагалі дуже скептично ставлюся до цього препарату, тому що вважаю його дублюючим Тамоксифен, тільки з поправкою, що для використання Кломіда після курсової терапії потрібні вищі дозування (від 50 до 150мг на добу) так як його дія на Ендокринну систему більш слабка, говорити про антиестрогенні властивості. Більше прийом Кломіфен Цитрату, сприяє підвищенню рівня глобуліну, що зв'язує статеві гормони, що зовсім не позитивний ефект. І все-таки треба сказати присутність на ринку Тамоксифену і Кломіда, що дає вибір у перевагах, тому що обидва препарати більш менш успішно відновлюють Ендокринну систему, так що вибір за вами друзі.
Ну а тепер переїдемо до прекрасного в усіх відношеннях препарату Местеролону у світі, що називається Провіроном, якщо хтось зі мною не знайомий, то треба знати, що я вважаю його кращим із препаратів доступних абсолютно будь-якому користувачеві стероїдів. Поясню причину своїх «рожевих слинів» щодо цього препарату. Местеролон є похідним від дигідротестостерону, тобто Андрогеном. Незважаючи на це, Местеролон надає блокуючу дію на сам процес зайвої ароматизації, тобто пригнічує «вироблення» естрогенів при цьому припинення прийому Местеролону не викликає рецидивів процесу надмірного конвертування Тестостерону в Естрандіол, так само Местеролон надає зв'язуючу дію на глобулін зв'язуючий статеві гормони. Так ось Местеролон я вважаю багатоликим препаратом, скажімо він надає чудову допомогу на курсі у боротьбі із зайвою ароматизацією від 25мг до 75мг на добу. Так само в силу своєї початкової функції Местеролон чудово підходить для відновлення Ендокринної системи після курсу, підвищуючи рівень Тестостерону та головний позитивний фактор підвищення Лібідо та Потенції, кількості та якості сперми ці проблеми безперечно є основними під час відновлення природної ендокринної системи та й просто після інтенсивного курсу . Для відновлення ендокринної системи зазвичай достатньо від 25 мг до 50 мг на добу. Так само варто відзначити позитивний ефект, що надається Местеролоном при «сушінні», тобто підвищення жорсткості мускулатури і здатності надавати м'язам приголомшливу дефініцію. Взагалі я вважаю Местеролон препаратом здатним стати якоюсь альтернативою дорожчим Анастрозолу, Летрозолу і Аромазину про які йтиметься нижче.
Анастрозол, Летрозол та Аромазін. Перші 2 препарати є інгібіторами ароматази третього покоління, а останній є незворотним стероїдним інгібітором ароматази та предметом наукових суперечок та дослідів ендокринологів вже дуже довгий час. Їх застосування в медицині – це онкологічні захворювання, що характеризуються підвищеною кількістю естрогену та прогестерону в організмі хворого. Так для чого використовуються ці препарати в ББ, при використанні викоандрогенних препаратів відбувається ефект перетворення деякої кількості андрогенів на естроген під дією ферменту ароматази. Що зовсім не погано, але надміру цей ефект веде до деяких негативних наслідків, з якими ми намагаємося боротися всіма способами, це Гінекомастія і т.д. Так як препарати цієї фармакологічної групи покликані блокувати надмірну освіту естрогенів шляхом інгібування ароматази, вони ж і використовуються нами для боротьби з небажаними наслідками надлишкової ароматизації.
Ну, давайте по черзі, першим буде Аромазін (екземестан), тому що він стероїдний інгібітором ароматази, що це означає, а те, що він є подібним за структурою з природним андростендіоном стероїдом, про який писалося в темі Прогормони. Особливість механізму дії цього препарату - це незворотне зв'язування його з активним фрагментом ферменту Ароматази, що викликає інактивацію цього ферменту, тим самим досягається ефект зниження концентрації естрогенів. Аромазин має незначну андрогенну активність (при застосуванні у високих дозах) і незначну прогестагенну та естрогенну. Так само Аромазин не впливав на біосинтез кортизолу та альдостерону в надниркових залозах, ця особливість використовується при гормональній терапії третього ряду, виключаючи зі списку застосування і без того нешкідливий для ендокринної системи Аміноглютемід, у зв'язку з цим відпадає необхідність у замісній терапії. Так само особливістю препаратів даної фармакологічної групи є збільшення рівнів ЛГ та ФСГ, тобто відновлення секреції ендогенного тестостерону за рахунок принципу зворотного зв'язку на рівні гіпофіза: зниження концентрації естрогенів стимулює секрецію гонадотропінів у гіпофізі. Його прийом рекомендується проводити після їди (їжа покращує абсорбцію: досягається при цьому рівень екземестану в плазмі крові на 40% вище, ніж після прийому препарату натще). У ББ Аромазин рекомендується приймати по пів таблетки 1 раз на добу щодня. Головне що варто відзначити цю появу ознак млявості, астенії (загальної слабкості) і запаморочення, а так само втрата концентрації уваги та зниження швидкості психомоторних реакцій говорить про надмірне блокування ефекту Ароматизації.
Наступним мова піде про діючу речовину Анастрозол і Летрозол це високоселективні нестероїдні інгібітори ароматази, область основного їх застосування це боротьба з надмірною активністю ферменту Ароматази, так Естрогени утворюються тільки з андрогенів, продукція яких у чоловіка має місце в основному. . А перетворення на естрогени відбувається за участю ферменту ароматази що не погано так як без Ароматизації нормальний вплив андрогенів на організм не можливий, а значить не можливий і м'язовий ріст, але в результаті надлишкового процесу Ароматизації, андрогени перетворюються на естрон сульфат та естрадіол, сприяючи прояву негативних ефектів, так званої Гінекомастії, накопичення жирових депозитів за жіночим типом і т.д. Анастрозол та Летрозол забезпечує стійку супресію естрадіолу в сироватці крові протягом усього часу його дії, тобто зменшує концентрацію естрогенів в організмі. Він, Летрозол та Арімідекс буквально рятують життя жінкам не сприйнятливим до Тамоксифену. Головне чому Анастрозол і Летрозол використовується в ББ це те що вони не надають несприятливого впливу на стероїдогенез, тобто при застосуванні Анастрозолу і Летрозолу не потрібна замісна (доповнює) терапія стероїдами, необхідна при застосуванні аміноглютетіміду, ця інформація відноситься і до ББ. Резистентність Анстрозолу і Летрозолу пояснюється високим рівнем пролактину, тому в період відновлення Ендокринної системи при використанні Анастрозолу і Летрозалу потрібний прийом антипролактинових препаратів, хоча обидва препарати надають деякий позитивний вплив на інгібування пролактину, проте від використання ДБЖ відмовляються не так. ефект. Також цікава комбінації Анастрозола і Летрозола з екземестаном (стероїдний інгібітор ароматази, про який я писав вище) яка за силою впливу на відновлення ендокринної системи не поступається Аміноглютеміду. Також треба сказати, що Летрозол є більш сильно діючим препаратом, ніж Анастрозол (доведено клінічними дослідами), але ця різниця зрозуміла тільки при лікуванні онкологічних патологій, тобто нам вона помітна не буде.
До речі треба сказати, що найбільшу схильність до надмірної ароматизації мають такі препарати як Тестостерон (Гертилат, Ципіонат, Енантат і т.д.) і комбінації його ефірів (Омнадрен, Сустанон, Тестенон і т.д.) як це не банально до надлишкової ароматизації схильний Метандієнону (його аналоги Анабол, Напосім, Метанокс і т.д.), Метилтестостерон.
Ну і звичайно не коректно не помітити, тобто препарати (це Нандролон, Норетандролон, Оксиметолон, Тренболон і т.д.) які можуть перетворюватися на естрадіол без участі ароматази, копіюючи дію другого з жіночих статевих гормонів - прогестерону, про це ми ще поговоримо оскільки це питання піднімалося неодноразово.
Ну і насамкінець список практично не ароматизуються препаратів оксандролон, метенолон, дростанолон, станазолол і т.д.
На закінчення всього написаного треба сказати, що область використання Інгібіторів Ароматази в ББ, дуже широка так як інгібітори використовуються на курсі для придушення побічних ефектів Ароматизації, так і поза курсом оскільки клас цих препаратів сприяє відновленню ендокринної системи після стероїдних курсів. І треба сказати, що даний клас препаратів здатний пригнічувати естрогени взагалі як такі, що спричиняє велику кількість побічних ефектів.
Ароматизація – процес трансформації тестостерону в естрадіол. В організмі чоловіка естрогени синтезуються лише в такий спосіб, а організмі жінок вони синтезуються в яєчниках.
Ароматизація тестостерону відбувається у клітинах-мішенях, або естрогенових рецепторах. Тестостерон, зв'язуючись із ними, на виході стає естрадіолом.
Примітно, що чим більше тестостерону в організмі чоловіка, тим сильніше він ароматизує і тим більше буде естрадіолу, якщо, звичайно, не застосовувати інгібітори ароматази або антиестрогени (про них нижче), проте рівень ароматизації у всіх чоловіків різний.
Ароматизація в необхідних кількостях - життєво важлива, адже естрадіол в організмі чоловіка відповідає за водний баланс, відновлення нервової системи, водно-сольовий баланс та багато іншого, але зайва ароматизація тестостерону дасть нам такі негативні побічні ефекти:
Заради справедливості, варто зазначити, що не критично підвищений естрадіол сильно допомагає в наборі маси, за рахунок того, що суглоби та зв'язки стають міцнішими, що дозволяє працювати з більшими робочими вагами. Також, за рахунок тієї ж затримки рідини, за деякими теоріями, з водою до клітин надходить і більше поживних речовин, що прискорює ріст м'язів. До речі, трохи підвищений естрадіол (на 10-15%) у деяких випадках може призвести до збільшення лібідо та часу статевого акту.
Резюмуючи сказане вище:Ароматизація тестостерону потрібна, але у необхідних кількостях. Не варто допускати рівень естрадіолу вище за верхні референтні значення аналізів, у такому разі ви отримаєте всі плюси естрадіолу і обійдете стороною мінуси.
Як придушити ароматизацію тестостерону
Насамперед, варто розуміти, що прийом антиестрогенів на курсі – не найкращий вибір. Антиестрогени сильно обмежать можливості вашого організму до ароматизації, аж до того, що можуть заблокувати її зовсім при неправильно підібраних дозах. Прийом антиестрогенів на курсі виправданий лише у випадку, коли у вас з'явилася гінекомастія, а інгібітори ароматази не справляються з ним, у всіх інших випадках антиестрогени приймати суворо не рекомендується.
То що ж приймати у такому разі? Інгібітори ароматази. Вони не пригнічують ароматизацію тестостерону в естрогенових рецепторах, вони безпосередньо пов'язують вже наявний естрадіол у крові, тому навіть якщо ви зменшите його до критичних значень, то через кілька днів почне синтезуватися новий естрадіол у необхідній кількості, а ось у випадку з інгібіторами ароматази, процес Відновлення ароматизації тестостерону може тривати набагато довше.
Як визначити критично низький рівень естрадіолу у крові?
Як уже було сказано, критично низький естрадіол так само поганий, як і критично високий, і визначити обидва випадки не складно. При критично низькому естрадіолі ви відчуватимете стан, схожий на грип: ламатиме суглоби, підвищиться температура, може лихоманити, буде дуже сильна спрага. У такому разі необхідно відразу припинити прийом будь-яких блокаторів ароматизації і, по можливості, поставити 100-200 мг тестостерону пропіонату, крім свого основного курсу. Найкраще використовувати тестостерону фенілпропіонат, але його знайти проблематично, дозування дорівнюватиме 200-300 мг.
Тестостерон – основний субстрат у чоловічому організмі, який служить для синтезу естрогену (естрадіолу), основного жіночого статевого гормону. Незважаючи на те, що присутність естрогену може здатися досить незвичайною у чоловіків, структурно цей гормон дуже близький до тестостерону. З невеликою зміною ферменту ароматази, естроген може вироблятися і в організмі чоловіка. Ароматаза активна в різних частинах тіла чоловіка, у тому числі в жировій тканині, печінці, статевих органах, органах центральних нервової системи та в скелетних м'язових тканинах. У середнього здорового чоловіка кількість виробленого естрогену, як правило, не особливо впливає на статуру, і навіть може бути корисною завдяки його впливу на рівні холестерину. Тим не менш, у великих кількостях він дійсно має потенціал для побічних ефектів, у тому числі таких, як затримка води, розвиток молочних залоз (гінекомастія) та накопичення жиру. З цих причин багато хто воліє мінімізувати прийом естрогенно активних інгібіторів ароматази, таких як і, або таких антиестрогенів, як або, особливо коли гінекомастія є причиною для занепокоєння або у випадках, якщо спортсмен хоче збільшити м'язову масу. Проте не можна вважати, що естроген не приносить користі організму. Навпаки, цей гормон корисний у багатьох відношеннях. Спортсмени використовують естрогенні стероїди з метою набору маси, але нещодавно стали розумітися механізми, які у основі цього ефекту. Схоже, що причини виходять за рамки простого збільшення розміру, ваги та сили, що можна було б віднести і за рахунок збереження води в організмі, пов'язаного з естрогенним впливом, і є основою прямого впливу на процеси анаболізму. Ці процеси пов'язані з підвищенням утилізації глюкози, секрецією та поширенням андрогенних рецепторів.
Утилізація глюкози та естроген
Естроген може відігравати дуже важливу роль у розвитку анаболічного ефекту, впливаючи на утилізацію глюкози у м'язовій тканині. Це відбувається завдяки зміні рівня доступної глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, ферменту, безпосередньо пов'язаного з використанням глюкози для росту та відновлення м'язових тканин. Зокрема, G6PD (глюкоза-6-фосфат дегідроназ) є життєво важливою частиною пентозофосфатного шляху, необхідного для обмеження рівнів нуклеїнових кислот і ліпідів, що використовуються при синтезі в клітинах для відновлення тканин. Під час періоду відновлення після пошкодження скелетних м'язів рівні G6PD різко зростають, що є механізмом підвищення здібностей тіла до відновлення. Дивно, але естроген безпосередньо пов'язаний із рівнем G6PD, доступним для клітин у період відновлення. У дослідженнях, що демонструють зростаючі рівні ферменту дегідрогенази після введення тестостерон пропіонату, було встановлено зв'язок між естрогеном та G6PD. Дослідження показали також, що за це підвищення відповідає не андрогенна активність цього стероїду, а ароматизація тестостерону в естрадіол. Стероїди, що не піддавалися ароматизації, Дигідротестостерон і Флюоксиместерон були протестовані поряд з тестостерону пропіонатом, але не змогли відтворити дію тестостерону. Крім того, позитивний ефект тестостерон пропіонату блокувався при додаванні інгібітору ароматази 4-гідроксиандростенедіону (), в той час як 17-бета-естрадіол викликав близьке до тестостерон проріонату збільшення G6PD. Неактивний ізомер естрогену 17-альфа-естрадіол, що не має здатності до зв'язування рецепторів естрогенів, не зміг дати жодного результату. Подальші випробування з використанням пропіонату тестостерону та антиандрогенного Флутаміду показали, що цей препарат також не діє як блокатор позитивної дії тестостерону, що залежить від рецепторів андрогенів.
Естроген та GH/IGF-1
Естрогени можуть також відігравати важливу роль у виробництві та . IGF-1 (інсуліноподібний фактор росту) - анаболічний гормон, що випускається в печінці та в різних периферійних тканинах за допомогою стимулювання. IGF-1 відповідає за анаболічну активність, за збільшення затримки азоту, синтез білка та його клітинну гіперплазію (поширення). Одне з перших досліджень продемонструвало переважний вплив антиестрогенного Тамоксифену на рівень IGF-1. Друге, можливо, більш примітне дослідження, проведене в 1993 році, розглядало ефекти замісної терапії тестостероном та його вплив на рівні GH та IGF-1, у поєднанні з Тамоксифеном. При використанні Тамоксифену рівні GH були значно пригнічені, проте їх значення підвищувалися при призначенні тестостерону енантату. Інше дослідження показало, що застосування 300 мг тестостерону енантату на тиждень у здорових чоловіків викликає невелике збільшення рівня IGF-1. Тут 300 мг ефіру тестостерону викликало підвищення рівня естрадіолу, що є цілком очікуваним за такої дози. Сполуку порівнювали з тією ж дозою деканоату нандролону; однак цей стероїд не справляв такого ж ефекту. Цей результат досить цікавий, особливо якщо врахувати, що при застосуванні сполуки знижувалися рівні естрогену. Ще одне дослідження показало збільшення секреції GH та IGF-1 при використанні тестостерону чоловіками із затримкою статевого дозрівання, у той час як дигідротестостерон (не ароматизується), мав тенденцію до придушення секреції GH та IGF-1.
Естрогенні та андрогенні рецептори
Було також показано, що естроген може підвищувати концентрацію андрогенних рецепторів у певних тканинах. Це було показано в дослідженнях на щурах, що розглядають ефекти естрогену на клітинні рецептори андрогенів у тварин, що піддавалися орхіектомії (видалення яєчок для зменшення виробництва ендогенних андрогенів). За даними дослідження, призначення естрогену призвело до разючого, 480% збільшення зв'язування метилтрієнолону (потужний пероральний андроген, що часто використовується в дослідженнях як зв'язує з рецепторами ланка) у м'язі, що піднімає задній прохід. Пропоноване пояснення цього факту полягає в тому, що естроген повинен безпосередньо стимулювати виробництво рецепторів андрогенів, або ж зменшувати швидкість розпаду рецепторів. Зростання м'яза, що піднімає задній прохід, зазвичай використовується як основа для обґрунтування анаболічної активності стероїдних сполук. Однак, насправді цей м'яз є м'язом статевих органів, і відрізняється від тканини скелетних м'язів тим, що має набагато більш високу концентрацію рецепторів андрогенів. Дослідження, однак, розглядає вплив естрогенів у тканинах швидко скелетних м'язів, що швидко скорочуються (передній великогомілковий м'яз і м'язи розгиначів пальців), проте такого впливу на м'яз, що піднімає задній прохід, помічено не було. Збентежуючий на перший погляд факт, що естроген може збільшити зв'язування андрогенних рецепторів у всіх тканинах, залишається надзвичайно важливим відкриттям, особливо у світлі того, що андрогени мають деякий позитивний вплив на ріст м'язів, опосередкований причинами, що виходять за межі м'язової тканини.
Естроген та втома
Останнім часом загальновідомим стає термін «стероїди втоми» з посиланням на ще одну важливу функцію естрогену як у чоловічому, так і в жіночому тілі, а саме – на його здатність сприяти неспанню та розумовій активності. За словами культуристів, третє покоління потужних інгібіторів ароматази викликає набагато екстремальніше придушення естрогену, ніж це було в минулому. Часто із цим придушенням пов'язана втома. У таких умовах спортсмен, хоч і при застосуванні лікарських засобів для виробничого циклу, не може максимально використати власні можливості через нездатність тренуватися на повну силу. Цей ефект іноді називають «стероїдна летаргія». Причина того, що естроген грає таку важливу роль, що підтримує, лежить в активності серотоніну. Серотонін є одним з основних нейромедіаторів в організмі, що мають життєво важливе значення для психічної пильності та циклів сон/неспання. Порушення у роботі цього нейромедіатора також пов'язані із синдромом хронічної втоми. Пригнічення естрогену в період менопаузи також пов'язане зі втомою, і клінічно використовуються нові (сильніші) інгібітори ароматази, такі як анастрозол, летрозол, екземестан і фадрозол. Хоча і не всі користувачі помічають зниження рівня естрогенів, той, хто все ж таки потурбувався цим питанням, може вирішити цю проблему тривалою терапією тестостерону або естрогену в невеликих кількостях. Важливо також відзначити, що використання сильних стероїдів, що не ароматизуються, іноді призводить до цього ефекту, а також, ймовірно, пов'язане з придушенням природного виробництво тестостерону (відключенням основного субстрату в чоловічому тілі для виробництва естрогену).
Хоча слово «ароматизація» звучить так, ніби має якесь відношення до запахів та нюху, насправді воно означає набагато важливіший для вашого тіла процес, особливо якщо у вашому організмі спостерігається надлишковий рівень естрогену.
Сьогодні ми розглянемо, що таке екстроген, які є симптоми, як його знизити і на що він виляє?
Що таке естроген у чоловіків?
Ароматизація – це процес, який перетворює тестостерон на естроген у чоловіків. Це природний процес, використовуваний організмом підтримки гомеостазу. Причина того, що цей процес називається ароматизацією полягає в тому, що головний фермент, який бере участь у цьому перетворенні, зветься ароматаза.
Хоча ароматизація в основному відбувається в чоловічому організмі, також цей процес зустрічається і в жіночому організмі, якщо рівень тестостерону в ньому надмірно підвищений.
Чому підвищується рівень естрогенів у чоловіків?
Ароматизація є спробою організму підтримати гомеостаз. Тіло прагне досягти оптимального для здоров'я стану. Це стосується температури, гормонів, маси та багатьох інших факторів. Звичайно ж сюди відноситься і співвідношення тестостерону та естрогену.
Коли відбувається підвищення естрогену у чоловіків?
Чоловічий організм виробляє лише близько 7 мг тестостерону на добу. Поряд із цим, чоловіче тіло виробляє і невелику кількість естрогену, щоб підтримувати оптимальне співвідношення цих двох гормонів.
Ароматизація може статися з двох причин, які є реакцією організму, що прагне підтримки гомеостазу.
1 причина – природний процес
Якщо вам вдасться природним шляхом підвищити вироблення тестостерону, ароматизація все одно відбуватиметься, але зі швидкістю, з якою ваше тіло може впоратися. Адже природне підвищення виробництва тестостерону відбуватиметься поступово, а не різким стрибком. Тому ароматизація, що відбувається через природну оптимізацію синтезу тестостерону, має корисні для здоров'я побічні ефекти. У поєднанні з тестостероном, естроген може сприяти збільшенню м'язової маси та стимулювати лібідо.
2 причина – використання анаболічних стероїдів
Анаболічні стероїди різко підвищують рівень тестостерону. У багатьох випадках разова ін'єкція тестостерону може становити 100 мг, що, порівняно з 7 мг природного виробництва, є різким стрибком. Ароматизація, викликана ін'єкціями тестостерону, підвищує рівень естрогену до вищого рівня та з менш комфортною для організму швидкістю, що може призвести до деяких негативних наслідків. Ці негативні ефекти включають гінекомастію (збільшення грудних залоз у чоловіків) та накопичення жиру в ділянці талії.
Кількість естрогену, що виробляється під час ароматизації, відрізнятиметься у різних чоловіків. Все залежить від того, скільки ароматази є у вашому тілі.
Що таке аромаза?
Ароматаза є природним ферментом, який знаходиться у багатьох тканинах в організмі, таких як мозок, м'язи та яєчка. У жінок ароматаза також присутня в яєчниках, плаценті та слизовій оболонці матки.
Ароматаза - це фермент, відповідальний за перетворення тестостерону на естроген. Крім того, було виявлено, що він контролює активну кількість кортизолу, який використовується організмом для регулювання імунної системи.
В цілому, чим більше ароматази циркулює в організмі, тим більше чоловічого статевого гормону буде перетворено на жіночий під час різкого підвищення рівня тестостерону.
Що спричиняє підвищення активності ароматази?
Підвищення активності ароматази відбувається з тих самих причин, з яких знижується рівень тестостерону. Наприклад, активність ароматази збільшується з віком, відповідно до вікового скорочення синтезу чоловічого статевого гормону. Також було виявлено, що активність ароматази підвищується за наявності у тілі великої кількості жирової тканини.
Погане харчування, велика кількість стресу та нестача фізичної активності також є частими причинами підвищеної активності ароматази. Якщо ви страждаєте від метаболічного гіпотиреозу, цілком можливо, що у вашому організмі також багато активної ароматази.
Жахливим відкриттям стало виявлення зв'язку між ароматазою та розвитком хронічних хвороб, таких як рак та аутоімунні захворювання. Багато вчених вважають, що накопичення зайвої ваги і супутнє збільшення активності ароматази є причинами збільшення кількості випадків ракових захворювань по всьому світу.
Як придушити підвищення естрогенів у чоловіків?
Крім того, що це робить вас більш здоровою людиною, пригнічення виробництва ароматази сприяє помітному підвищенню рівня тестостерону, оскільки менша кількість чоловічого статевого гормону буде перетворена на естроген.
Якщо ви здійсните пошук в Інтернеті за фразою «інгібування ароматази», вас завалять результатами оглядів синтетичних інгібіторів цього ферменту. Тоді як є кілька продуктів харчування, які знижують вироблення ароматази природним шляхом. Причому дослідження показують, що природні інгібітори ароматази настільки ефективні, що здатні навіть запобігти раку молочної залози.
Ось сім продуктів, які можуть допомогти вам придушити виробництво ароматази.
1. Селера
Селера є одним з кращих продуктів для підвищення тестостерону. Кажуть, що навіть один його запах може ініціювати процес виробництва тестостерону в чоловічих яєчках. Відомо, що він містить кілька андрогенів, у тому числі андротестрону, який є попередником тестостерону. Але чого про селера більшість людей не знає…
Селера також продемонстрував помірний ефект придушення ароматази. Звичайно, він не блокує виробництво ферменту повністю, проте дослідники з'ясували, що високий вміст лютеоліну в селери може ефективно пригнічувати його.
Увага!Незважаючи на те, що селера є одним з кращих природних бустерів тестостерону, він може містити кількість пестицидів, включаючи множинні ендокринні порушники. Однак ви можете уникнути впливу цих речовин, якщо купуватимете органічні продукти.
2. Червоне вино
Надмірне споживання алкоголю знижує рівень тестостерону. Однак один-два келихи якісного червоного вина можуть бути дуже корисними для його підвищення. В основному тому, що червоне вино, згідно з даними наукових досліджень, пригнічує ароматазу. Ось деякі з них:
1. Вчені з Науково-дослідного інституту Бекмана в одному зі своїх досліджень раку молочної залози виявили, що кісточки винограду та червоне вино є відмінними природними інгібіторами ароматази. Дослідники також з'ясували, що червоне вино та виноградні кісточки здатні знизити рівень естрогену у сироватці крові.
2. Пізніше інша група дослідників (з того ж науково-дослідного інституту) виявила, що фітохімікалії в червоному вині здатні пригнічувати ароматазу в залежності від дози (більше фітохімікалій, менше ароматази). Однак вміст алкоголю у червоному вині, на жаль, у якийсь момент призводить до зниження тестостерону. Так що дотримуйтесь 1-2 келихів на день.
3. У третьому дослідженні вчені з того самого інституту виявили, що червоне вино з винограду піно нуар є найбільш ефективним інгібітором ароматази.
Основна причина, через яку червоне вино пригнічує ароматазу, ймовірно, полягає в тому, що воно містить поліфенол під назвою ресвератрол, який відомий своєю інгібуючою дією на даний фермент, а також знижує естроген і підвищує рівень тестостерону. Хоча у вині також можуть бути й інші феноли, що мають аналогічні ефекти. Ресвератрол також можна приймати як добавки до їжі.
3. Оливкова олія
Оливкова олія є потужним інгібітором ароматази, завдяки тому, що містить сполуку під назвою олеуропеїн, яка і надає олії його особливого аромату.
Додайте до цього той факт, що оливкова олія захищає здоров'я серцево-судинної системи і допомагає перетворювати холестерин на тестостерон, і ви зрозумієте, що не помилитеся, якщо включите в свій раціон цей чудовий продукт.
4. Шампіньйон двоспоровий
Шампіньйон двоспоровий продемонстрував сильну антиароматазну дію відразу в декількох дослідженнях. У цих дослідженнях брали участь жінки (оскільки придушення ароматази є одним з методів лікування раку молочної залози), але отримані результати зацікавлять і чоловіків:
- 1. У першому дослідженні вчені виявили, що екстракт печериці двоспорової знижує активність ароматази в залежності від дози (більше екстракту, менше ферменту).
- 2. Довгострокове китайське дослідження також показало, що печериці двоспорові у поєднанні із зеленим чаєм пригнічують ароматазу.
- 3. І нарешті третє дослідження, у якому вчені хотіли знизити рівень естрогену випробуваних на 50% за допомогою невеликої дози екстракту печериці двоспорової. Їм не вдалося досягти зниження на 50%, але вони зазначили, що екстракт має сильну інгібуючу дію на аромазу.
5. Устриці
Устриці вирізняються надзвичайно високим вмістом біологічно активного цинку. Цинк є одним з найбільш корисних мінералів для чоловіків, оскільки він регулює понад 300 різних ферментів у чоловічому організмі, а також пов'язаний із виробництвом тестостерону та виробленням сперми.
І звичайно ж цинк показав себе одним із найсильніших природних інгібіторів ароматази. Так що включіть у свій раціон кілька устриць, адже вони багаті високоякісним цинком.
Якщо вам не вдасться знайти у продажу устриці, можете спробувати приймати добавку до їжі з цинком. Тільки майте на увазі, що він навряд чи буде в такій біодоступній для людського організму формі, як натуральний цинк, що міститься в устрицях.
6. Овочі сімейства хрестоцвітих
Овочі сімейства хрестоцвітих, такі як броколі, цвітна, брюссельська та листова капуста, а також перуанська мака, є потенційними інгібіторами ароматази. А все тому, що ці овочі містять велику кількість сполуки під назвою 3,3′-дііндолілметан (ДІМ), яка відома своїм знижувальним естрогенним ефектом.
ДІМ ефективно метаболізує молекули естрогену та допомагає вашому тілу видаляти їх через печінку. Але ДІМ також відомий своєю здатністю блокувати фермент ароматазу. Це означає, що овочі сімейства хрестоцвітих можуть знижувати рівень естрогену двома різними шляхами: метаболізуючи естроген та інгібуючи ароматазу.
Ви також можете приймати ДІМ у вигляді добавки до їжі, але набагато дешевше просто їсти побільше овочів сімейства хрестоцвітих.
7. Петрушка
Петрушка багата флавоноїдом під назвою апігенін, який у ході наукового дослідження показав високу ефективність у придушенні ароматази. Апігенін також стимулює вироблення тестостерону всередині клітин Лейдіга в яєчках. Крім того, петрушка багата на природні нітрати, що робить її відмінним бустером оксиду азоту. Що ще можна бажати від кулінарної приправи?
Висновок
Ароматизація – це процес, який перетворює тестостерон на естроген у спробі підтримати баланс чоловічого та жіночого гормону в організмі. Коли рівень тестостерону підвищується природним шляхом, естроген, що синтезується в ході ароматизації, не шкідливий для чоловічого організму. Коли тестостерон підвищується штучним шляхом, можуть виникнути проблеми з надлишком естрогену.
Чи підвищуватиметься рівень естрогену стрибкоподібно залежить від того, скільки ароматази у вас в організмі. Ароматаза - це фермент, який вигідно знизити людині будь-якої статі. Ароматаза може бути пригнічена синтетично або природним шляхом (при вживанні певних продуктів). Пригнічувати ароматазу слід також для того, щоб стати здоровішою людиною та зменшити ризик розвитку раку.