Лікарський довідник Геотар. Флуоксетин – потужний антидепресант чи наркотична речовина? Флуоксетин для чого призначають


Лікарська форма:  капсули Склад:

Активна речовина:

флуоксетину гідрохлорид 11,2 мг, еквівалентний 10 мг флуоксетину; флуоксетину гідрохлорид 22,4 мг, еквівалентний 20 мг флуоксетину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний) 30,8 мг/61,6 мг, целюлоза мікрокристалічна 16,1 мг/32,2 мг, кремнію діоксид колоїдний (аеросил) 0,15 мг/0,30 мг, стеарат магнію 0 6 мг/1,2 мг, тальк 1,15 мг/2,30 мг;

склад капсули з дозуванням 10 мг: желатин 36,44 мг, діоксид титану 1,52 мг, індигокармін 0,04 мг;

склад капсули з дозуванням 20 мг: желатин 36,44 мг, титану діоксид 1,52 мг, барвник азорубін 0,03 мг, барвник червоний (Понсо 4R) 0,01 мг, барвник синій.патентований 0,05 мг і барвник діамантовий чорний 0,06 мг.

Опис:

Тверді желатинові капсули. Для дозування 10 мг: з корпусом білого кольору та кришечкою блакитного кольору; для дозування 20 мг: з корпусом білого кольору та кришечкою синього кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група:антидепресант АТХ:  

N.06.A.B.03 Флуоксетин

Фармакодинаміка:

Антидепресант групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.

Має тимоаналептичну та стимулюючу дію.

Фармакодинаміка. Виборчо блокує зворотне нейрональне захоплення серотоніну (5НТ) у синапсах нейронів центральної нервової системи. Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до підвищення концентрації цього нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує його дію на постсинаптичні рецепторні ділянки. Підвищуючи серотонінергічну передачу, механізмом негативного мембранного зв'язку інгібує обмін нейромедіатора. При тривалому застосуванні пригнічує активність 5НТ1-рецепторів. Слабко впливає на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Не має прямої дії на серотонінові, м-холінергічні, Н1-гістамінові та альфа-адренорецептори. На відміну від більшості антидепресантів, не викликає зниження активності постсинаптичних бета-адренорецепторів.

Ефективний при ендогенних депресіях та обсесивно-компульсивних розладах. Чинить анорексігенну дію, може викликати втрату маси тіла. Не викликає ортостатичної гіпотензії, седативного ефекту, некардіотоксії. Стійкий клінічний ефект настає через 1 – 2 тижні лікування.

Фармакокінетика:При прийомі внутрішньо препарат добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (до 95% прийнятої дози), застосування з їжею незначно гальмує всмоктування флуоксетину. Максимальні концентрації у плазмі досягаються через 6-8 годин. Біодоступність флуоксетину після прийому внутрішньо становить більше 60%. Препарат добре накопичується у тканинах, легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, зв'язування з білками плазми становить понад 90 %. Метаболізується в печінці шляхом деметилювання до активного метаболіту норфлуоксетину та ряду не ідентифікованих метаболітів. Виводиться нирками у вигляді метаболітів (80%) та кишечником (15%), переважно у вигляді глюкуронідів. Період напіввиведення флуоксетину після досягнення рівноважної концентрації у плазмі становить близько 4-6 діб. Період напіввиведення активного метаболіту норфлуоксетину при одноразовому прийомі та після досягнення рівноважної концентрації у плазмі становить від 4 до 16 діб. У хворих з недостатністю печінки період напіввиведення флуоксетину та норфлуоксетину подовжується.Показання:

Депресії різного генезу.

Обсесивно-компульсивні розлади

Булімічний невроз.

Протипоказання:
  • Підвищена чутливість до препарату.
  • Одночасний прийом з інгібіторами моноамінооксидази МАО (і протягом 14 днів після їх відміни),
  • Одночасний прийом тіоридазину (і протягом 5 тижнів після відміни флуоксетину), пімозиду.
  • Вагітність.
  • Період грудного вигодовування.
  • Тяжкі порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв).
  • Печінкова недостатність.
  • Дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція.
  • Вік до 18 років.
З обережністю:

Суїцидальний ризик: при депресіях існує ймовірність суїцидальних спроб, які можуть зберігатися до стійкої ремісії. Окремі випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки описані на тлі терапії або незабаром після її закінчення, подібно до дії інших препаратів близької фармакологічної дії (антидепресантів). Необхідне ретельне спостереження за пацієнтами, які належать до групи ризику. Лікарям слід переконати пацієнтів негайно повідомляти про будь-які думки та почуття, що завдають занепокоєння.

Епілептичні напади: флоуксетин слід обережно призначати хворим, у яких відзначалися епілептичні напади.

Гіпонатріємія: спостерігалися випадки гіпонатріємії. В основному подібні випадки спостерігалися у хворих похилого віку та у хворих, які приймали діуретики, внаслідок зменшення об'єму циркулюючої крові.

Цукровий діабет: глікемічний контроль у хворих на діабет вчасно лікування флуоксетином показував гіпоглікемію, після відміни препарату розвивалася гіперглікемія. На початку або після лікування флуоксетином може знадобитися коригування доз інсуліну та/або гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо. Ниркова/печінкова недостатність: метаболізм у печінці і виводиться нирками і через шлунково-кишковий тракт. Пацієнтами з вираженими порушеннями функції печінки рекомендується призначати нижчі дози флуоксетину або призначати препарат через день. При прийомі флуоксетину в дозі 20 мг на добу протягом двох місяців не було виявлено відмінностей концентрації флуоксетину та

норфлуоксетину в плазмі крові здорових осіб, які мають нормальну функцію нирок, та пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 10 мл/хв), які потребують гемодіалізу.

Спосіб застосування та дози:

Препарат приймають внутрішньо, у будь-який час незалежно від їди.

Депресивний стан

Початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня, незалежно від їди. При необхідності доза може бути збільшена до 40-60 мг на добу, розділених на 2-3 прийоми (на 20 мг на добу щотижня). Максимальна добова доза – 80 мг на 2 – 3 прийоми.

Клінічний ефект розвивається через 1-2 тижні після початку лікування, у деяких пацієнтів він може досягатися пізніше.

Обсесивно-компул'сивні розлади:

Булімічний невроз

Препарат застосовується у добовій дозі 60 мг, поділених на 2-3 прийоми.

Застосування препарату пацієнтами різного віку

Не існує даних про зміну доз залежно від віку. Починати лікування пацієнтів похилого віку слід з дози 20 мг на добу.

Хвороби, що супруводжують

Призначати пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок рекомендується застосування низьких доз та подовження інтервалу між прийомами (див. розділ "З обережністю").

Побічні ефекти:

При застосуванні флуоксетину, як і у випадках застосування препаратів групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, спостерігаються такі небажані явища.

З боку серцево-судинної системи

Часто (> 1% -<10 %): трепетание предсердий, приливы ("приливы" жара).

Нечасто (> 0,1% -<1 %): гипотензия.

Рідко (< 0,1 %): васкулит, вазолидация.

З боку травної системи Дуже часто (>10%) діарея, нудота.

Часто (> 1% -<10 %): сухость во рту, диспепсия, рвота.

Нечасто (> 0,1% -<1 %): дисфагия, извращение вкуса.

Рідко (< 0,1 %): боли по ходу пищевода.

З боку гепатобіліарної системи Рідко (< 0,1 %): идиосинкразический гепатит.

З боку імунної системи:

Дуже рідко (< 0,1 %): анафилактические реакции, сывороточная болезнь.

Порушення метаболізму та харчування

Часто (> 1% -<10 %): анорексия (включая потерю массы) тела.

З боку скелетно-м'язової системи Нечасто (> 0,1% -<1 %): мышечные подергивания.

З боку ЦНС

Дуже часто (> 10%): головний біль.

Часто (> 1% -<10 %): нарушение внимания, головокружение, летаргия, сонливость (в том числе гиперсонливость, седация), тремор.

Нечасто (> 0,1% -<1 %): психомоторное возбуждение, гиперактивность, атаксия, нарушение координации, бруксизм, дискинезия, миоклонус.

Рідко (< 0,1 %): букко-глоссальный синдром, судороги, серотониновый синдром.

Психічні розлади

Дуже часто (> 10%): безсоння (включаючи раннє ранкове пробудження, початкове та середнє безсоння).

Часто (> 1% -<10 %): необычные сновидения (в том числе кошмары), нервозность, напряженность, снижение либидо (включая отсутствие либидо), эйфория, расстройство сна.

Нечасто (> 0,1% -<1 %): деперсонализация, гипертимия, нарушение оргазма (включая аноргазмию), нарушения мышления.

Рідко (< 0,1 %): маниакальные расстройства.

З боку шкірних покривів

Часто (> 1% -<10 %): гипергидроз, кожный зуд, полиморфная кожная сыпь, крапивница. Нечасто ((> 0,1 % - <1 %): экхимоз, склонность к появлению синяков, алопеция, холодный пот.

Рідко (< 0,1 %): ангионевротический отек, реакции фоточувствительности.

З боку органів чуття

Часто (> 1% -<10 %): нечеткость зрения.

Нечасто ((> 0,1% -<1 %): мидриаз.

З боку сечостатевої системи

Часто (> 1% -<10 %): учащенной мочеиспускание (включая поллакиурию), нарушение эякуляции (в том числе отсутствие эякуляции, дисфункциональная эякуляция, ранняя эякуляция, задержка эякуляции, ретроградная эякуляция), эректильная дисфункция, гинекологические кровотечения (в том числе кровотечение из шейки матки, дисфункциональное маточное кровотечение, кровотечение из половых путей, менометроррагия, меноррагия, метроррагия, полименорея, кровотечение в пост­менопаузе, маточное кровотечение, вагинальное кровотечение).

Нечасто (> 0,1% -<1 %): дизурия.

Рідко (< 0,1 %): сексуальная дисфункция, приапизм.

Постмаркетингові повідомлення

З боку ендокринної системи спостерігалися випадки недостатності антидіуретичного гормону.

Зазначені побічні ефекти найчастіше виникають на початку терапії флуоксетином або при підвищенні дози препарату.

Передозування:

Симптоми: психомоторне збудження, судомні напади, сонливість, порушення серцевого ритму, тахікардія, нудота, блювання.

Інші серйозні симптоми передозування флуоксетину (як при ізольованому прийомі флуоксетину, так і при одночасному прийомі з іншими препаратами) включали кому, делірій, подовження інтервалу QT і шлуночкову тахіаритмію, у тому числі мерехтіння - тріпотіння шлуночків і зупинку серця, зниження серця, зниження манію, пірексію, ступор і стан, подібний до злоякісного нейролептичного синдрому

Лікування: специфічні антагоністи до флуоксетину не знайдено. Проводиться симптоматична терапія, промивання шлунка з призначенням активованого вугілля, при судомах, підтримка дихання, серцевої діяльності, температури тіла.

Взаємодія:

Флуоксетин та його основний метаболіт норфлуоксетин мають тривалі періоди напіввиведення, що необхідно враховувати при поєднанні флуоксетину з іншими препаратами, а також при його заміні іншим антидепресантом.

Не можна застосовувати препарат одночасно з інгібіторами моноамінооксидази (МАО), у тому числі антидепресантами – інгібіторами МАО; фуразолідоном, прокарбазином, селегшином, а також триптофаном (попередник серотоніну), так як можливий розвиток серотонінергічного синдрому, що проявляється в сплутаності свідомості, гіпоманіакальному стані, психомоторному збудженні, судомах, дизартрії, гіпертонічних кризах, ознобі.

Після застосування інгібіторів МАО призначення флуоксетину допускається не раніше ніж 14 днів. Не слід застосовувати інгібітори МАО раніше, ніж через 5 тижнів після відміни флуоксетину.

Одночасний прийом лікарських препаратів, що метаболізуються за участю ізоферменту CYP2D6 ( , ) з флуоксетином, слід здійснювати із застосуванням мінімальних терапевтичних доз. блокує метаболізм трициклічних та тетрациклічних аітідепресивних засобів тразодону, метопрололу, терфенадину, що призводить до збільшення їх концентрації у сироватці крові, посилюючи їх дію та збільшуючи частоту ускладнень.

У пацієнтів, які стабільно приймали підтримуючі дози фенітоїну, концентрації фенітоїну в плазмі суттєво збільшилися та з'явилися симптоми фенітоїнової інтоксикації (ністагм, диплопія, атаксія та пригнічення ЦНС) після початку супутнього лікування флуоксетином.

Поєднане застосування флуоксетину та солей літію, вимагає ретельного контролю за концентрацією літію в крові, т.к. можливе її підвищення.

Флуоксетин посилює дію гіпоглікемічних препаратів.

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками, особливо з антикоагулянтами та дигітоксином, можливе підвищення концентрації у плазмі вільних (незв'язаних) лікарських засобів та збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів.

Особливі вказівки:

Потрібне ретельне спостереження за хворими із суїцидальними нахилами, особливо на початку лікування. Найбільш високий ризик суїциду у хворих, які раніше приймали інші антидепресанти, та пацієнтів, у яких на фоні лікування флуоксетином відзначається надмірна втома, гіперсомнія або руховий неспокій. До настання значного поліпшення у лікуванні такі хворі повинні перебувати під наглядом лікаря.

У дітей, підлітків та молодих людей (менше 24 років) з депресією, іншими психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому при призначенні флуоксетину або будь-яких ін. антидепресантів у дітей, підлітків та молодих людей (молодше 24 років) слід співвіднести ризик суїциду та користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей віком від 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старших за 65 років дещо знижувався. Будь-який депресивний розлад саме собою збільшує ризик суїциду. Тому під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами має бути встановлене спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів.

На фоні проведення електросудомної терапії можливий розвиток тривалих епілептичних нападів.

Інтервал між закінченням терапії інгібіторами моноамінооксидази (МАО) та початком лікування флуоксетином має становити як мінімум 14 днів; між закінченням лікування флуоксетином та початком терапії інгібіторами МАО – не менше 5 тижнів.

Після відміни препарату його терапевтична концентрація в сироватці може зберігатися протягом декількох тижнів.

У хворих з цукровим діабетом можливий розвиток гіпоглікемії під час терапії флуоксетином та гіперглікемії після його відміни. На початку або після лікування флуоксетином може знадобитися коригування доз інсуліну та/або гіпоглікемічних препаратів для прийому внутрішньо.

При лікуванні хворих з дефіцитом маси тіла слід враховувати анорексигенні ефекти (можлива втрата маси тіла, що прогресує).

Під час прийому флуоксетину слід утриматися від алкоголю, оскільки препарат посилює дію алкоголю.

Вплив на здатність керувати трансп. пор. та хутро.:Прийом флуоксетину може негативно позначатися на виконанні роботи, що вимагає високої швидкості психічних та фізичних реакцій (управління механічними транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо). Форма випуску/дозування:Капсули по 10 мг та по 20 мг.Упаковка: По 10 капсул в упаковку коміркову контурну. 1, 2, 3, 4 або 5 упаковок коміркових контурних разом з інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону. Умови зберігання:

У сухому місці, захищеному від світла, при температурі не вище 25°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності: ×

Інструкція по застосуванню:

Флуоксетин – це лікарський препарат, який належить до групи антидепресантів.

Фармакологічна дія Флуоксетину

Флуоксетин відноситься до похідних пропіламіну. Механізм його дії обумовлений вибірковою (селективною) здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну у центральній нервовій системі. При цьому препарат має мінімальний вплив на обмін дофаміну, ацетилхоліну та норадреналіну.

В інструкції до Флуоксетіна зазначено, що цей лікарський засіб зменшує почуття напруженості та страху, знімає тривожність, покращує настрій. Флуоксетин не викликає ортостатичної гіпотензії, не впливає на міокард.

За відгуками Флуоксетин для досягнення повного терапевтичного ефекту слід приймати щонайменше один-два тижні.

Флуоксетин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Їда не надає помітного впливу на його біодоступність.

Показання для застосування Флуоксетину

Лікарський препарат приймають у таких випадках:

  • лікування депресивних станів різного ступеня тяжкості;
  • Нав'язливі стани;
  • Розлади апетиту (анорексія, булімія);
  • Комплексна терапія алкоголізму.

Спосіб застосування Флуоксетину

Для лікування депресивних станів зазвичай призначають прийом препарату по 1 таблетці (20 мг) один раз на день, бажано вранці. При недостатній ефективності дозу можна збільшити до двох таблеток (40 мг) на добу. Максимально допустимою добовою дозою є 4 таблетки (80 мг), а для пацієнтів похилого віку – 3 таблетки (60 мг).

За інструкцією Флуоксетин для лікування булімії призначається по одній таблетці тричі на добу.

Для терапії нав'язливих станів призначають від 1 до 3 таблеток (20-60 мг) на добу.

Тривалість курсу лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання, ефективності терапії. Мінімальна тривалість курсу – щонайменше 3 тижнів, а максимальна – кілька років.

Побічна дія

Терапія цим лікарським препаратом може призводити до розвитку побічних ефектів:

  • З боку нервової системи - головний біль, астенія, запаморочення, слабкість, підвищена збудливість, манія, тривожність, підвищення ризику суїциду;
  • З боку травного тракту – зниження апетиту, диспепсія, сухість у роті чи навпаки підвищене слиновиділення (салівація);
  • З боку інших органів – зниження лібідо, підвищений потовиділення, зниження маси тіла, алергічні реакції.

При використанні Флуоксетину побічні ефекти від терапії нерідко вимагають її відміни.

Протипоказання

За інструкцією Флуоксетин протипоказаний у таких випадках:

  • Індивідуальна нестерпність препарату;
  • Атонія сечового міхура;
  • Закритокутова глаукома;
  • Виражена печінкова чи ниркова недостатність;
  • Лікування інгібіторами МАО;
  • Вагітність та лактація;
  • Підвищена схильність до суїциду;
  • Гіпертрофія передміхурової залози.

Застосування Флуоксетину у пацієнтів, які страждають на синдром Паркінсона, епілепсію, цукровий діабет або різке виснаження потребує особливої ​​обережності.

Взаємодія Флуоксетину з іншими препаратами

Даний лікарський засіб посилює ефекти алкоголю, діаземпаму та ліків, що знижують рівень глюкози в крові.

Флуоксетин при одночасному прийомі з трициклічними антидепресантами підвищує концентрацію останніх у плазмі майже вдвічі.

За відгуками Флуоксетин годі було призначати хворим і натомість проведення електросудомної терапії, т.к. у цьому випадку можливе обтяження епілептичних нападів.

Передозування

При випадковому або навмисному прийомі великої дози Флуоксетину пацієнт потребує термінової медичної допомоги. Специфічного антидоту немає, тому проводиться симптоматичне лікування. Для прискорення виведення препарату з організму проводять промивання шлунка та дають внутрішньо сорбенти.

Форма випуску

Флуоксетин випускається у капсулах, що містять по 20 мг активної речовини.

Умови зберігання

Препарат відпускається з аптек лише за рецептом лікаря. Зберігають при кімнатній температурі у недоступному для дітей місці. Термін придатності – три роки. Флуоксетин не можна використовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на коробці.

Ліки Флуоксетин інструкція із застосування відносить до групи антидепресантів. Капсули 10 мг і 20 мг Ланнахер, Канон призначені для терапії депресивних та нав'язливих станів, що супроводжуються тривожністю та страхом. При систематичному застосуванні препарат знижує апатію, зменшує почуття напруженості та страху, покращує настрій, сон та апетит пацієнта.

Форма випуску та склад

Капсули Флуоксетин мають довгасту форму, невеликі розміри та гладку поверхню. Усередині капсул містяться невеликі гранули білого кольору. Основною діючою речовиною препарату є флуоксетин, його вміст у 1 капсулі становить 20 мг.

Картонна пачка містить 2 контурні коміркові упаковки (20 капсул), а також інструкцію з використання медикаментозного засобу.

Фармакологічна дія

Флуоксетин відносять до похідних пропіламіну. Фармакологічна дія препарату обумовлена ​​його вибірковою здатністю пригнічувати зворотне захоплення серотоніну в центральній нервовій системі.

Даний лікарський засіб допомагає позбутися тривожності та страху, зменшити відчуття апатії та туги, покращити психічну активність пацієнта, нормалізувати його настрій, апетит та сон. При цьому препарат не впливає на роботу серця та артеріальний тиск, не викликає загальмованості та сонливості.

Для досягнення терапевтичної ефективності ліків його потрібно приймати не менше ніж 1-2 тижні.

Показання до застосування

Від чого допомагає Флуоксетін? Таблетки призначають:

  • кінорексія (для зменшення неконтрольованої потягу до їжі засіб використовується у складі комплексної психотерапії);
  • обсесивно-компульсивний розлад (ДКР);
  • депресія (особливо, що супроводжується страхами), зокрема за неефективності інших антидепресантів.

Інструкція по застосуванню

Флуоксетин приймають внутрішньо, будь-коли незалежно від прийому їжі.

Депресивний стан

Початкова доза становить 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня, незалежно від їди. При необхідності доза може бути збільшена до 40-60 мг на добу, поділених на 2-3 прийоми (на 20 мг на добу щотижня). Максимальна добова доза - 80 мг на 2-3 прийоми. Клінічний ефект розвивається через 1-2 тижні після початку лікування, у деяких пацієнтів він може досягатись пізніше.

Обсесивно-компульсивні розлади

Булімічний невроз

Препарат застосовується у добовій дозі 60 мг, розділених на 2-3 прийоми.

При передменструальних дисфоричних розладах рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Застосування препарату пацієнтами різного віку

Не існує даних про зміну доз залежно від віку. Починати лікування пацієнтів похилого віку слід з дози 20 мг на добу.

Протипоказання

За інструкцією Флуоксетин протипоказаний у таких випадках:

  • Виражена печінкова чи ниркова недостатність.
  • Лікування інгібіторами МАО.
  • Атонія сечового міхура.
  • Вагітність та лактація.
  • Підвищена схильність до суїциду.
  • Індивідуальна нестерпність препарату.
  • Закритокутова глаукома.
  • Гіпертрофія передміхурової залози.

Застосування Флуоксетину у пацієнтів, які страждають на синдром Паркінсона, епілепсію, цукровий діабет або різке виснаження потребує особливої ​​обережності.

Побічні явища

На тлі курсу терапії капсулами Флуоксетин можливий розвиток негативних побічних реакцій з боку кількох органів та систем:

  • Алергічні реакції – висипання на шкірі, її свербіж, кропив'янка (зміни, що нагадують опік кропивою), ангіоневротичний набряк Квінке (набряк м'яких тканин, що локалізується в області обличчя та зовнішніх статевих органів), рідше може розвиватися анафілактичний шок, що супроводжується критичним зниженням. поліорганною недостатністю.
  • Нервова система - головний біль, запаморочення, порушення уваги, нервозність, напруженість, яскраві сновидіння (у тому числі кошмари), сонливість вдень, тремтіння рук (тремор), рідше можуть з'являтися судоми, ейфорія, безсоння вночі.
  • Серцево-судинна система – порушення ритму скорочень серця у вигляді тріпотіння передсердь, поява відчуття припливу жару в ділянці обличчя, рідко знижується рівень системного артеріального тиску (артеріальна гіпотензія), запалюються судини (васкуліт).
  • Печінка та жовчовивідні шляхи – запалення печінки (гепатит), точне походження якого встановити не вдається.
  • Сечостатева система – прискорене сечовипускання, порушення процесу еякуляції у чоловіків, еректильна дисфункція, пріапізм (тривала хвороблива ерекція), у жінок – маткові кровотечі, рясні менструації. Також на фоні прийому препарату у чоловіків та жінок можливе зниження сексуального потягу до протилежної статі (зниження лібідо).
  • Органи почуттів – нечіткість зору, рідше розширюються зіниці (мідріаз).
  • Система травлення – пронос, нудота, блювання, сухість у роті, здуття живота (метеоризм), рідше може розвиватися порушення ковтання (дисфагія), біль у ділянці стравоходу.
  • Шкіра та її придатки – підвищена пітливість (гіпергідроз), випадання волосся (алопеція), реакції чутливості шкіри на світло (фоточутливість).

При появі ознак розвитку побічних ефектів можливість подальшого прийому капсул Флуоксетин визначає лікар, в залежності від їх характеру та виразності.

Дітям, при вагітності та годуванні груддю

Протипоказаний при вагітності та в період лактації.

Застосування у дітей

У дітей та підлітків з депресією, іншими психічними порушеннями антидепресанти, в порівнянні з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок та суїцидальної поведінки. Тому призначення препарату у дитячому віці відноситься до протипоказань до прийому.

особливі вказівки

Перед призначенням капсул Флуоксетин лікар обов'язково уважно читає інструкцію та звертає увагу на кілька особливостей правильного використання препарату, які включають:

Чинний компонент препарату може знижувати функціональну активність нервової системи, тому виключається виконання роботи, яка потребує достатньої концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.

При одночасному застосуванні препаратів, які активно метаболізуються в печінці, може знадобитися зниження середнього терапевтичного дозування капсул. У дітей, підлітків та молодих людей на фоні прийому капсул Флуоксетин можуть з'явитися суїцидальні нахили, що потребує ретельного спостереження.

Не рекомендується вживати алкоголь і натомість курсу терапії медикаментом. Флуоксетин та його продукти розпаду з організму виводяться протягом тривалого часу. Це важливо враховувати для призначення препаратів інших фармакологічних груп.

У пацієнтів з супутнім цукровим діабетом після початку застосування цього лікарського засобу можливе зниження цукру в крові (гіпоглікемія). На тлі проведення електросудомної терапії (ЕСТ) можуть розвиватися напади судом поперечно-смугастих кістякових м'язів.

У пацієнтів із суїцидальними нахилами на фоні застосування препарату потрібне ретельне спостереження. У пацієнтів з невисокою масою тіла можливе її подальше зменшення на фоні прийому препарату, оскільки він може знижувати апетит.

В аптечній мережі капсули Флуоксетин відпускаються за рецептом лікаря. Для запобігання ускладненням та негативним наслідкам для здоров'я не рекомендується приймати їх самостійно без відповідного лікарського призначення.

Лікарська взаємодія

Серотонінергічні ефекти препарату посилюються у комбінації із триптофаном. Імовірність розвитку серотонінової інтоксикації підвищується у разі одночасного прийому із засобами, що пригнічують фермент МАО.

Імовірність виникнення побічних реакцій та посилення гнітючої дії на ЦНС зростає у поєднанні з препаратами, які пригнічують ЦНС.

Застосування як доповнення до електросудомної терапії може спричинити розвиток тривалих епілептичних нападів.

Посилює ефекти гіпоглікемічних препаратів, етанолу, діазепаму, алпразоламу.

Прийом із препаратами, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками, може спровокувати підвищення плазмової концентрації незв'язаних (вільних) засобів, а також підвищення ймовірності розвитку небажаних ефектів.

Може спровокувати підвищення плазмової концентрації Li+, що підвищує ймовірність розвитку його токсичних ефектів. У разі одночасного застосування рекомендується тримати під контролем показники концентрації Li+ у крові.

Вдвічі підвищує плазмову концентрацію трициклічних антидепресантів, фенітоїну, тразодону, мапротиліну. При призначенні Флуоксетину в комбінації з трициклічними антидепресантами дозу останніх слід знизити на 50%.

Аналоги ліків Флуоксетин

За структурою визначають аналоги:

  1. Флувал.
  2. Флуоксетину гідрохлорид.
  3. Флуксоніл.
  4. Флоксет.
  5. Прозак.
  6. Профлузак.
  7. Портал.
  8. Депренон.
  9. Продеп.
  10. Фрамекс.
  11. Флунісан.
  12. Флуоксетін ГЕКСАЛ (Ланнахер; Нікомед; OBL; Канон).
  13. Депрекс.
  14. Апо Флуоксетін.

Умови відпустки та ціна

Середня вартість Флуоксетін Ланнахер (капсули 20 мг №20) у Москві становить 137 рублів. Відпускається за рецептом.

Термін придатності капсул становить 3 роки. Препарат необхідно зберігати в оригінальному неушкодженому заводському впакуванні, темному, сухому, недоступному для дітей місці при температурі повітря не вище +25°С.

Post Views: 283

Флуоксетин відноситься до антидепресантів, що пригнічують зворотне захоплення серотоніну (серотонінергічні антидепресанти, інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Ліки ефективно в терапії депресії та тривожних розладів – піднімає настрій, послаблює відчуття напруження, тривожності, страху.

Головна перевага Флуоксетину перед традиційними трициклічними антидепресантами (так званими класичними антидепресантами) полягає у зменшенні побічної дії завдяки виборчому механізму дії. При застосуванні Флуоксетин краще переноситься і, за даними багатьох досліджень, має більшу ефективність порівняно з класичними антидепресантами, хоча результати порівняння не цілком однозначні.

Переваги та недоліки серотонінергічних антидепресантів

Переваги антидепресантів, що вибірково пригнічують зворотне захоплення серотоніну:

  • ефективна терапія і тривожних та депресивних симптомів;
  • безпека;
  • мінімальний серцево-судинний ризик;
  • відсутність звикання;
  • можливість тривалої терапії;
  • профілактична терапія – попередження розладів;
  • добровільне слідування пацієнта вказаному режиму лікування при прийомі препарату;
  • ефект зберігається доти, доки триває лікування;
  • тривале лікування дозволяє уникнути рецидивів.

Тривожні розлади часто супроводжуються залежністю від алкоголю та психоактивних речовин. У таких випадках не рекомендується призначати бензодіазепіни, і антидепресанти, що вибірково пригнічують зворотне захоплення серотоніну, стають ліками основної лінії в лікуванні депресії, оскільки не викликають лікарської залежності.

Недоліки серотонінергічних антидепресантів:

  • сексуальні побічні дії;
  • іноді виникає необхідність поступового збільшення дози до максимальної кількості для досягнення терапевтичного ефекту;
  • можуть виникнути труднощі у визначенні раннього початку реакції на лікування;
  • повільне, поступове покращення протягом тижнів чи місяців;
  • нерідке виникнення протягом перших двох – трьох тижнів прийому явищ гіперстимуляції – дратівливість, безсоння, нервозність, посилення тривоги та панічної симптоматики.

Недоліком немедичного характеру є менша економічна доступність ліків цієї групи (ціна), оскільки вони приймаються довгостроково, а також відсутність ін'єкційних форм у більшості препаратів.

Фармакологічна дія

Виборчо блокує зворотне нейрональне захоплення серотоніну (5-гідрокситриптамін) у синапсах нейронів центральної нервової системи. Пригнічення зворотного захоплення серотоніну підвищує концентрацію цього нейромедіатора у синаптичній щілині, посилює та пролонгує його вплив на постсинаптичні рецепторні ділянки.

Флуоксетин має низьку спорідненість до α1, α2, і β-адренергічних, серотонінових, допамінергічних, мускаринових, H1-гістамінових та ГАМКергічних рецепторів.
Покращує настрій, послаблює страх, тривогу, напруження, усуває дисфорію, знижує апетит. Викликає редукцію знесивно-компульсивних розладів.

Чи не кардіотоксичен. Не виявляє заспокійливої, снодійної дії, ортостатичної гіпотензії.
Ефект від лікування настає протягом 7 – 14 днів після прийому препарату.

Лікарські форми

Флуоксетин випускається у капсулах.

склад

Вміст в одній капсулі гідрохлорид флуоксетину – 22.36 мг, що відповідає флуоксетину 20 мг. Це діюча речовина ліки.
крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, диметикон.
Склад корпусу капсули: желатин, діоксид титану, барвник заліза оксид жовтий.
Кришечка капсули містить желатин, синій барвник патентований V, титану діоксид, барвник заліза оксид жовтий.

Показання

Обсесивно-компульсивні розлади.
Депресії різного генезу.
Передменструальна дисфорія.
Булімічний невроз.

Протипоказання

Гіперчутливість до компонентів ліків.
Тяжкі розлади функції нирок (КК менше 10 мл/хв) та печінки.
Одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази та протягом 14 днів після їх відміни, тіоридазину, пімозиду.
Атонія сечового міхура.
Дитячий вік віком до 18 років.
Вагітність.
Лактація.
З обережністю: суїцидальний настрій, епілепсія, цукровий діабет, надмірне схуднення, хвороба Паркінсона.

Призначення при вагітності та в період лактації

Протипоказаний у період грудного вигодовування та при вагітності.

Спосіб застосування та дозування

Незалежно від їди, внутрішньо.
Депресія
Початкова доза – 20 мг один раз на день у першій половині дня. Дозу можна збільшити до 40 – 60 мг на добу. Тоді її необхідно розділити на два – три прийоми. На день максимальна доза – 80 мг ліків.
Обсесивно-компульсивні розлади
Флуоксетин по 20 – 60 мг щодня.
Булімічний невроз
Дозування 60 мг на день поділяється на два – три прийоми.
Передменструальні дисфоричні розлади
Флуоксетин по 20 мг на добу.
У літньому віці, при хворобах печінки, терапію починають з 1/2 дози.
Для пацієнтів з порушеннями функції нирок зменшують дозу та збільшують інтервал між прийомом препарату.
Курс лікування – 3 – 4 тижні.

Побічні ефекти

Запаморочення, біль голови, підвищена стомлюваність, астенія, порушення сну, рухове збудження, тремор, ажитація, посилення суїцидальних тенденцій, тривожність, манія або гіпоманія.

Зниження апетиту, сухість у роті або гіперсалівація, нудота, блювання, порушення смаку, .
Алергічні реакції у вигляді висипу на шкірі, свербежу, кропив'янки, міалгії, артралгії, лихоманки.

Нетримання сечі, затримка сечі, дисменорея, вагініт, зниження сексуального потягу, порушення статевої функції у чоловіків (уповільнення еякуляції).
Посилене потовиділення, тахікардія, порушення гостроти зору, схуднення, системні розлади легень, нирок чи печінки, васкуліти.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, рухове занепокоєння, стан збудження, судомні розлади, порушення роботи серцево-судинної системи.
Лікування: специфічна протиотрута не знайдена. Проводиться симптоматична терапія, промивання шлунка, призначення активованого вугілля, при судомах – призначення транквілізаторів, підтримка серцевої діяльності, дихання.

Застереження, контроль терапії

Суїцидальний ризик

При депресіях існує можливість суїцидальних спроб, які можуть зберігатися до настання стійкої ремісії. Як і у випадку інших препаратів близької фармакологічної дії (антидепресантів), були описані окремі випадки суїцидальної поведінки під час терапії Флуоксетином або після закінчення.

Аналіз об'єднаних досліджень призначення антидепресантів при психічних розладах виявили підвищений ризик виникнення суїцидальних думок та/або суїцидальної поведінки у пацієнтів молодого віку (молодше 25 років).

Лікарська терапія пацієнтів з високим ризиком має проходити під ретельним контролем.

Серцево-судинні ефекти

З обережністю призначають хворим з вродженим синдромом подовження інтервалу QT, набутим синдромом подовження інтервалу QT (наприклад, при одночасному призначенні Флуоксетину з ліками, що подовжують інтервал QT), при наявності в анамнезі вказівок на збільшення тривалості інтервалу QTу родичів пацієнта, до розвитку аритмії (наприклад, при гіпокаліємії або гіпомагніємії) або при підвищенні експозиції флуоксетину (наприклад, при зниженій функції печінки).

Висипання на шкірі

Повідомляється про появу шкірного висипу, анафілактичних реакцій та системних порушеннях, що протікають у прогресії, іноді із залученням до патологічного процесу печінки, нирок, шкіри, легень у хворих, які приймали Флуоксетин.

Електросудомна терапія (ЕСТ)

Є відомості про збільшення тривалості судом у пацієнтів, які перебувають на лікуванні Флуоксетином та одержують ЕСТ.

Епілептичні напади

Призначати пацієнтам, у яких раніше спостерігалися епілептичні напади, з обережністю.

Манії

Якщо пацієнт перебуває у маніакальному стані, ліки не приймати.

Акатізія/психомоторне занепокоєння

Застосування ліків призводить до розвитку акатизії, яка проявляється суб'єктивно неприємними відчуттями чи непосидючістю, необхідністю постійного руху, часто без можливості сидіти чи стояти на місці. Найчастіше такі явища спостерігаються під час перших кількох тижнів лікування. Пацієнтам, у яких спостерігаються ці симптоми, підвищення дози Флуоксетину небажане.

Тамоксифен

Препарат знижує концентрацію ендоксифену, одного з найважливіших активних метаболітів тамоксифену. При лікуванні тамоксифен Флуоксетин не прописують.

Втрата маси тіла

У пацієнтів відзначалася втрата маси тіла, проте, зазвичай, вона пропорційна початковій середній масі тіла.

Гіпонатріємія

Відзначалися випадки гіпонатріємії у вікових пацієнтів та у хворих, які приймали діуретики через зменшення об'єму циркулюючої крові.

Глікемічний контроль

Під час лікування Флуоксетином може виникнути потреба у коригуванні доз інсуліну та/або гіпоглікемічних ліків.

Печінкова/ниркова недостатність

Пацієнтам із явними порушеннями роботи печінки призначають або нижчі дози ліків, або через день. Призначення Флуоксетину в дозі 20 мг/добу протягом двох місяців пацієнтам із порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну)< 10 мл/мин), проходящим гемодиализ, не выявило различий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови между больными и здоровыми людьми.

Мідріаз

З обережністю призначати пацієнтам з високим внутрішньоочним тиском або з небезпекою розвитку гострої глаукоми.

Звіробій продірявлений

Можливий розвиток фармакодинамічної взаємодії між Флуоксетином та засобами, що містять звіробій продірявлений.

Симптоми відміни

Часто при припиненні терапії препаратом, особливо при різкій відміні, спостерігався синдром відміни. У 60% пацієнтів спостерігалися побічні явища при відміні лікування. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезію), порушення сну (глибокий сон, безсоння), астенію, тривожність, збудження, нудоту та/або блювоту, тремор і головний біль.

У більшості випадків ці явища припиняються самостійно протягом 14 днів, але іноді вони були тривалими протягом 2 – 3 місяців і більше. Тому скасування лікування Флуоксетином проводять поступово протягом одного – двох тижнів залежно від стану пацієнта.

У поодиноких випадках повідомлялося про асоційований з прийомом Флуоксетину розвиток серотонінового синдрому або злоякісного нейролептичного синдрому (гіпертермія, екстрапірамідні неврологічні розлади та кататонічні прояви, м'язова напруга), особливо при комбінованому прийомі з іншими серотонінергічними засобами.

Так як ці синдроми можуть призвести до загрозливого життя стану, лікування флуоксетином припиняють у разі поєднання симптомів - гіпертермії, ригідності, міоклонуса, розлади вегетативної нервової системи з розвитком коливання показників життєвих функцій, зміни психічного стану, включаючи сплутаність свідомості, розвитком делірію та коми, і призначити відповідну терапію.

Підвищена кровоточивість

Флуоксетин може підвищувати схильність до кровоточивості, у тому числі в ділянці шлунково-кишкового тракту. У зв'язку з цим рекомендується бути обережними при призначенні препарату пацієнтам, які одночасно отримують антикоагулянти та/або лікарські засоби, які можуть змінювати властивості тромбоцитів (наприклад, нестероїдні протизапальні препарати, ацетилсаліцилова кислота), або пацієнтам, у яких вже є підвищена кровоточивість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Не можна застосовувати препарат одночасно з інгібіторами МАО, оскільки можливий розвиток серотонінового синдрому (гіпертермія, озноб, підвищене потовиділення, міоклонус, гіперрефлексія, тремор, діарея, порушення координації руху, вегетативна лабільність, збудження, марення та кома).

Триптофан посилює серотонінергічні властивості препарату (посилення ажитації, рухового занепокоєння, порушень з боку шлунково-кишкового тракту).
При застосуванні препаратів, що містять звіробій продірявлений (Hypericum perforatum), може виникнути посилення серотонінергічного ефекту, посилення небажаних ефектів.

Підвищує в плазмі концентрацію трициклічних антидепресантів, фенітоїну, мапротиліну, тразодону вдвічі. Необхідно на 50% знижувати дозу цих препаратів при одночасному застосуванні з Флуоксетином. Посилює ефекти алпразоламу, діазепаму, етанолу, гіпоглікемічних лікарських засобів.

Одночасний прийом Флуоксетину з алкоголем або препаратами центральної дії, що викликають пригнічення функції центральної нервової системи, посилює їх дію та підвищує небезпеку розвитку побічних ефектів.

Лікарські засоби, що містять літій, слід застосовувати з обережністю через можливе підвищення концентрації літію та ризик розвитку токсичних ефектів.
На тлі проведення електросудомної терапії можливий розвиток тривалих судомних нападів.

При одночасному застосуванні з препаратами, що мають високий ступінь зв'язування з білками, особливо з антикоагулянтами та дигітоксином, можливе підвищення концентрації у плазмі вільних (незв'язаних) лікарських засобів та збільшення ризику розвитку несприятливих ефектів.

Флуоксетин відпускається за рецептом лікаря. Під час лікування препаратом слід утриматися від прийому спиртних напоїв та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.

Флуоксетин виробляється російськими фармацевтичними компаніями ФП Оболенське, АЛСІ Фарма, Виробництво медикаментів, Озон, Медісорб, Біоком, Канонфарма продакшн, а також іноземними підприємствами Апотекс Інк (Канада), Нью-Фарм Інк (Канада), Гексал ).

Аналоги препарату

Комерційні назви препаратів, що містять як активну речовину флуоксетин, такі: Флуоксетин, Продеп (Індія), Прозак (США), Профлузак (Росія).
До групи селективних інгібіторів захоплення серотоніну належать також:

  • циталопрам (торгова назва Ципраміл);
  • есциталопрам (Есциталопрам);
  • флувоксамін (Авоксин, Феварін);
  • пароксетин (паксил);
  • сертралін (Золофт, Стимулотон);
  • венлафаксин.

Механізм дії цих лікарських засобів однаковий і пов'язаний з впливом на серотоніновий транспортер, а клінічно значущі відмінності між ними стосуються переважно періоду напіввиведення (часу, протягом якого концентрація препарату в організмі знижується на 50%, Т½) та особливостей лікарських взаємодій.

Період напіввиведення флуоксетину становить близько 330 годин, у той час як у решти препаратів цієї групи він дорівнює 15 – 30 годин. розвитку серйозних несприятливих побічних реакцій, що вимагають негайного скасування серотонінергічного антидепресанту.

Ще однією відмінністю серед аналогів Флуоксетіна є різна ступінь вибірковості придушення зворотного захоплення серотоніну. Найбільш селективний у цьому відношенні есциталопрам, далі – циталопрам, сертралін, флувоксамін, пароксетин та флуоксетин.

Сертралін і венлафаксин є єдиними із сучасних антидепресантів, які мають доказову базу щодо подовження ремісій при депресивних розладах.

Інгібітори зворотного захоплення серотоніну в терапії передчасної еякуляції

У спеціальній літературі наводяться дані про можливість застосування різних психотропних засобів для лікування чоловіків, які мають місце передчасна еякуляція. З ліків, здатних збільшити тривалість статевого акту, використовуються зокрема й антидепресанти, які належать до групи інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. Це пов'язано з тим, що у патогенезі передчасної еякуляції підтверджується роль центральних серотонергических механізмів регуляції. Для лікування передчасної еякуляції використовуються сертралін, пароксетин, кломіпрамін (торгові найменування Анафраніл, Клофраніл), флуоксетин, циталопрам, флувоксамін, есциталопрам, буспірон, дапоксетин.

Перелічені антидепресанти приймаються щодня регулярно. Винятком є ​​дапоксетин, який застосовується «на вимогу» за кілька годин до статевого акту. У дослідженнях зазначено, що пароксетин має найсильніший ефект на сім'явипорскування. Призначення кломіпраміну, пароксетину, сертраліну, флуоксетину за 4 – 6 годин до статевого акту ефективно та добре переноситься, але спричиняє меншу затримку еякуляції, ніж при щоденному лікуванні.

Використання серотонінергічних антидепресантів рекомендується молодим людям з передчасною еякуляцією, що існує з початку статевого життя і при набутій хворобі, коли причинні фактори усунуті, але проблема все ще існує.

Деякі автори стверджують, що ефективність препаратів цієї групи у збільшенні тривалості статевого акту, об'єднана з їх низьким профілем побічних ефектів, ставить їх у першу лінію засобів терапії передчасної еякуляції як при щоденному прийомі, так і при вживанні на вимогу. Однак значущість препаратів цієї групи, мабуть, не слід перебільшувати, оскільки припинення їх застосування у чоловіків з довічною передчасною еякуляцією призводить до відновлення еякуляторного порога, що існував до лікування, протягом 5 - 7 днів.

Увага!Опис препарату є спрощеною та доповненою версією офіційної інструкції щодо застосування. Інформація про препарат надана виключно з ознайомчою метою та не повинна бути використана як посібник для самолікування.

| Fluoxetine

Аналоги (Дженерики, синоніми)

Апо-Флуоксетін, Біоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Продеп, Прозак, Профлузак, Флоксет, Флувал, Флуксоніл, Флунат, Флунісан, Флуоксетін Гексал, Флюдак, Фрамекс

Рецепт (міжнародний)

Rр.: Caps. Fluoxetini 0,02 № 20
D.S. 20 мг 1 раз на добу.

Рецепт (росія)

Рецептурний бланк - 107-1/у

Діюча речовина

(Fluoxetine)

Фармакологічна дія

Антидепресивне, анорексигенне.

Селективно інгібує зворотне захоплення серотоніну, що призводить до підвищення його концентрації в синаптичній щілині, посилення та пролонгування його дії на постсинаптичні рецептори. Підвищуючи серотонінергічну передачу, механізмом негативного зворотного зв'язку інгібує обмін нейромедіатора. При тривалому застосуванні знижує активність 5НТ1-рецепторів. Блокує також зворотне захоплення серотоніну в тромбоцитах. Слабко впливає на зворотне захоплення норадреналіну та дофаміну. Не має прямої дії на серотонінові, м-холінергічні, Н1-гістамінові та альфа-адренорецептори. На відміну від більшості антидепресантів, не викликає зниження активності постсинаптичних бета-адренорецепторів.

Ефективний при ендогенних депресіях та обсесивно-компульсивних розладах. Покращує настрій, знижує напруженість, тривожність та почуття страху, усуває дисфорію. Чинить анорексігенну дію, може викликати втрату маси тіла. У хворих на цукровий діабет може викликати гіпоглікемію, при відміні флуоксетину – гіперглікемію. Виражений клінічний ефект при депресії настає через 1-4 тижні лікування, при обсесивно-компульсивних розладах - через 5 тижнів і більше.

Добре всмоктується із ШКТ. Ефект «першого проходження» через печінку слабо виражений.
Капсули та водний розчин флуоксетину рівноцінні за ефективністю. Після одноразового прийому в дозі 40 мг Cmax флуоксетину досягається через 4-8 год і становить 15-55 нг/мл, при прийомі в тій же дозі протягом 30 днів Cmax флуоксетину становить 91-302 нг/мл, норфлуоксетину - 72-258 нг / Мол. При концентрації до 200-1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% зв'язується з білками крові, включаючи альбумін та альфа1-глікопротеїн. Енантіомери рівноефективні, але S-флуоксетин виводиться повільніше і переважає над R-формою при рівноважній концентрації. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр. У печінці енантіомери деметилюються за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 до норфлуоксетину та інших неідентифікованих метаболітів, причому S-норфлуоксетин за активністю дорівнює R- та S-флуоксетину і перевищує R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетину становить 1-3 діб після одноразового прийому та 4-6 діб при тривалому введенні. T1/2 норфлуоксетину - 4-16 діб в обох випадках, що викликає значну кумуляцію речовин, повільне досягнення їх рівноважного рівня в плазмі та тривалу присутність в організмі після відміни. У хворих з цирозом печінки T1/2 флуоксетину та його метаболітів подовжується.
Виводиться протягом 1 тиж в основному нирками (80%): у незміненому вигляді - 11,6%, у вигляді флуоксетину глюкуроніду - 7,4%, норфлуоксетину - 6,8%, норфлуоксетину глюкуроніду - 8,2%, більше 20% - гіппурової кислоти, 46% - інших сполук; 15% виводиться кишківником. При порушенні функції нирок виведення флуоксетину та його метаболітів уповільнюється. При діалізі не виводиться (через великий обсяг розподілу та високого ступеня зв'язування з білками плазми).

Є дані про ефективність флуоксетину при порушеннях харчування (нервова анорексія), алкоголізм, тривожні розлади, включаючи соціофобію; діабетичної нейропатії, афективних, у т.ч. біполярних, розладах; дистимії, аутизмі, панічних атаках, передменструальному синдромі, нарколепсії, каталепсії, синдромі обструктивних апное уві сні, клептоманії, шизофренії, шизоафективних розладах та ін.

Спосіб застосування

Для дорослих:Початкова доза – 20 мг 1 раз на добу у першій половині дня; при необхідності доза може бути збільшена через 3-4 тижні. Частота прийому – 2-3 рази на добу.

Максимальна добова доза для прийому внутрішньо для дорослих становить 80 мг.

Показання

Депресії різного генезу
- обсесивно-компульсивні порушення
- Булімічний невроз.

Протипоказання

Глаукома
- атонія сечового міхура
тяжкі порушення функції нирок
доброякісна гіперплазія передміхурової залози
- одночасне призначення інгібіторів МАО
- Судомний синдром різного генезу
- епілепсія
- вагітність, лактація
- Підвищена чутливість до флуоксетину.

Побічна дія

- З боку ЦНС:
можливі стан тривоги, тремор, нервозність, сонливість, біль голови, порушення сну.
- З боку травної системи:
можливі діарея, нудота.
- З боку обміну речовин:
можливі посилення потовиділення, гіпоглікемія, гіпонатріємія (особливо у пацієнтів похилого віку та при гіповолемії).
- З боку репродуктивної системи:
зниження лібідо.
- Алергічні реакції:
можливі висипання на шкірі, свербіж.

Інші: біль у суглобах і м'язах, утруднене дихання, підвищення температури тіла.

Форма випуску

Капс. 20 мг: 14, 20 чи 28 шт.

УВАГА!

Інформація на сторінці, що проглядається, створена виключно в ознайомлювальних цілях і ніяк не пропагує самолікування. Ресурс призначений для ознайомлення працівників охорони здоров'я з додатковими відомостями про ті чи інші медикаменти, підвищивши тим самим рівень їхнього професіоналізму. Використання препарату "" в обов'язковому порядку передбачає консультацію з фахівцем, а також його рекомендації щодо способу застосування та дозування вибраних вами ліків.