Роаккутан® у терапії вугрової хвороби: стандартні режими терапії та нова схема низьких доз. Роаккутан капсули: інструкція із застосування Як правильно використовувати Роаккутан для лікування прищів

Роаккутан є засіб нового покоління, яке потрібно приймати внутрішньо курсами. Його активність спрямовано тимчасове придушення роботи сальних залоз. Цей препарат чудово справляється з акне.

Основний компонент капсул Роаккутан ізотретиноїн є стереоізомером вітаміну А. Він змінює активність метаболічних (обмінних) процесів у сальних залозах шкіри, чим зумовлює зниження їх функціональної активності.

На фоні застосування препарату він має протизапальну та протисеборейну терапевтичну дію.

Клініко-фармакологічна група

Препарат на лікування вугрів. Ретиноїд.

Умови продажу з аптек

Можна придбати за рецептом лікаря.

Ціна

Скільки коштує Роаккутан в аптеках? Середня ціна на рівні 1800 рублів за 10 капсул.

Склад та форма випуску

Роаккутан випускають як непрозорих капсул овальної форми. До складу цього засобу входить однорідна суспензія.

Активною речовиною препарату є ізотретиноїн у дозі 10 або 20 мг. До допоміжних інгредієнтів відносять бджолиний віск, олію соєвих бобів, желатин, барвники.

Фармакологічна дія

Активний компонент ліки – це ізотретиноїн. Він має протизапальний та протимікробний ефекти. Речовина здатна привести в норму функціонування роботи регенераційних, відновлювальних та окислювальних процесів. Компонент руйнує експресію генів, які відповідають за вироблення білка, позитивно впливає на мікрофлору та перешкоджає інфекційним захворюванням.

Дія препарату зупиняє вироблення шкірного сала, завдяки чому шкірні покриви залишаються чистими протягом тривалого часу, а пори не забруднюються. Ізотретиноїн успішно використовується як у дерматології, так і в косметології.

Лікарський засіб є системним ретиноїдом. Ця група медикаментів відновлює регенерацію шкіри та інгібує зайву кількість сала шкірних покривів. Препарат впливає на сечостатеву, нервову, опорно-рухову системи, а також на шлунок та кишечник.

Показання до застосування

Роаккутан призначають для лікування вульгарних вугрів важкого генезу і течії (з формуванням рубців, пігментних плям, гнійників, геморагій), які не піддаються лікуванню іншими методами.

Медикамент показаний при порушенні процесу зроговіння: червоний волосистий пітіріаз, долоно-підошовна форма кератодермії, іхтіоз, фолікулярний кератоз. Таблетки ефективні при гнійному гідраденіті, фолікуліті (якщо збудник відноситься до грамнегативної флори), (важкий варіант перебігу).

Протипоказання

При деяких патологічних та фізіологічних станах організму прийом капсул Роаккутан протипоказаний, до них належать:

Одночасне застосування антибіотиків групи тетрацикліни.
Вагітність на будь-якому терміні та період лактації (грудне вигодовування).
Вік дитини віком до 12 років.
Гіпервітаміноз (підвищене надходження в організм та накопичення в ньому) вітаміну А.
Виражена недостатність функціональної активності печінки.
Гіперліпідемія – стан, що характеризується підвищеним рівнем ліпідів (жири) у крові.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.

З обережністю капсули Роаккутан застосовуються при цукровому діабеті, депресії (тривале зниження настрою), у тому числі перенесеній у минулому, алкоголізмі, ожирінні. Перед початком застосування препарату слід переконатися у відсутності протипоказань.

Призначення при вагітності та лактації

Вагітність - абсолютне протипоказання для терапії Роаккутаном. Якщо вагітність виникає, незважаючи на застереження, під час лікування або протягом місяця після закінчення терапії існує дуже велика небезпека народження дитини з важкими вадами розвитку.

Ізотретиноїн – препарат із сильною тератогенною дією. Якщо вагітність виникає у період, коли жінка перорально приймає изотретиноин (у будь-якій дозі і навіть нетривалий час), існує дуже велика небезпека народження дитини з вадами розвитку.

Роаккутан протипоказаний жінкам дітородного віку, якщо тільки стан жінки не задовольняє всіх нижченаведених критеріїв:

вона повинна страждати на важку форму акне, стійку до звичайних методів лікування;
вона повинна напевно розуміти та виконувати вказівки лікаря;
вона повинна бути поінформована лікарем про небезпеку настання вагітності під час лікування Роаккутаном, протягом одного місяця після нього та термінової консультації при підозрі на настання вагітності;
вона має бути попереджена про можливу неефективність засобів контрацепції;
вона повинна підтвердити, що розуміє суть запобіжних заходів;
вона повинна розуміти необхідність і безперервно використовувати ефективні методи контрацепції протягом одного місяця до лікування Роаккутаном, під час лікування та протягом місяця після його закінчення (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»); бажано використовувати одночасно 2 різні способи контрацепції, включаючи бар'єрний; у неї має бути отриманий негативний результат достовірного тесту на вагітність у межах 11 днів до початку прийому препарату; тест на вагітність настійно рекомендується проводити щомісяця під час лікування та через 5 тижнів після закінчення терапії;
вона повинна розпочинати лікування Роаккутаном лише на 2-3 день наступного нормального менструального циклу;
вона повинна розуміти необхідність обов'язкового відвідування лікаря щомісяця;
при лікуванні з приводу рецидиву захворювання вона повинна постійно користуватися тими ж ефективними методами контрацепції протягом одного місяця до початку лікування Роаккутаном, під час лікування та протягом місяця після його завершення, а також проходити той самий достовірний тест на вагітність;
вона повинна повністю розуміти необхідність запобіжних заходів і підтвердити своє розуміння і бажання застосовувати надійні методи контрацепції, які їй пояснив лікар.

Використання протизаплідних засобів за наведеними вище вказівками під час лікування ізотретиноїном слід рекомендувати навіть тим жінкам, які зазвичай не застосовують методів контрацепції через безпліддя (за винятком пацієнток, які перенесли гістеректомію), аменореї або які повідомляють, що не ведуть статеве життя.

Лікар має бути впевнений, що:

пацієнтка страждає на важку форму акне (вузликово-кістозні, конглобатні акне або акне з ризиком утворення рубців); акне, які не піддаються іншим видам терапії;
отримано негативний результат достовірного тесту на вагітність до початку прийому препарату, під час терапії та через 5 тижнів після закінчення терапії; дати та результати проведення тесту на вагітність необхідно документувати;
пацієнтка використовує не менше 1, переважно 2 ефективних методу контрацепції, включаючи бар'єрний метод, протягом одного місяця до початку лікування Роаккутаном, під час лікування та протягом місяця після його закінчення;
пацієнтка здатна розуміти та виконувати всі вищеперелічені вимоги щодо запобігання вагітності;
пацієнтка відповідає всім перерахованим вище умовам.

Тест на вагітність

Відповідно до існуючої практики, тест на вагітність з мінімальною чутливістю 25 мМЕ/мл слід проводити в перші 3 дні менструального циклу:

До початку терапії:

Для виключення можливої вагітності до початку застосування контрацепції результат та дата початкового тесту на вагітність мають бути зареєстровані лікарем. У пацієнток із нерегулярними менструаціями час проведення тесту на вагітність залежить від сексуальної активності, його слід проводити через 3 тижні після незахищеного статевого акту. Лікар повинен поінформувати пацієнтку про методи контрацепції.

Тест на вагітність проводять у день призначення препарату Роаккутан або за 3 дні до візиту пацієнтки до лікаря. Фахівцю слід реєструвати результати тестування. Препарат може бути призначений тільки пацієнткам, які отримують ефективну контрацепцію не менше 1 місяця до початку терапії препаратом Роаккутан.

Під час терапії:

Пацієнтка має відвідувати лікаря кожні 28 днів. Необхідність щомісячного тестування на вагітність визначається відповідно до місцевої практики та з урахуванням сексуальної активності, що передують порушенням менструального циклу. За наявності показань тест на вагітність проводиться у день візиту або за три дні до візиту до лікаря, результати тесту мають бути зареєстровані.

Закінчення терапії:

Через 5 тижнів після закінчення терапії проводиться тест для виключення вагітності.

Рецепт на Роаккутан® жінці, здатній до дітонародження, може бути виписаний лише на 30 днів лікування, продовження терапії потребує нового призначення препарату лікарем. Рекомендується тест на вагітність, виписку рецепту та отримання препарату проводити в один день.

Видачу препарату Роаккутан в аптеці слід здійснювати лише протягом 7 днів з моменту виписки рецепту.
Щоб допомогти лікарям, фармацевтам та хворим уникнути ризику впливу препарату Роаккутан® на плід, компанія-виробник створила «Програму запобігання вагітності», спрямовану на попередження про тератогенність препарату та наголошення на абсолютно обов'язковому використанні надійних заходів контрацепції жінками дітородного віку. Програма містить такі матеріали:

Пацієнтам чоловічої статі

Існуючі дані свідчать про те, що у жінок експозиція препарату, що надійшла з насіння та насіннєвої рідини чоловіків, які приймають Роаккутан, не є достатньою для появи тератогенних ефектів Роаккутану.

Чоловікам слід виключати можливість прийому препарату іншими особами, особливо жінками.

Якщо, незважаючи на вжиті запобіжні заходи, під час лікування Роаккутаном або протягом місяця після його закінчення, вагітність все ж таки настала, існує високий ризик дуже тяжких вад розвитку плода (зокрема, з боку центральної нервової системи, серця та великих кровоносних судин). Крім того, збільшується ризик мимовільних викиднів.

У разі виникнення вагітності терапію Роаккутаном припиняють. Слід обговорити доцільність її збереження з лікарем, який спеціалізується на тератології.

Документально підтверджені важкі вроджені вади розвитку плода у людини, пов'язані з призначенням Роаккутану, в тому числі гідроцефалія, мікроцефалія, вади розвитку мозочка, аномалії зовнішнього вуха (мікротія, звуження або відсутність зовнішнього слухового проходу), мікрофтальмія, серцево- транспозиція магістральних судин, дефекти перегородок), вади розвитку особи (вовча паща), вилочкова залоза, патологія паращитовидних залоз.

Оскільки ізотретиноїн має високу ліпофільність, ймовірно, що він потрапляє в грудне молоко. Через можливі побічні дії Роаккутан не можна призначати матерям, що годують.

Дозування та спосіб застосування

Як зазначено в інструкції із застосування, приймають Роаккутан внутрішньо, під час їжі один або два рази на день.

Терапевтична ефективність Роаккутану та його побічні дії залежать від дози та варіюють у різних хворих. Це диктує необхідність індивідуального підбору дози під час лікування.

Лікування Роаккутан слід починати з дози 0.5 мг/кг маси тіла/добу. Більшість хворих доза коливається від 0.5 до 1.0 мг/кг маси тіла на добу. Хворим з дуже важкими формами захворювання або з акне тулуба можуть знадобитися вищі добові дози – до 2.0 мг/кг/сут. Доведено, що частота ремісії та профілактика рецидивів є оптимальними при використанні курсової дози 120 -150 мг/кг (на курс лікування), тому тривалість терапії у конкретних хворих змінюється залежно від добової дози. Повної ремісії акне часто вдається досягти за 16-24 тижні лікування. У хворих, які дуже погано переносять рекомендовану дозу, лікування можна продовжити в меншій дозі, проте проводити його довше.

У більшості хворих на акне повністю зникають після одноразового курсу лікування. При явному рецидиві показаний повторний курс лікування Роаккутаном у тій же добовій та курсовій дозі, як і перший. Оскільки поліпшення може тривати до 8 тижнів після відміни препарату, повторний курс слід призначати не раніше закінчення цього терміну.

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю лікування слід починати з меншої дози (наприклад, 10 мг/добу) і далі збільшувати до 1 мг/кг/добу або максимально переносимою.

Побічна дія

Більшість побічних ефектів Роаккутану залежать від дози. Як правило, побічні дії проходять після відміни препарату або корекції дози, але деякі можуть зберігатися і після припинення лікування.

Порушення можуть виявлятися як:

Система кровотворення: зниження гематокриту, анемія, нейтропенія, зменшення чи збільшення кількості тромбоцитів, лейкопенія, прискорення ШОЕ;
Кістково-м'язова система: біль у суглобах і м'язах з підвищенням рівня КФК у сироватці або без нього, тендиніти, гіперостоз, звапніння сухожиль і зв'язок, артрит, інші зміни кісток;
Психічна сфера та центральна нервова система: депресія, порушення поведінки, головний біль, судомні напади, підвищення внутрішньочерепного тиску («псевдопухлина головного мозку»: порушення зору, нудота, біль голови, блювання, набряк зорового нерва);
Дихальна система: рідко – бронхоспазм (частіше у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі);
Імунна система: системні або місцеві інфекції, спричинені грампозитивними збудниками (Staphylococcus aureus);
Органи почуттів: світлобоязнь, окремі випадки порушення гостроти зору, порушення темнової адаптації (зниження гостроти сутінкового зору); рідко – подразнення очей, порушення сприйняття кольору (проходить після відміни препарату), кератит, лентикулярна катаракта, кон'юнктивіт, блефарит, порушення слуху на певних звукових частотах, набряк зорового нерва (пов'язане з внутрішньочерепною гіпертензією);
Ефекти, зумовлені гіпервітамінозом А: сухість гортаноглотки (охриплість голосу), слизових оболонок (хейліт), шкіри, носової порожнини (кровотечі), очей (зворотне помутніння рогівки, кон'юнктивіт, непереносимість контактних лінз);
Дерматологічні реакції: фульмінантні форми акне, стійке стоншування волосся, пароніхії, легка травмованість шкіри, свербіж, висипання, пітливість, еритема особи/дерматит, піогенна гранульома, посилене розростання грануляційної тканини, оніходистрофії, оборотне випадання волосся, гіперпігментація, гіперпігментація. На початку терапії може спостерігатися загострення акне, що зберігається протягом кількох тижнів;
Травна система: діарея, нудота, запальні захворювання кишечника (ілеїт, коліт), кровотечі, панкреатит (особливо при супутній гіпертригліцеридемії вище 800 мг/дл), оборотне та транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ. Описано окремі випадки розвитку гепатиту та панкреатиту з фатальним результатом. Часто ці порушення не виходять за межі норми і повертаються до вихідних показників під час терапії, проте іноді виникає необхідність знизити дозу Роаккутана або скасувати його;
Лабораторні показники: гіперурикемія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, зниження рівня ліпопротеїнів високої густини; рідко – гіперглікемія. Було зареєстровано окремі випадки вперше виявленого цукрового діабету. У деяких пацієнтів, що особливо мають інтенсивне фізичне навантаження, зафіксовано окремі випадки збільшення активності КФК у сироватці;
Інше: гематурія, лімфаденопатія, протеїнурія, системні реакції гіперчутливості, васкуліт (гранулематоз Вегенера, алергічний васкуліт), гломерулонефрит.

У постмаркетингових спостереженнях прийому Роаккутана були описані випадки розвитку важких шкірних реакцій: мультиформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

Передозування

Виявляються самі симптоми, як і надлишку вітаміну А організмі. На початку може бути необхідним промити шлунок.

особливі вказівки

Роаккутан слід приймати тільки за призначенням лікаря, переважно дерматолога, який має досвід застосування системних ретиноїдів та знає про ризик їхньої тератогенності. Препарат може бути призначений лише після ретельної оцінки співвідношення користі та можливих ризиків для пацієнта.

Кожній людині при призначенні Роаккутану необхідно видавати копію брошури з інформацією для пацієнта.

До призначення препарату, через 1 місяць після початку лікування, далі – кожні 3 місяці або за показаннями рекомендується контролювати печінкові ферменти та функцію печінки. Якщо рівень печінкових трансаміназ перевищує норму, необхідно знизити дозу препарату, або скасувати його зовсім.

З такими ж інтервалами слід визначати рівень ліпідів у сироватці натщесерце. У разі перевищення норми необхідно зменшити дозу препарату або скасувати його. У деяких випадках нормалізації концентрації ліпідів вдається досягти завдяки дотриманню дієти.

Крім того, під час лікування необхідно контролювати клінічно значуще підвищення рівня тригліцеридів, оскільки їх збільшення більше 800 мг/дл або 9 ммоль/л може призвести до розвитку гострого панкреатиту і навіть летального результату. При стійкій гіпертригліцеридемії або появі симптомів панкреатиту Роаккутан скасовують.

Щоб уникнути випадкової дії ізотретиноїну на організм інших людей, протягом 1 місяця після закінчення лікування не можна здавати/брати донорську кров.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримували Роаккутан, виникали психотична симптоматика, депресія, дуже рідко – суїцидальні спроби. І хоча причинно-наслідковий зв'язок із застосуванням ретиноїду не встановлений, пацієнти з депресією в анамнезі повинні перебувати під ретельним медичним контролем. Причому відміна препарату не завжди призводить до зникнення симптомів, тому може знадобитися подальше спостереження та лікування у фахівця.

На початку терапії для зменшення сухості слизових та шкіри пацієнтам рекомендується використовувати бальзам для губ, що зволожує крем або мазь для тіла.

Під час лікування Роаккутаном та протягом 5–6 місяців після його закінчення пацієнтам не слід проводити терапію лазером та глибоку хімічну дермоабразію (пов'язане з ризиком виникнення гіпер- та гіпопігментації, посиленого рубцювання в атипових місцях), а також проводити воскову епіляцію (зростає ризик відшарування) епідермісу, розвитку дерматиту та рубців).

У зв'язку з ймовірністю зниження гостроти нічного зору під час лікування рекомендується бути обережним при водінні автомобіля у вечірній час доби. Гостроту зору необхідно ретельно контролювати.

Погіршення нічного зору, помутніння рогівки, кератит та сухість кон'юнктиви очей зазвичай проходять після відміни Роаккутану. При сухості слизової очей можна застосовувати препарати штучної сльози або аплікації зволожуючої очної мазі. У разі появи скарг на зір пацієнта потрібно направити на консультацію до офтальмолога.

При непереносимості контактних лінз під час лікування слід використовувати окуляри.

У період терапії необхідно обмежити вплив сонячних та ультрафіолетових променів, у крайньому випадку – використовувати сонцезахисний крем із високим значенням захисного фактора (SPF не менше 15).

При розвитку вираженої геморагічної діареї Роаккутан негайно скасовують.

Тяжкі алергічні реакції також є показанням до негайної відміни препарату.

За наявності цукрового діабету або підозрі на нього варто частіше визначати глікемію.

Пацієнтам із групи ризику (з порушеннями жирового обміну, ожирінням, цукровим діабетом, хронічним алкоголізмом) під час терапії може знадобитися частіший лабораторний контроль рівня ліпідів та глюкози.

Вагітність є абсолютним протипоказанням до призначення Роаккутану. Якщо, незважаючи на всі застереження, вагітність настає під час лікування або протягом місяця після закінчення, існує дуже високий ризик народження дитини з важкими вадами розвитку.

Документально підтверджені в тому числі такі важкі вроджені вади розвитку плода, пов'язані із застосуванням Роаккутану: мікрофтальмія, вади розвитку мозочка, мікроцефалія, гідроцефалія, серцево-судинні аномалії (транспозиція магістральних судин, тетрада Фалло, дефекти перегородок зовнішнього слухового проходу, мікротія), патологія паращитовидних залоз, вади розвитку вилочкової залози та особи (вовча паща).

З цієї причини жінкам дітородного віку Роаккутан призначають тільки в тому випадку, якщо вони страждають на важку форму акне, стійку до звичайних видів терапії. При цьому жінка повинна бути поінформована про всі ризики та попереджена про можливу неефективність контрацептивів. Жінка повинна підтвердити, що розуміє суть усіх запобіжних заходів, необхідність суворо виконувати вказівки лікаря і використовувати надійні методи контрацепції (не менше одного, а переважно два, включаючи бар'єрний) весь період лікування ретиноїдом і 1 місяць після його закінчення.

Препарат може бути призначений тільки пацієнткам, які застосовували ефективні методи контрацепції не менше 1 місяця до початку застосування Роаккутану. Лікування починають на 2-3-й день наступного нормального менструального циклу після отримання негативного результату достовірного тесту на вагітність. Крім того, тест на вагітність рекомендується робити щомісяця протягом усього курсу лікування та через 5 тижнів після його закінчення. Кожні 28 днів пацієнтка має відвідувати лікаря.

Використання ефективних протизаплідних засобів рекомендується навіть тим жінкам, які повідомляють, що не живуть статевим життям, зазвичай не застосовують методи контрацепції через аменорею або безплідність (за винятком пацієнток, які перенесли гістеректомію).

У зв'язку з вищесказаним, рецепт на Роаккутан жінці дітородного віку виписують лише на 30 днів. Якщо потрібне продовження терапії, потрібне нове призначення препарату лікарем. Робити тест на вагітність, виписувати рецепт та отримувати препарат рекомендується в один день.

Видача препарату в аптеках здійснюється лише протягом 7 днів із дати виписки рецепту.

Щоб допомогти пацієнтам, лікарям та фармацевтам запобігти негативному впливу ізотретиноїну на плід, компанія-виробник Роаккутана створила «Програму запобігання вагітності», мета якої – попередити тератогенність препарату та підкреслити абсолютно обов'язкове використання ефективних заходів контрацепції жінками, здатними до дітонародження. Вона містить такі матеріали:

для медичних фахівців: посібник для лікаря за призначенням Роаккутану жінкам, форма обліку призначення препарату жінкам, форма поінформованої згоди для пацієнтки;
для пацієнток: що потрібно знати про контрацепцію; інформаційна брошура для пацієнта;
для фармацевту: посібник для фармацевта по відпустці препарату Роаккутан.

Повну інформацію про тератогенну дію ізотретиноїну та необхідність суворого дотримання заходів щодо запобігання вагітності необхідно надавати не лише жінкам, а й чоловікам.

Взаємодія з іншими препаратами

При використанні препарату необхідно враховувати взаємодію з іншими ліками:

Через можливе посилення симптомів гіпервітамінозу А слід уникати одночасного призначення Роаккутану та вітаміну А.
Оскільки тетрацикліни можуть викликати підвищення внутрішньочерепного тиску, їх застосування в поєднанні з Роаккутаном протипоказане.
Сполучене застосування з місцевими кератолітичними або ексфоліативними препаратами для лікування акне протипоказане через можливе посилення місцевого подразнення.
Ізотретиноїн може послабити ефективність препаратів прогестерону, тому не слід користуватися контрацептивними засобами, які містять малі дози прогестерону.

У ході застосування Роаккутану, при спілкуванні з хворими, дерматологу доводиться чути питання, що часто повторюються. Іноді для кваліфікованої відповіді лікарю потрібні додаткові знання щодо застосування системних ретиноїдів, тому ці ж питання, як обмін досвідом, нерідко звучать і в медичному колі на різних науково-практичних форумах, зустрічах з експертами.

Ось приклади цих питань і можливі, на наш погляд, відповіді лікаря, а також, де необхідно, обґрунтування цих відповідей, розраховане для інтерпретації підготовленим фахівцем.

1. Чому останнім часом вугри (акне) дедалі частіше називають вугровою хворобою?

Термін «вугрова хвороба», на наш погляд, повніше відображає як мультифакторіальний характер патологічного процесу при акне, так і клінічне різноманіття симптомів, що визначається можливою зацікавленістю не тільки шкірного покриву, але і психоемоційної сфери, ендокринної системи та ін.

2. Які основні механізми формування вугрової хвороби?

Пусковим моментом частіше є не безпосереднє підвищення вмісту андрогенів в організмі, а генетично обумовлене збільшення кількості та/або підвищена чутливість рецепторів клітин сальних залоз до похідних тестостерону (відносна гіперандрогенія). Гормональні стимули запускають чотири провідні патогенетичні фактори: гіпертрофію сальних залоз з їх гіперсекрецією, фолікулярний гіперкератоз, мікробну гіперколонізацію та запалення.

3. Яка сучасна класифікація вугрової хвороби зараз використовується?

Останнім часом найбільшого поширення набула класифікація вугрової хвороби, розроблена спільно європейськими та американськими вченими, та заснована на принципі клінічної оцінки ступеня тяжкості акне (СТА).

І ступінь: майже немає ознак запалення; відкриті та закриті комедони, кілька папул (Acne comedonica)

II ступінь: папульозний висип, кілька пустул (Acne papulopustulosa)

ІІІ ступінь: яскраво виражені запальні зміни; великі папули, пустули, кілька кіст (Acne papulopustulosa nodosa)

IV ступінь: кістозно-індуративні зміни (Acne conglobata)

До середньоважких і важких форм відносяться вузлуваті папуло-пустульозні та конглобатні акне (СТА III-IV), а також деякі особливі (нетипові) форми акне, що рідше зустрічаються в клінічній практиці.

4. Які основні показання призначення Роаккутану?

Роаккутан призначають для лікування середніх та важких форм акне, рецидивуючих та/або стійких до традиційної терапії та/або схильних до загоєння з утворенням рубців акне, а також при нетипових формах.

Обговорюється призначення Роаккутану і при легших формах акне, якщо вони супроводжуються вираженими психоемоційними порушеннями та соціальною дезадаптацією, оскільки користь від енергійного та ефективного лікування хронічного ураження шкіри у вигляді підвищення якості життя хворих може значно перевищувати можливий ризик.

Роаккутан дозволяє лікувати всі групи хворих, хоча у жінок дітородного віку необхідно суворо дотримуватися запобіжних заходів. Роаккутан можна застосовувати лише під наглядом лікаря-дерматолога.

5. У чому зв'язок між вітаміном А та Роаккутаном?

Роаккутан (ізотретиноїн) належить до групи ліків, які називаються синтетичними ретиноїдами та є похідними вітаміну А.

Вітамін А здавна застосовували у дерматології, у тому числі для лікування акне, але ніхто не знав точної спрямованості його дії. І тільки завдяки вивченню "точок докладання" його "праправнуків" - системних ретиноїдів (ізотретиноїну - Роаккутана, а також інших ретиноїдів) при вугровій хворобі, були відкриті специфічні ретиноїдні рецептори, за допомогою вибіркового впливу на які здійснюється регуляція розмноження та дозрівання клітин шкіри (у разі акне – гальмування гіперпроліферації себоцитів).

6. З чого складається та як продукується шкірне сало?

Шкірне сало служить фізіологічним мастилом для волосся та епідермісу. Хімічно воно складається з гліцеридів, скваленів, стеролів, восків, а також вільних жирних кислот, які відщеплюються від насичених жирів бактеріальними ліпазами, утвореними Propionibacterium acnes.

Синтез шкірного сала відбувається за допомогою фізіологічно обумовленого безпосереднього руйнування себоцитів. Їхній внутрішньоклітинний вміст і становить основу секрету сальної залози. Чим більше себоцитів утворюється, тим більше їх гине та розпадається, таким чином, секреція шкірного сала збільшується. У патогенезі вугрової хвороби ці явища називаються гіперпроліферацією та гіперсекрецією сальних залоз.

При вугрової хвороби Роаккутан вибірково гальмує ці процеси, що зумовлює його строго спрямовану, патогенетичну дію.

7. Чим Роаккутан відрізняється від інших препаратів, які застосовуються для лікування середньоважких та важких форм вугрів?

В останні роки для лікування різних форм вугрової хвороби застосовуються різноманітні зовнішні та системні засоби, більшість з яких діє тільки на окремі ланки патогенезу. І якщо для того, щоб впоратися з легкими акне, багатьом хворим достатньо призначити комбінацію препаратів, що усувають патологічний гіперкератоз і пригнічують діяльність P. acnes, то при більш важких формах захворювання такий підхід малоефективний, необхідно лікування, спрямоване на придушення секреції шкірного сала.

Відмінною особливістю, що визначає ефективність Роаккутану є те, що препарат насамперед блокує саме цей ключовий механізм розвитку хвороби, який викликає запальний процес сальних залоз та сприяє його підтримці.

8. У чому конкретно полягає патогенетична дія Роаккутану?

Роаккутан, взаємодіючи зі специфічними ядерними (ретиноїдними) рецепторами, впливає на процес диференціювання клітин сальних залоз, що призводить до вираженого зменшення їх розмірів та придушення їхньої активності. Так само, сповільнюючи розмноження епітеліальних клітин, Роаккутан гальмує утворення рогової пробки, що разом з ексфоліативними (комедонолітичними) властивостями препарату перешкоджає закупорці сально-волосяного фолікула. Завдяки різкому зниженню екскреції шкірного сала, позбавлені харчування бактерії (P. аcnes) також значно зменшують показники своєї колонізації - так Роаккутан має непряму антибактеріальну дію. Крім того, доведено пряму протизапальну активність Роаккутану.

Таким чином, Роаккутан тією чи іншою мірою спрямовано впливає на всі ланки патогенезу вугрової хвороби.

9. Коли можна розраховувати на початок дії Роаккутану?

На відміну від багатьох інших протиугрових препаратів, дія яких розвивається в повному обсязі, зазвичай, через кілька тижнів, Роаккутан починає діяти досить швидко. Вже на першому-другому тижні прийому відзначається суттєве зменшення явищ себореї, до кінця першого-другого місяця – зменшення запальних явищ в області обличчя та тулуба, регрес комедонів; через 3-8 місяців настає повне одужання.

Оскільки одним із механізмів дії Роаккутану є придушення активності сальних залоз, цілком передбачувані такі побічні дії з боку шкіри та слизових оболонок, як сухість губ та хейліт, які практично незмінно супроводжуватимуть клінічний ефект і залежатимуть від дози препарату. Поява цих побічних реакцій насправді можна вважати надійним показником того, що пацієнт приймає препарат.

10. Яким чином визначається доза та тривалість прийому Роаккутану?

Рекомендована доза Роаккутану становить від 0,5 до 1,0 мг/кг маси тіла на добу та підбирається індивідуально. Щомісяця може проводитися корекція дози залежно від клінічної динаміки та виразності побічних ефектів. Показано, що при досягненні загальної кумулятивної дози 120-150 мг/кг, ймовірність рецидивів шкірного процесу суттєво знижується. Розрахувати сумарну дозу нескладно, наприклад, для пацієнта вагою 80 кг розрахунок проводитиметься таким чином: 1 місяць (60 мг/добу х 30 днів/80 кг) + 2 місяць (50 мг/добу х 30 днів/80 кг) + 3 місяць (40 мг/добу х 30 днів / 80 кг) тощо. буд. Проте, такі розрахунки мають лише теоретичне обгрунтування, тому тривалість лікування доцільніше визначати клінічно.

Відповідно до індивідуальних потреб пацієнта, можна припустити ситуацію, коли лікар рекомендуватиме продовжити прийом Роаккутану в невеликих дозах навіть при констатації повної клінічної ремісії з боку шкірного процесу.

11. Чи потрібні повторні курси Роаккутана при лікуванні вугрів?

У більшості хворих прояви акне зникають після одного курсу лікування. Роаккутан, завдяки своїй пролонгованій протиугрової активності, якраз і відрізняється тим, що при лікуванні навіть важких форм хвороби рідкі рецидиви (не більше 10-15% спостережень). Показано, що при дотриманні режиму дозування та необхідної тривалості лікування відзначається різке та стійке зменшення розмірів сальних залоз (залежно від отриманої кумулятивної дози до 90% від вихідного рівня), і тим самим зникнення «гістологічного субстрату» для подальшого запалення в шкірі. . Тому повторні курси Роаккутана, як правило, не потрібні.

Якщо ж така необхідність все ж таки виникає, при явному рецидиві показаний повторний курс лікування Роаккутаном у тій же добовій та кумулятивній дозі, що і перший. Оскільки стан хворих може покращуватись навіть після відміни препарату, повторні курси слід призначати не раніше 8 тижнів після попереднього лікування Роаккутаном.

12. Якими критеріями щодо попередніх методів терапії повинен керуватися лікар, щоб поставити питання про призначення Роаккутану?

Одним із показань до призначення Роаккутану є стійкість (торпідність) шкірного процесу акне до традиційних методів протиугрової терапії. У разі вважається, що питання призначення Роаккутана потрібно ставити після двох повноцінних, але невдалих курсів системної антибіотикотерапії.

Слід зазначити, що етап попередньої терапії перестав бути неодмінною умовою перед переходом на Роаккутан. На наш погляд, відповідно до сучасних показань та індивідуальної ситуації, у більшості випадків доцільно відразу розглядати Роаккутан як препарат першої лінії для ініціального лікування.

13. Коли не можна приймати Роаккутан?

Якщо Ви вагітні або припускаєте, що вагітні

Якщо Ви годуєте грудьми

Якщо у Вас є печінкова недостатність

Якщо ви приймаєте великі дози вітаміну А

Якщо в цей же час Ви приймаєте антибіотики із групи тетрациклінів

Якщо у Вас у крові виражено підвищений рівень ліпідів

Якщо у Вас є алергія на ізотретиноїн або на один із компонентів препарату

14. З якими лікарськими препаратами та методами лікування небажано спільне застосування Роаккутану?

Через можливе посилення симптомів гіпервітамінозу А слід уникати сумісного прийому Роаккутану та препаратів вітаміну А. Також протипоказано спільне застосування тетрациклінів та Роаккутану, оскільки рідко, але може відзначатися потенціювання підйому внутрішньочерепного тиску, а також посилюється фотосенсибілізуючий ефект. Вважається, що якщо терапія тетрациклінами передувала призначенню Роаккутану, між курсами має пройти щонайменше 2 тижнів. Для мінімізації ірритуючої дії, не рекомендується проводити одночасне лікування іншими засобами проти акне, що мають кератолітичну дію. З цієї причини не показана одночасна терапія УФО, хворим також слід уникати природної інсоляції.

Щодо взаємодії з комбінованими оральними контрацептивами, то пацієнтка має бути попереджена про можливе зниження ефективності останніх, особливо препаратів, що містять малі дози прогестерону. Дилема може бути дозволена рекомендаціями щодо використання надійної подвійної контрацепції на фоні лікування Роаккутаном (наприклад, пероральними та бар'єрними методами).

15. Чи можна призначати Роаккутан жінкам?

Роаккутан призначати жінкам можна. Однак, беручи до уваги таку загальновідому властивість Роаккутану, як тератогенність, жінкам дітородного віку Роаккутан показаний тільки при дотриманні таких особливих умов:

Вона була проінформована своїм лікарем про небезпеку, яку тягне за собою настання вагітності під час лікування Роаккутаном та протягом одного місяця після його закінчення.

Обстеження на вагітність, проведене не більше двох тижнів на початок лікування, дало негативний результат.

Обстеження на вагітність слід проводити достовірними методами (наприклад, визначення ХГЛ у ранковій сечі)

До початку лікування Роаккутаном;

Під час лікування щомісяця;

Через місяць після припинення лікування.

Пацієнтка без перерв приймає ефективні протизаплідні засоби.

Лікування Роаккутан починається тільки на другий-третій день наступного нормального менструального циклу.

16. Чи обов'язково письмова поінформована згода пацієнтки на прийом Роаккутану?

Враховуючи можливий шкідливий вплив Роаккутана на дитину, яка ще не народилася, така форма як додаток до медичної документації є обов'язковою. Даючи письмову поінформовану згоду, пацієнтка підтверджує, що вона напевно розуміє і буде виконувати вказівки лікаря, була поінформована лікарем про небезпеку можливого настання вагітності в ході лікування, попереджена про можливу неефективність засобів контрацепції та розуміє суть, та необхідність запобіжних заходів, і підтверджує надійні методи контрацепції В окремих випадках рекомендується отримати поінформовану згоду з батьків пацієнтки.

17. Скільки слід дотримуватись заборони на вагітність після закінчення прийому Роаккутану?

Розрахунок рекомендованого після закінчення терміну обов'язкової контрацепції заснований на даних про період напіввиведення Роаккутана - так, для виведення 99% препарату з організму потрібен час, що дорівнює 7 періодам напіввиведення. Період напіввиведення основного метаболіту ізотретиноїну становить, у середньому, 29 годин (від 7 до 50 годин, тобто максимально – 350 годин, або близько 15 діб); при цьому тривало циркулюючих тератогенних субстанцій в організмі не утворюється. Виходячи з цього, термін облігатної контрацепції після закінчення лікування тривалістю 4 тижні, що наводиться в Інструкції з медичного застосування препарату, видається цілком достатнім. Іноді, лише з психологічних мотивів, на думку ряду авторитетних дерматологів можна рекомендувати пролонгацію заборони на вагітність до 2 місяців після закінчення лікування.

У разі рецидивів захворювання пацієнтка без перерв застосовує ті ж ефективні протизаплідні засоби протягом одного місяця до початку повторного курсу лікування Роаккутаном, під час лікування та протягом одного місяця після припинення лікування.

18. Чи впливає Роаккутан на репродуктивну функцію чоловіків?

На репродуктивну функцію у чоловіків Роаккутан аж ніяк не впливає.

19. Які особливості прийому Роаккутану? Чи слід приймати всю денну дозу одночасно чи потрібно ділити прийом?

Враховуючи фармакокінетичні властивості Роаккутану (період напіввиведення основного метаболіту, в середньому, 29 годин), не відіграє ролі, приймаєте Ви всю денну дозу одночасно або ділите прийом на ранковий та вечірній. Препарат слід приймати після їди, оскільки прийом ізотретиноїну з їжею збільшує біодоступність у 2 рази порівняно з прийомом натще.

20. Я забув прийняти денну дозу Роаккутану. Що мені робити, наступного дня прийняти подвійну дозу?

Подвійну дозу препарату не слід приймати. Його фармакокінетичні властивості дозволяють говорити про підтримку достатньої концентрації навіть при одноразовому перепустці чергового прийому. Наступного дня продовжуйте приймати Роаккутан як завжди, за рекомендованою лікарем схемою.

21. Після двотижневого застосування Роаккутану несподівано настало загострення вугрів. Що це 6 непереносимість препарату? Чи слід у таких випадках скасовувати Роаккутан?

Подібна реакція не є ознакою непереносимості Роаккутану. Раннє загострення висипу вугрів через 2-3 тижні після початку терапії - поширене явище для майже половини пацієнтів. Точний механізм його розвитку не відомий, але, мабуть, пов'язаний із тимчасовою активацією бактеріальної флори у мікрокомедонах. Ні корекція дози, ні тим більше скасування терапії, як правило, не потрібні. Необхідно продовжити лікування за наміченим раніше режимом - загострення незабаром стихне саме собою. При вираженій пустулізації можливе тимчасове зниження дози з паралельним призначенням антибіотиків із групи макролідів.

22. На фоні лікування Роаккутаном відзначається виражена сухість і лущення губ та щік. Зрозуміло, що це побічний ефект препарату, проте ефект від лікування вже такий гарний, що переривати прийом Роаккутана не хотілося б. Якими є заходи профілактики вираженої сухості шкіри обличчя?

Прояви сухості, еритеми та лущення обличчя, губ («ретиноїдний дерматит», «ретиноїдний хейліт») - невід'ємні ознаки лікування Роаккутаном у середніх і високих дозах, наслідок гіпервітамінозу А. Засобом їх профілактики є як раціональне дозування, постійне використання зволожуючих та пом'якшувальних засобів лікувальної косметики: кремів (у тому числі і фотозахисних), емульсій, гігієнічних губних помад та ін.

23. На тлі прийому Роаккутана стало відзначатися почервоніння очей. Що це – реакція на контактні лінзи чи побічний ефект препарату?

Сухий блефарит також відноситься до частих несистемних побічних ефектів Роаккутану. Корекція дози потрібна рідко. На період лікування слід відмовитися від носіння контактних лінз, менше працювати за комп'ютером, при вираженій сухості використовувати очні рідини типу «штучної сльози».

24. На фоні лікування Роаккутаном після активних занять у тренажерному залі, м'язи надзвичайно сильно болять. Хвилює також біль у суглобах. Чи пов'язано це якимось чином із прийомом ліків?

Міалгії та артралгії при прийомі Роаккутану носять транзиторний та дозозалежний характер. Зазвичай, вони проявляються після активних занять спортом, виконання вправ на розтяжку м'язів.

25. В інструкції з медичного застосування препарату написано, що під час лікування Роаккутаном можуть відзначатись зрушення в аналізах крові, що відображають порушення функції печінки або жирового обміну. Наскільки це серйозно?

Якщо на фоні лікування Роаккутаном виникають відхилення лабораторних показників, то вони, як правило, незначні, дозозалежні та мають транзиторний характер. Зміни функції печінки рідкісні (менше 10% побічних ефектів) та оборотні. Тим не менш, рекомендується контролювати функцію печінки перед початком лікування, через 1 місяць після його початку, а потім кожні три місяці. Якщо рівень трансаміназ значно перевищує норму, необхідно зменшити дозу препарату або скасувати його. Слід визначати також рівень ліпідів у сироватці натще до лікування через 1 місяць після початку лікування, а потім наприкінці лікування. Зазвичай концентрація ліпідів нормалізується після зменшення дози або відміни препарату, а також дотримання дієти.

26. Наскільки загалом безпечний Роаккутан?

Роаккутан можна вважати безпечним препаратом. Всі його побічні дії передбачувані та можуть бути легко та ефективно усунуті, при цьому більшість побічних ефектів залежить від дози. Як правило, при призначенні рекомендованих доз користь, одержувана від застосування Роаккутану у будь-яких груп пацієнтів, з урахуванням тяжкості захворювання значно перевищує можливий ризик.

На час лікування Роаккутаном необхідно виключити алкоголь, зменшити споживання жирів (хоча для кращої засвоюваності препарату приймати його слід з невеликою кількістю жировмісної їжі), обмежити продукти, багаті на вітамін А (морква, червона риба, печінка, яйця та ін.), виключити прийом полівітамінів та харчових добавок.

28. Чи доцільно застосовувати Роаккутан у комплексі з іншими протиугревими препаратами? Чи посилить це його ефект?

Приймати Роаккутан у комбінації з іншими протиугревими препаратами немає необхідності, оскільки за спрямованістю та широтою патогенетичної дії йому немає рівних. Додаткове призначення місцевих засобів може лише посилити сухість та подразнення шкіри. Таким чином, Роаккутан зазвичай призначається у вигляді монотерапії середніх та тяжких форм вугрової хвороби.

29. Роаккутан є високоефективним, але досить дорогим препаратом. Із чим пов'язана його ціна?

Шлях сучасних ефективних ліків від його задуму до виходу на фармацевтичний ринок - це не тільки надзвичайно тривалий, а й дуже дорогий, відповідальний процес. Він включає безпосередньо задум і розробку оригінальної «молекули», її лабораторне вивчення (виділення та синтез діючої речовини, очищення та ідентифікація, вивчення механізму дії, апробація in vitro et in vivo), кілька етапів доклінічних випробувань (з визначенням фармакологічних параметрів речовини, його токсичності, канцерогенності, мутагенності та ін.), кілька фаз клінічних випробувань у сотень здорових добровольців та тисяч хворих з оцінкою ефективності та безпеки ліків. До приходу до споживача лікарський засіб проходить процедуру експертизи, реєстрації та запуску у виробництво за налагодженими промисловими технологіями. З цим зазвичай пов'язана ціна високоякісного інноваційного препарату.

Роаккутан, як і інші системні ретиноїди, є оригінальним швейцарським препартом і немає «копій» (дженериків) на ринку. Варто зазначити, що свого часу за зусилля зі створення ретиноїдів було присуджено Премію Галена – аналог Нобелівської премії у галузі фармацевтичних досліджень.

30. Чи можна порівняти вартість курсу лікування Роаккутаном з курсами інших протиугрових ліків?

Питання правильного вибору лікарського засобу для лікування вугрів не лише з позицій його ефективності та безпеки, а й вартості є надзвичайно актуальним. На наш погляд, тут недостатньо лише простого підсумовування вартості витрачених на курс ліків, основний наголос у виборі методів лікування повинен робитися на розрахунку співвідношення вартості курсу лікування до ефективності терапії даним препаратом.

Виходячи з цього може виявитися, що енергійна терапія важких форм акне з використанням Роаккутану суттєво ефективніша, безпечніша і часом вигідніша, ніж лікування повторними курсами препаратів, що раніше традиційно призначаються - наприклад, системними антибіотиками, або зовнішніми протиугревими засобами, незважаючи на їх значно більшу дешевизну. Це є характерним прикладом, як недорогі препарати (призначаються, як правило, у комбінації) програють дорожчі ліки (застосовується у вигляді монотерапії) у фармакоекономічній ефективності всього курсу лікування.

Ця сучасна фармакоекономічна стратегія дозволяє з одного боку уникнути нераціонально тривалих та повторних курсів лікування, а з іншого, зважаючи на складність механізмів формування вугрової хвороби, віддавати перевагу Роаккутану – препарату з найбільш широкою патогенетичною дією.

Роаккутан – лікарський препарат протизапальної та протисеборейної дії для лікування вугрів. Належить до ретиноїдів (структурних аналогів вітаміну A).

Форма випуску та склад

Роаккутан випускається у формі капсул: овальних, непрозорих, з корпусом та кришечкою коричнево-червоного та білого кольору та чорним написом на поверхні «ROA 10» або «ROA 20»; вміст – однорідна суспензія жовтого або темно-жовтого кольору (по 10 штук у блістерах, у картонній пачці 3 або 10 блістерів).

У 1 капсулі міститься:

Діюча речовина: ізотретиноїн – 10 або 20 мг;
Допоміжні компоненти: віск бджолиний жовтий, соєвих бобів олія, соєвих бобів олія частково гідрогенізована, соєвих бобів олія гідрогенізована;
Корпус та кришечка капсули: желатин, титану діоксид, 85% гліцерол, барвник оксид заліза червоний, Каріон 83 (манітол, крохмаль картопляний гідролізований, сорбітол);
Склад чорнила: барвник оксид заліза чорний, шелак (допускається застосування готового чорнила Opacode Black S-1-27794).

Показання до застосування

Роаккутан застосовують для лікування важких форм акне (конглобатні акне, акне з ризиком утворення рубців або вузликово-кістозні акне) та акне, що не піддаються іншим видам терапії.

Протипоказання

Абсолютні:

Виражена гіперліпідемія;
Гіпервітаміноз A;
Печінкова недостатність;
Одночасне лікування тетрациклінами;
Вагітність;
Період годування груддю;
Дитячий вік віком до 12 років;
Гіперчутливість до основного або допоміжних компонентів препарату.

Відносні (приймають з обережністю, підвищений ризик побічних ефектів):

Цукровий діабет;
Порушення ліпідного обміну;
Ожиріння;
Алкоголізм;
Депресія в анамнезі.

Спосіб застосування та дозування

Роаккутан приймають внутрішньо під час їди один або два рази на добу. Доза підбирається індивідуально під час лікування та залежить від терапевтичної ефективності та побічних дій препарату.

Початкова доза становить 0,5 мг/кг маси тіла на добу. Більшість пацієнтів доза коливається в діапазоні 0,5-1,0 мг/кг маси тіла на добу. При тяжких формах захворювання або за наявності акне тулуба добова доза Роаккутану може становити до 2 мг/кг маси тіла. Встановлено, що профілактика рецидивів та частота ремісії є оптимальними при курсовій дозі 120-150 мг/кг, тому тривалість лікування різна і залежить від добової дози у конкретного пацієнта. Як правило, повної ремісії вдається досягти за 16-24 тижні терапії. При поганій переносимості препарату лікування продовжують у менших дозах та, відповідно, його тривалість збільшується.

Найчастіше для повного одужання достатньо одного курсу терапії. При явних рецидивах призначають повторний курс у тих самих добових та курсових дозах. Після відміни препарату поліпшення спостерігаються протягом 8 тижнів, тому повторний курс можливий тільки після закінчення цього терміну.

Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю Роаккутан призначають у менших дозах, починаючи з 10 мг на добу, з наступним поступовим збільшенням дози до 1 мг/кг на добу або максимальною.

Побічна дія

Побічні ефекти препарату здебільшого залежать від дози. При застосуванні Роаккутану в рекомендованих дозах співвідношення користі-ризику (з урахуванням тяжкості захворювання) прийнятне для пацієнта. Як правило, побічні дії оборотні та зникають після відміни препарату або корекції дози, але деякі з них можуть зберігатися навіть після припинення терапії.

При застосуванні Роаккутану можливі побічні явища з боку наступних систем та органів:

Травна система: діарея, панкреатит (описані окремі випадки з фатальним результатом), нудота, кровотечі, ілеїт, коліт, гепатит (у поодиноких випадках), транзиторне та оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ;
Дихальна система: рідко – бронхоспазм (як правило, у пацієнтів із бронхіальною астмою в анамнезі);
Кістково-м'язова система: артрит, тендиніти, біль у м'язах з підвищенням або без підвищення рівня креатинфосфокінази в сироватці, гіперостоз, звапніння сухожиль і зв'язок, біль у суглобах, інші зміни кісток;
Система кровотворення: зниження гематокриту, нейтропенія, прискорення швидкості осідання еритроцитів, анемія, лейкопенія, зменшення чи збільшення кількості тромбоцитів;
Центральна нервова система та психічна сфера: головний біль, судомні напади, депресія, порушення поведінки, підвищення внутрішньочерепного тиску;
Органи почуттів: світлобоязнь, порушення гостроти зору, порушення темнової адаптації; рідко – кератит, кон'юнктивіт, набряк зорового нерва, порушення сприйняття кольору, блефарит, подразнення очей, лентикулярна катаракта, порушення слуху на певних звукових частотах;
Імунна система: системні або місцеві інфекції, спричинені грампозитивними збудниками;
Ефекти, зумовлені гіпервітамінозом A: сухість слизових оболонок, у тому числі носової порожнини (кровотечі), губ (хейліт), очей (зворотне помутніння рогівки, кон'юнктивіт, непереносимість контактних лінз) та гортаноглотки (захриплість голосу);
Дерматологічні реакції: свербіж, пітливість, пароніхії, висипання, еритема обличчя/дерматит, оніходистрофії, піогенна гранульома, стійке витончення волосся, посилене розростання грануляційної тканини, фульмінантні форми акне, оборотне випадання волосся, гіпербігментація, фотоалергія, фотоалергія початку лікування), легка травмованість шкіри;
Лабораторні показники: гіперхолестеринемія, зниження рівня ліпопротеїнів високої густини, гіпертригліцеридемія, гіперурикемія; рідко – гіперглікемія; в окремих випадках – вперше виявлений цукровий діабет, підвищення активності креатинфосфокінази у сироватці (особливо у пацієнтів, які отримують інтенсивне фізичне навантаження);
Інші реакції: гематурія, васкуліт, гломерулонефрит, лімфаденопатія, протеїнурія, системні реакції гіперчутливості.

У ході постмаркетингового спостереження описані випадки розвитку тяжких реакцій шкіри (токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема).

особливі вказівки

Роаккутан повинен призначати лікар-дерматолог, який знає про ризик тератогенності препарату та має досвід застосування системних ретиноїдів.

У пацієнтів, які отримують Роаккутан або застосовували його протягом останнього місяця, не можна брати донорську кров.

До лікування, через один місяць після його початку та кожні три місяці рекомендується контролювати печінкові ферменти, рівень ліпідів у сироватці натще та функцію печінки.

Загострення акне, що відзначається в окремих випадках на початку лікування, проходить протягом 7-10 днів і не потребує корекції дози.

У хворих, які отримують Роаккутан, та протягом 5-6 місяців після закінчення курсу необхідно уникати лікування лазером, проведення глибокої хімічної дермабразії та епіляції за допомогою аплікацій воску.

У разі непереносимості контактних лінз під час лікування препаратом слід використовувати окуляри.

Необхідно обмежувати вплив ультрафіолетових та сонячних променів, та використовувати сонцезахисні креми зі значенням захисного фактора не менше 15 SPF.

При розвитку доброякісної внутрішньочерепної гіпертензії, запальних захворюваннях кишечника з вираженою геморагічною діарею та тяжких алергічних реакціях Роаккутан слід негайно скасувати.

Через можливе зниження гостроти нічного зору пацієнти повинні бути обережними, керуючи автомобілем у нічний час. Слід ретельно контролювати стан гостроти зору.

Лікарська взаємодія

Через ризик підвищення внутрішньочерепного тиску одночасний прийом Роаккутану та тетрациклінів протипоказаний.

Препарат може послаблювати ефективність засобів прогестерону, тому не рекомендується застосовувати контрацептиви з малими дозами прогестерону.

Через можливе посилення місцевого подразнення протипоказано одночасне застосування ізотретиноїну та місцевих кератолітичних або ексфоліативних препаратів для лікування акне.

Терміни та умови зберігання

Зберігати у захищеному від вологи та світла місці при температурі не більше 25 °C. Берегти від дітей.

Термін придатності – 3 роки.

Роаккутан є лікарським препаратом, що відноситься до групи ретиноїдів. Засіб активно використовується для лікування акне та висипу вугрів. Випускається в капсулах, основна речовина, що діє, в яких ізотретиноїн. Яка оптимальна схема застосування Роаккутану, правила вживання, особливості дії та протипоказання розглянемо нижче у статті.

Призначення препарату

Роаккутан застосовується для усунення важких різновидів висипу на шкірному покриві, а саме:

конглобатних;
вузликово-кістозних;
інших видів висипу, що згодом провокують виникнення рубців.

ВАЖЛИВО!Препарат призначається людині тільки в тих випадках, коли інші методи терапії не дають жодного результату.

Для кожного хворого, який страждає на важку форму акне, схема застосування Роаккутану підбирається в індивідуальному порядку. Засіб може застосовуватися лише після детального обстеження та призначення його дерматологом. Самолікування категорично протипоказане.

Як з'являються прищі

Всередині кожної пори знаходиться залізо, яке виділяє шкірне сало. Його основним завданням є захист шкірного покриву від несприятливих впливів довкілля. На жаль, пори – це плідне середовище для розвитку бактерій. Тобто якщо заліза стає активнішою, починає виділяти багато шкірного сала, то пори починають забиватися і в них швидко розмножуються мікроби. Додатково все посилюється відмерлими частинками рогового шару.

Далі включається захисний механізм організму, саме виділення лейкоцитів для боротьби з бактеріями. Отже, у таких місцях з'являються почервоніння та набряки, з якими кожна людина зустрічалася у своєму житті. На тлі надто активних сальних залоз та потрапляння в пори шкідливих мікроорганізмів провокується виникнення важкої форми акне.

Механізм дії препарату

Ізотретоноім, діюча речовина препарату, чинить прямий вплив на залозу, суттєво знижуючи вироблення шкірного сала. Паралельно зменшуються запальні процеси та поява прищів на шкірному покриві скорочується. Додатково при прийомі Роаккутану відбувається пригнічення проліферації себоцитів, внаслідок чого відбувається нормалізація диференціювання клітин.

Завдяки цьому важка форма акне може зникнути вже після першого курсу прийому лікарського препарату. При цьому ймовірність повторної появи захворювання становить лише 15%. Якщо воно все-таки виникає, то лікуючий фахівець може призначити повторний курс вживання Роаккутана, проте, вже в малих дозах.

Особливості прийому лікарського засобу

Чимало людей, які страждають на важкі шкірні висипання, досить часто цікавляться, як правильно приймати препарат? Враховуючи, що Роаккутан є сильнодіючим речовиною, лікар спочатку призначає його вживання в малих дозах (до 10 мг на добу). Прийом здійснюється 1 або 2 рази під час вживання їжі.

Додатково варто враховувати, що під час вживання лікарського засобу роговий шар шкіри зменшується, а тому пацієнт повинен зводити час знаходження на сонці до мінімуму або використовувати захисні креми та олії.

Також у процесі та після лікування категорично забороняється:

Хірургічне втручання.
Лазерна епіляція.
Косметичні процедури.
Походи до солярію.

В іншому випадку на шкірі можуть виникнути рубці або утворитися пігментні плями.

Дозування препарату

Враховуючи те, що ефективність Роаккутану безпосередньо залежить від стану організму людини, а також від появи побічних ефектів, дозування лікарського засобу визначається виключно лікарем, і під час курсу лікування може коригуватися. Як правило, вона становить 0,5 мг/кг/добу протягом усього курсу лікування.

Також попередньо та під час терапії препаратом пацієнт повинен періодично проходити обстеження функцій печінки та нирок. У разі, якщо Роаккутан людиною переноситься без наслідків, то фахівець може підвищити дозування до 1мг/кг/сут.

ВАЖЛИВО!При тяжкій формі акне добове вживання може сягати 2мг/кг/сут. Однак таке дозування можливе лише в тому випадку, якщо пацієнт не стикається з побічною дією препарату.

Коли настають перші позитивні зрушення

Перш ніж розпочати лікування, багатьом стає цікаво, коли настає поліпшення? Відразу варто сказати, що не варто чекати на диво з першої таблетки. Більше того, зазвичай курс терапії досить тривалий і його тривалість визначається лікарем залежно від складності захворювання та фізіологічних особливостей пацієнта.

Однак перші позитивні результати можна спостерігати вже після першого місяця використання Роаккутану. Безумовно, препарат діє досить повільно, але після повного курсу терапії людина повністю позбавляється акне.

Взаємодія з іншими препаратами

Вживаючи Роаккутан, необхідно максимально обережним при прийомі інших препаратів. Так, наприклад, взаємодія ізотретиноїну з тетрацикліновими антибіотиками суттєво знижує ефективність лікування.

Діуретики сульфамідної та тіазидної групи збільшують чутливість до ультрафіолетових променів, внаслідок чого є ризик отримати опіки навіть після нетривалого перебування на сонці. Тетрацикліни зовсім протипоказано комбінувати з препаратом, оскільки це може призвести до виникнення внутрішньочерепного тиску.

До того ж ні за яких обставин не варто «змішувати» Роаккутан з іншими лікарськими засобами, які лікують вугровий висип, прищі та папули, такими як Ретинол, Третиноїн, Тазаротен і т. д. Таке поєднання може призвести до виникнення гіпервітамінозу А.

Кому протипоказані ці ліки

Через наявність сильнодіючої речовини ізотретиноїну у складі препарат підійде далеко не кожній людині.

Так, Роаккутан протипоказаний наступним категоріям осіб:

Пацієнтам, які мають підвищену чутливість до окремих компонентів у складі ліків.
Вагітним жінкам або під час вигодовування дитини грудним молоком.
Людям страждаючим на ожиріння.
Пацієнтам із цукровим діабетом 1 та 2 категорії.
Особам, які носять контактні лінзи для очей.
Дітям віком до 12 років.
Особам, які мають захворювання, пов'язані з печінкою чи нирками.

Також засіб призначений для усунення складних форм акне. Застосовувати його для лікування помірних та легких форм шкірних захворювань не бажано.

Побічні ефекти

У процесі терапії Роаккутаном у пацієнтів досить часто з'являються побічні ефекти. В одних випадках позбавитися їх можна шляхом коригування дози, в інших випадках наслідки вживання можуть зберігатися навіть після припинення прийому таблеток. Так, наслідки застосування препарату можуть виражатися у порушеннях.

З боку епідермісу та слизових оболонок:

Періодичне помутніння рогівки ока.
Поява сверблячої шкірної висипки.
Сухість губ.
Поява дерматитів.
Підвищене потовиділення.
Носові кровотечі.
Витончення волосся.
Гіперпігментація.
Кон'юнктивіт.
Больові відчуття при носінні контактних лінз.

З боку центральної нервової системи:

Високий внутрішньочерепний тиск.
Періодичний головний біль.
Судоми.
Депресивний стан.

З боку шлунково-кишкового тракту:

Метеоризм.
Діарея.
Нудота.

З боку кістково-м'язової системи:

Артрит.
Періодичні болі в м'язах та суглобах.

Також в окремих випадках можуть спостерігатися такі ефекти:

Порушення сприйняття кольору (оборотний ефект).
Оборотне погіршення адаптації зору при поганому освітленні.
Поява світлобоязни.
Набряклість зорового нерва.
Погіршення слуху на деяких частотах.

ВАЖЛИВО!Зазвичай ускладнення виникають через появу чутливості до компонентів або якщо пацієнт не дотримується приписів і дозування, які йому призначив фахівець.

На відео про застосування Роаккутана

Безумовно, Роаккутан – це засіб, який дозволяє ефективно боротися з важкими форматами акне в людини. Однак, через те, що ліки мають цілу низку протипоказань і побічних ефектів, досвідчені фахівці, перед тим як виписати його пацієнту для усунення шкірних захворювань, ретельно зважують усі за і проти. До того ж, щоб не допустити виникнення ускладнення, людина, яка проходить курс терапії, має проходити обстеження в медичній установі.

Опис є актуальним на 20.05.2015

Латинська назва: Roaccutane
Код АТХ: D10BA01
Діюча речовина:Ізотретиноїн
Виробник:Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд. (Швейцарія)

склад

Діючою речовиною є (10 чи 20 мг).

Допоміжні елементи: олія соєвих бобів та бджолиний віск.

Форма випуску

Препарат випускається як капсул.

Фармакологічна дія

Стимулятор регенерації.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Активним компонентом є біологічно активну форму, який може самостійно синтезуватися в людському організмі. Основна речовина не вступає у взаємозв'язок із підкласами (рецептори: альфа, бета, гама) ядерних рецепторів ретиноєвої кислоти .

Ізотретіонін протягом короткого проміжку часу перетворюється на трансретиноевую кислоту (третионин) та інші ліганди ядерних рецепторів, що у кінцевому підсумку порушує процес експресії гена і синтезування білка (можливо як індукція, і інгібування).

Під дією медикаменту знижується продукція та число сальних залоз , зменшується концентрація Propionibacterium acnesщо дозволяє позбутися за допомогою препарату Роаккутан від прищів. Медикамент не має антибактеріальної та протимікробної активності. Лікарський засіб стимулює процеси регенерації, уповільнює термінальну фазу диференціації кератиноцитів, виявляє протисеборейну та кератолітичну, а також протизапальну дію.

Показання до застосування

Роаккутан призначають для лікування тяжкого генезу та перебігу (з формуванням рубців, пігментних плям, гнійників, геморагій), які не піддаються лікуванню іншими методами.

Медикамент показаний при порушенні процесу ороговіння: червоний волосистий пітіріаз , долоно-підошовна форма кератодермії , іхтіоз, фолікулярний кератоз . Таблетки ефективні при гнійному гідраденіті , фолікуліті (якщо збудник відноситься до грамнегативної флори), (важкий варіант перебігу).

Протипоказання

Медикамент не призначають при гіперавітаміноз А непереносимості ізотретиноїну при виношуванні вагітності або при її плануванні Інструкція із застосування Роаккутану рекомендує призначати медикамент з обережністю при хронічній течії, вираженій патології нирок та печінкової системи, при гіпертригліцеридемії, при цукровому діабеті.

Побічна дія

Опорно-руховий апарат:застосування у високих дозах веде до розвитку гіперостоз , артралгії.

Побічні ефекти з боку органів чуття: порушення сутінкового зору , почуття печіння в очах, ксерофтальмія, неврит зорового нерва , дискомфортні відчуття при носінні лінз, порушення зорового сприйняття, чіткості;

Шкірні покриви: хейліт , шкірні висипання, інфекції шкірних покривів, стоншування волосся, на підошвах та долонях, розвиток фотосенсибілізації, свербіж.

Нервова система: псевдопухлина головного мозку (прояви у вигляді неприборканої блювоти та нудоти, головного болю, порушення зорового сприйняття), суїцидальні думки, швидка стомлюваність, психоз , депресія.

Травний тракт:сухість у роті, диспепсичні прояви, коліт, гепатит , регіональна форма ілеїта , кровотечі з ясен.

На фоні лікування препаратом Роаккутан можлива зміна з боку лабораторних показників: зниження рівня ЛПВЩ, підвищення, тригліцеридів .

Вплив медикаменту на плід, ембріотоксичний та тератогенний вплив : викликає вади розвитку з боку серцево-судинної системи, мікроофтальмію , гідроцефалію або мікроцефалію, недорозвинення кісток передпліччя, стегнової кістки, шийних хребців, черепа, пальцевих фаланг, низьке розташування вушних раковин, вовчу пащу, повну відсутність або недорозвинення зовнішнього слухового проходу, передчасне закриття ростових епіфізарних зон, вилочкової залози , зрощення пальців на руках та ногах, різні варіанти кісткових зрощень, грижі спинного та головного мозку, аж до загибелі плода в перинатальному періоді.

Під час проведення експериментів над тваринами медикамент викликав формування феохромоцитоми .

Лікарський засіб може викликати сухість і кровотечі зі слизових оболонок носа.

Роаккутан, інструкція із застосування (Спосіб та дозування)

Роаккутан від прищів

Курс терапії 2-4 тижні, щоденний прийом – 0,5 мг на 1 кг ваги; Другий етап лікування триває 12-20 тижнів, щодня по 1 мг на кг ваги. Капсули приймають внутрішньо під час їжі.

Корекція схеми терапії проводиться з урахуванням ефективності медикаменту, побічних ефектів, переносимості активної речовини. Відчутний терапевтичний ефект проявляється через 1-2 місяці терапії, у деяких ситуаціях задля досягнення ремісії потрібно 4-5 місяців. Якщо протягом 15 тижнів відзначається зниження висипів на шкірних покривах на 70%, препарат відміняють.

У разі підтвердження рецидивуючого та персистуючого перебігу захворювання потрібна обов'язкова перерва тривалість 8 тижнів перед початком нового курсу. Якщо на фоні лікування реєструється нове загострення, рекомендується знизити дозу препарату до 0,5 мг на 1 кг на 2 тижні.

При гнійному гідраденіті , рожевих вуграх, фолікуліті, викликаному грамнегативною флорою таблетки Роаккутан призначають у добовій дозі 0,5-1 мг на 1 кг ваги, курс розрахований на 4 місяці.

Порушення зроговіння

Медикамент показаний у дозі 4 мг на 1 кг ваги за добу, курс на 4 місяці. Після досягнення клінічної ремісії переходять на низькі дозування.

Передозування

Взаємодія

Відгуки про Роаккутан.

Відгуки фахівців свідчать про хорошу переносимість медикаменту за дотримання зазначених дозувань, а також високу ефективність лікарського засобу.

При легкій та помірній течії вульгарних вугрів таблетки від прищів не призначають. Терапія ліками вимагає обов'язкового контролю за станом печінки, рівнем ліпідів (Аналіз проводиться натще).

Ціна Роаккутану, де купити

Препарат можна придбати в аптеці (подання рецептурного бланка лікаря не потрібно). Спеціалізовані сайти дозволяють замовити медикамент у мережі Інтернет із доставкою додому.

Дозування, що випускаються: 10 і 20 мг (капсульна форма).

Купити Роаккутан у Москві можна за вартістю від 1500 до 3000 рублів.

Ціна Роаккутану в Казахстані становить приблизно 17000 тенге.

Інтернет-аптеки РосіїРосія
Інтернет-аптеки УкраїниУкраїна

ЗдравСіті

Роаккутан капс. 10мг n30

Роаккутан капс. 20мг n30Каталент Німеччина Ебербах/Ф. Хоффман-Ля Рош Лтд