Catad_tema Sëmundjet e frymëmarrjes - artikuj

Acetilcisteina në praktikën klinike

T. Morozova, Doktor i Shkencave Mjekësore, Profesor,
T. Andrushchishina, Kandidat i Shkencave Mjekësore, MMA ato. I. M. Sechenova

Në praktikën klinike, acetilcisteina është e njohur për mbi 40 vjet. Fillimisht, ky ilaç u propozua si një mukolitik që rregullon formimin e mukinës dhe stimulon transportin e tij përgjatë traktit respirator. Më vonë, aftësia e acetilcisteinës u zbulua për të zvogëluar dëmtimin e strukturave qelizore nga radikalët e lirë. Kjo bëri të mundur zgjerimin e ndjeshëm të indikacioneve për përdorimin e tij, dhe si një antioksidant, ai përdoret, përveç pulmonologjisë, në kardiologji, gjatë kimioterapisë, transplantimit të organeve dhe indeve, në toksikologjinë, dhe gjithashtu si një antidot për ekspozimin ndaj rrezatimit.

Mekanizmat e veprimit

Sipas strukturës kimike të tij, Acetilcisteina është një derivat i cisteinës aminoacide. Efekti mukolitik i ilaçit është për shkak të aftësisë së grupit të tij të lirë sulfhidryl për të prishur lidhjet disulfide intra- dhe ndërmolekulare të mucopolysaccharides acidike në pështymë, gjë që çon në depolarizimin e mukoproteinave dhe një rënie të viskozitetit të mukusit. Acetilcysteine \u200b\u200bka aktivitet mucoregulator për shkak të një rritje në sekretimin e sialomucinave më pak viskozë nga qelizat e gotës dhe zvogëlon ngjitjen e baktereve në qelizat epiteliale të mukozës bronkiale për shkak të një ulje të viskozitetit të pështymës dhe një rritje të pastrimit të mukozilisë.

Në vitin 1989, kur studioi vetitë antioksiduese të acetilcisteinës in vivo dhe in vitro, u zbulua aftësia e tij për të neutralizuar grupet radikale të lira, e cila është e një rëndësie të veçantë në sëmundjet inflamatore të mushkërive, kur proceset oksiduese në indet e mushkërive janë rritur ndjeshëm. Kjo çon në një ulje të nivelit të glutathione ndërqelizore, e cila, nga ana tjetër, shoqërohet me funksion të surfactant të dëmtuar dhe aktivitet të rritur të citokinave - ndërmjetësues inflamator. Me një ulje të përqendrimit të glutathione ose një rritje të kërkesës për të, niveli i tij mund të rritet për shkak të shpërndarjes së cisteinës nga Acetylcysteine \u200b\u200bekzogjene, e cila shpjegon përfitimet shtesë të përdorimit të Acetylcysteine \u200b\u200bnë sëmundjet inflamatore të mushkërive. Efekti i drejtpërdrejtë antioksidues i acetilcysteine \u200b\u200bështë për shkak të pranisë së një grupi të lirë sulfhydryl (thiol) i cili mund të ndërveprojë drejtpërdrejt me toksinat oksiduese elektrofilike dhe t'i neutralizojë ato.

Kështu, Acetilcysteine \u200b\u200bmbron qelizat e trupit nga ndikimi i radikalëve të lirë si nga reagimi i drejtpërdrejtë me ta, ashtu edhe nga furnizimi i cisteinës për sintezën e glutathione, një faktor i rëndësishëm në detoksifikimin kimik.

Farmakokinetika

Kur merret me gojë, acetilcisteina absorbohet me shpejtësi, por për shkak të efektit të lartë "të parë të kalimit" përmes mëlçisë (deacetilimi për të formuar cisteinën), disponueshmëria e tij bio është rreth 10%. Pas administrimit oral, përqendrimi maksimal i tij në plazmën e gjakut arrihet pas 1-3 orësh, 50% e sasisë së tij është e lidhur me proteina plazmatike. Ilaçi depërton në barrierën placental, grumbullohet në lëngun amniotik. Gjatësia e saj gjysmë e jetës është 1 orë, me cirrozë të mëlçisë rritet në 8 orë.Astetilcстеina ekskretohet kryesisht nga veshkat në formën e metabolitëve joaktiv (sulfate inorganike, diacetilcysteine), një pjesë e vogël e tij ekskretohet e pandryshuar nga zorrët.

EFIKIMI Klinik

Pulmonologjia mbetet zona kryesore e aplikimit të acetilcistinës. Efektiviteti dhe siguria e trajtimit të tij tek pacientët me sëmundje të sistemit bronkopulmonar janë provuar në një numër të madh studimesh.

Një ulje e ndjeshme e shpeshtësisë së acarimeve dhe lehtësimit të simptomave të bronkitit kronik me acetilcisteinë në një dozë ditore prej 400-600 mg për 12-24 javë u demonstrua në meta-analizat e kryera mbi rezultatet e 19 provave klinike të dyfishta, të kontrolluara nga placebo. Sipas rezultateve të studimit BRONCUS (Bronchitis Randomized On NAC Cost Utility Study), përdorimi i acetilcisteinës në pacientët me sëmundje pulmonare obstruktive kronike të moderuar deri te të rënda (COPD), të cilët nuk marrin glukokortikosteroide thithëse, ulën frekuencën e acarimeve për 22% në vit krahasuar me atë kur ndodh (f \u003d 0.02).

Studimi i IFIGENIA (grupi ndërkombëtar i fibrozës pulmonare Idiopatike që eksploron N-acetilcycteine \u200b\u200bI Vjetor) vërtetoi sigurinë dhe efikasitetin e dozave të larta të acetilcisteinës në terapinë afatgjatë (1800 mg / ditë për 12 muaj) në pacientët me fibrozë pulmonare idiopatike. Në këtë studim, acetilcстеina ishte përshkruar përveç terapisë themelore me glukokortikosteroide dhe azathiaprine, ndërsa efektet e padëshiruara myelotoksike të azathiaprine ishin dukshëm më pak të zakonshme.

Tek duhanpirësit pa shenja klinike të COPD, marrja e Acetylcysteine \u200b\u200bnë dozë prej 600 mg / ditë shoqërohet me një përmirësim të përbërjes qelizore të lavazës bronkoalveolare dhe një rritje të aktivitetit fagocitik të makrofagëve, një rënie në prodhimin e superoksidanionit dhe niveleve të shënuesve të inflamacionit.

Që nga viti 1988, në Evropë është studiuar mundësia e parandalimit të ilaçeve me acetilcysteine \u200b\u200bdhe vitaminë A në grupe në rrezik për kancer të mushkërive (EUROSCAN).

MUNDSITOT POTENCIALE T OF P USRDORIMIT T AC ACETYLCYSTEINE N PR PRAKTIKN Klinike

Efekti citoprotektiv i acetilcistinës, i lidhur ngushtë me vetitë e tij antioksidues, përcakton potencialin e përdorimit të tij në sëmundje të ndryshme dhe gjendje patologjike në klinikën e sëmundjeve të brendshme. Kështu, është treguar se Acetylcysteine: përmirëson shkallën e mbijetesës së pacientëve pas transplantimit të mëlçisë; ka një efekt kompleks në imunitetin tek pacientët e infektuar me HIV; mund të përdoret si një imunomodulator; dobëson efektin toksik të një numri të barnave, në veçanti efektin ototoksik të gentamicinës në pacientët në hemodializë; efektive në parandalimin e kolitit pseudomembranoz të shkaktuar nga përdorimi i antibiotikëve, në helmimet akute me paracetamol dhe substanca të tjera toksike (aldehide, fenole, merkur, arsenik, etj.).

VETITET ANTITOXIKE T AC ACETYLCYSTEINE

Acetilcisteina konsiderohet në literaturën mjekësore botërore si një nga agjentët antitoksikë më të përdorur. Ai kombinon vetitë e një antidoti toksototrop jo-specifik, i cili hyn në ndërveprime fiziko-kimike me substanca toksike në trupin e njeriut, dhe një antidot toksikokinetik, i cili ndikon në shkallën e degradimit të molekulave toksike. Përveç kësaj, Acetylcysteine \u200b\u200baktivizon sintezën e glutathione, e cila është një faktor i rëndësishëm në detoksifikimin kimik.

Acetilcistina mund të përdoret për helmim akut me aldehide, fenole, merkur, arsenik, kadmium dhe kimikate të tjera. Spektri i veprimit antitoksik të acetilcisteinës është mjaft i gjerë; në veçanti, është një antidot ndaj akroleinës që përmbahet në tymin e cigares, shterin e makinave dhe ushqimet e skuqura, ciklofosfamide të marrë nga pacientët me kancer, paracetamoli (acetaminofeni) në helmimin akut nga ai.

SIGURIA

Rezultatet e studimeve të kontrolluara nga placebo tregojnë një spektër të mirë sigurie të acetilcistinës. Kur merren me gojë, efektet e padëshirueshme të kthyeshme nga trakti gastrointestinal (nauze, të vjella, dispepsi) janë të mundshme, në raste të rralla - dhimbje koke, pezmatim i mukozës orale, tringëllimë në veshët, hundët e hundës, reaksione alergjike, hipotension, bronkospazëm, me aerosol terapi - kollë refleksi, acarim lokal i traktit respirator, zhvillimi i stomatitit.

Ilaçi është kundërindikuar në rast të mbindjeshmërisë ndaj tij ose përbërësve të tij, në rast të hemoptizës, hemorragjisë pulmonare, në rast ulçerash të stomakut dhe ulçerës duodenale në fazën akute. Acetilcistina duhet të përshkruhet me kujdes në pacientët me sëmundje astma bronkiale, mëlçi, veshkë dhe gjëndra veshkave. Gjatë përshkrimit të ilaçit te pacientët me astmë bronkiale, është e nevojshme të sigurohet kullimi i pështymës.

Veprimi teratogjenik nuk është provuar. Pritja gjatë shtatëzënësisë dhe gjatë ushqyerjes me gji nuk rekomandohet. Në të porsalindurit, Acetilcisteina mund të përdoret vetëm për arsye shëndetësore nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku.

NDERRHYRJET E BARNAVE

Për administrimin oral të penicilinave gjysmë sintetikë, tetraciklinave (përveç doksiciklinës), cefalosporinave dhe aminoglikozideve në kombinim me acetilcisteinë, duhet të vërehet një interval prej 2 orësh për të përjashtuar ndërveprimin me grupin e tiolit. Me përdorimin e njëkohshëm të acetilcстеinës me antitusivë të tjerë, për shkak të një rënie në refleksin e kollës, është e mundur ngecja e rrezikshme e mukusit. Futja e njëkohshme e nitroglicerinës dhe acetilcстеinës mund të çojë në një rritje të efektit vazodilues të nitroglicerinës.

Kështu, Acetilcysteine \u200b\u200bështë një mucolytic universal me një aktivitet të theksuar antioksidues, i cili e favorizon mirë atë nga ilaçet e tjera me veti mukolitike dhe bën të mundur përdorimin e tij jo vetëm në pulmonologji, por edhe në fusha të tjera të mjekësisë.

Një avantazh i rëndësishëm i acetilcстеinës është një larmi formash dozimi dhe, në përputhje me rrethanat, rrugët e administrimit; është në dispozicion në formën e pluhurave dhe tabletave për administrim oral, zgjidhje për inhalim, administrim endobronkial dhe intravenoz, gjë që bën të mundur zgjedhjen e mënyrës optimale të përdorimit të tij në çdo situatë klinike dhe për secilin pacient.

Acetilcistina është përfshirë në grupin e Barnave të tjera për trajtimin e sëmundjeve të listës thelbësore dhe thelbësore të ilaçeve.

LITERATURA
1. Aruoma O. I., Halliwell B., Noey V. M., Bucler J. Veprimi antioksidues i N-acetilcysteine: reagimi i tij me peroksid hidrogjeni, radikal hvdroksil, superoksid, dhe acid hypochlorous // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer M., Rutten-van Mzlken M., Dekhuijzen P. N. R. et al. Efektet e N-acetilcisteinë në rezultatet në sëmundjen pulmonare obstruktive kronike (Bronkiti Randomized në Studimin e Kostos-Shërbimeve të NAC, BRONCUS): Një provë e rastësishme e kontrolluar nga placebo-et // Lancet. - 2005, 30 prill; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Acetilcisteinë me dozë të lartë në fibrozën pulmonare idiopatike // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229-2242.
4. Mangësia e Droge W. Cysteine \u200b\u200bdhe glutathione në pacientët me AIDS: një arsyetim për trajtimin me N-acetilcysteine \u200b\u200b// Farmakologji. - 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. N-acetilcys-tein oral, zvogëlon treguesit humorë të zgjedhur të aktivitetit inflamator të qelizave në lëngun BAL nga duhanpirësit e shëndetshëm: korrelacioni me efektet në variablat qelizore // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Ototoksiciteti i shkaktuar nga Gentamicina në pacientët me hemodializë përmirësohet nga N-acetilcisteina // Veshkave Int. - 2007, prill. 25.
7. Fiorentini C., Falzano L., Rivabene R., Fabbri A., Malorni W. N-acetylcysteine \u200b\u200bmbron qelizat epiteliale kundër çekuilibrit oksidativ për shkak të toksinave Clostridium difficile // FEBS Lett. - 1999; 453 (1-2): 124-128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. Efikasiteti i N-acetilcysteine-it afatgjatë oral në sëmundjen kronike bronkopulmonare: një meta-analizë e provave klinike të publikuara të kontrolluara dublo-të verbër, të kontrolluara nga placebo // Klinika. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Statusi aktual i terapive antidotike në dehje akute të njeriut // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Prov.): 29–47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Rëndësia e glutathione në sëmundjen e mushkërive dhe implikimet në terapi // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P. J. Studime farmakokinetike dhe farmakodinamike të N-acetilcysteine, një agjent potencial kimopreventues gjatë një gjykimi të fazës I // Epidemiologjia e Kancerit, Biomarkerët dhe Parandalimi. - 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. et al. Parandalimi i dëmtimit ishemik nga trajtimi Acetilcysteine \u200b\u200bi dhuruesit përpara transplantit ortotopik të mëlçisë // Procedimet e transplantimit. - 1997; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Efekti i N-acetilcisteinës oral në bronkit kronik: një përmbledhje sasiore sistematike // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, një provë e rastit për vitaminën A dhe N-acetilcisteinë në pacientët me kancer të kokës dhe qafës ose kancer të mushkërive // \u200b\u200bJ. Natl. Instalim i kancerit. - 2000; 92: 977-986.
15. Zheng S. N., Ahmed K., Rikicomi N., Marrinez G., Nagaiake T. Efektet e S-carboxymethylcysteine \u200b\u200bdhe N-acetylcysteine \u200b\u200bnë aderimin e Moraxella catarrhalis në qelizat epiteliale të faringut njerëzor // Mikrobiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.

Grupi farmakologjik: ilaçe mukolitike
Emri sistematik (IUPAC): (2R) - acidi 2-acetamido-3-sulfanlproik
Emrat e tregtisë: Acetadote, Fluimucil, Mucomyst, Parvolex
Aplikimi: oral, injeksion, mbytje
Bioavonibiliteti 4-10% (oral)
Lidhja e proteinave 80-83%
Metabolizmi: mëlçia
Gjysma e jetës 5.6 orë
Ekskretimi: veshka (22%), feçe (3%)
Formula C5H9NO3S
Si. pesha 163.195

Acetilcysteine \u200b\u200b(ACC / Fluimucil), i njohur gjithashtu si N-acetilcysteine \u200b\u200bose N-acetil-L-cisteinë (NAC), është një shtesë farmaceutike dhe ushqyese që përdoret kryesisht si një agjent mucolytic dhe për të trajtuar mbidozën (acetaminophen). Ilaçi përdoret gjithashtu për ngopjen e sulfatit në sëmundje të tilla si autizmi, kur nivelet dhe aminoacidet që përmbajnë squfur të shoqëruar janë varur. Acetilcisteina është një derivat; një grup acetil që është i bashkangjitur në një atom të azotit. Kjo përbërje tregtohet si një shtesë dietike për të cilën prodhuesit thonë se vepron si një antioksidant dhe mbrojtës i mëlçisë. Ilaçi përdoret si një shtypës i kollës, sepse i prish lidhjet disulfide në mukozë dhe e bën atë më të hollë, duke e bërë më të lehtë kollitjen. Prishja e lidhjes disulfide shërben për të holluar furnizimin e mukusit anormalisht të trashë në pacientët me fibrozë cistike dhe pulmonare. Gjithashtu i njohur si: N-Acetil-L-Cysteine, NAC, N-Ac
Pranuar kundër:

Dependencies

Nuk mund të kombinohet me:

Karboni i aktivizuar (pasi kjo e fundit mund të zvogëlojë thithjen e N-acetilcistinës)

Përshkrimi i veprimit të Acetilcysteine \u200b\u200b(ACC / Fluimucil)

Acetilcisteina (ACC / Fluimucil) është një derivat natyral N-acetil aminoacid. Substanca ka një efekt mukolitik shumë të fuqishëm dhe me veprim të shpejtë. Për shkak të grupeve të lira sulfhidryl, acetilcстеina mund të heq lidhjet disulfide në mukozën e glikoproteinës me formimin e njëkohshëm të komplekseve hidrofilikë, gjë që çon në lëngëzimin e formimit dhe uljen e viskozitetit të mukusit në sekretimin bronkial. Acetilcisteina ka një efekt antioksidues duke neutralizuar radikalet e lira në qelizat e përflakur ose hipoksike. Acetilcistina vepron si një antidot për helmim ose mbidozë sepse inaktivizon metabolitët toksikë dhe mban nivelet e duhura ndërsa mbron mëlçinë nga dëmtimet. Acetilcisteina vepron në mënyrë më efektive brenda 8 orësh pas helmimit ose mbidozës; sidoqoftë, rastet e efikasitetit të ilaçeve janë përshkruar gjithashtu në rast të helmimit për rreth 36 orë. Acetilcisteina absorbohet mirë nga trakti gastrointestinal, duke arritur një përqendrim maksimal në traktin respirator pas 0.5-3 orësh. Ai metabolizohet kryesisht në mëlçi dhe ekskretohet në urinë.

Përdorime mjekësore të acetilcisteinës (ACC / Fluimucil)

Mbidozë paracetamol

Acetilcysteine \u200b\u200bintravenoze përdoret për të trajtuar një mbidozë (acetaminofen). Kur merret në sasi të mëdha, një metabolit i vogël i quajtur N-acetil-para-benzoquinone imine (NAPQI) ndërtohet në trup. Zakonisht është e kombinuar me, por përdorimi i tepërt i dyqaneve në trup janë të pamjaftueshëm për të inaktivizuar NAPQI toksike. Ky metabolit mund të reagojë lirshëm me enzimat kryesore të mëlçisë, duke dëmtuar kështu hepatocitet. Kjo mund të çojë në dëmtim të rëndë të mëlçisë dhe madje edhe vdekje nga dështimi akut i mëlçisë. Acetilcisteina vepron duke rritur depot e trupit dhe, së bashku me të, duke u lidhur direkt me metabolitët toksikë. Këto veprime shërbejnë për të mbrojtur hepatocitet në mëlçi nga toksiciteti NAPQI. Edhe pse acetilcistina është po aq e efektshme kur merret në mënyrë intravenoze dhe me gojë, ajo mund të tolerohet dobët kur merret me gojë, për shkak të disponueshmërisë së saj të ulët orale (pasi kërkohen doza shumë të larta të barit), për shkak të shijes dhe erës së saj shumë të pakëndshme, dhe për shkak të efekteve anësore, veçanërisht të përzier dhe të vjella. Në studimet e mëparshme të farmakokinetikës së acetilcysteine, acetilimi nuk u vlerësua si një arsye për disponueshmërinë e ulët të acetilcisteinës. Acetilcisteina me gojë është identike në disponueshmërinë bio ndaj pararendësve. Sidoqoftë, 3% deri në 6% të personave që marrin acetilcisteinë intravenoze tregojnë reaksione të rënda alergjike të ngjashme me anafilaksën, e cila mund të përfshijë vështirësi në frymëmarrje (për shkak të bronkospazmës), presion të ulët të gjakut, skuqje, edemë të Quincke dhe nganjëherë vjellje dhe të vjella. Dozat e përsëritura të acetilcistinës intravenoze do të shkaktojnë përkeqësim progresiv të këtyre reaksioneve alergjike. Hulumtimet kanë treguar që këto reagime të ngjashme me anafilaksinë ndodhin më shpesh tek njerëzit që marrin acetilcisteinë intravenoze, edhe pse niveli i serumit nuk është aq i lartë sa të konsiderohet toksik. Në disa vende, nuk ka formula specifike intravenoze për trajtimin e mbidozës. Në këto raste, ilaçi i mbytjes mund të përdoret në mënyrë intravenoze.

Terapia mukolitike

Acetilcisteina përdoret si një agjent inhalimi për shkak të veprimit të tij mukolitik (mukusit tretës) si ndihmës në sëmundjet e frymëmarrjes me prodhim të tepërt të mukusit. Sëmundje të tilla përfshijnë emfizemën pulmonare, bronkitin, tuberkulozin, bronkektazën, amyloidozën, pneumoninë, fibrozën cistike, sëmundjen pulmonare obstruktive kronike dhe fibrozën pulmonare. Përdoret gjithashtu pas operacionit, për diagnostifikim dhe në kujdesin e pacientëve me trakeotomi. Ilaçi është i paefektshëm në fibrozën cistike. Sidoqoftë, një punim i fundit i botuar në Proceedings of the National Academy of Science, raporton se administrimi oral i dozave të larta të acetilcisteinës modulon inflamacionin në fibrozën cistike dhe se ilaçi ka potencialin për të kundërshtuar pabarazitë redoksike dhe pabarazitë inflamatore në fibrozën cistike. Acetilcisteina me gojë mund të përdoret gjithashtu si një agjent mucolytic në raste më pak të rënda. Acetilcisteina funksionon duke ulur viskozitetin e mukusit duke prishur lidhjet disulfide që lidhin proteina të pranishme në mukus (mucoproteins).

Ilaç joroprotektiv

Acetilcisteina oral përdoret për të parandaluar nefropatinë radiopaque (një formë e dështimit akut të veshkave). Disa studime tregojnë se administrimi paraprak i acetilcisteinës zvogëlon ndjeshëm nefropatinë radiokontrast, ndërsa të tjerët vënë në dyshim efektivitetin e saj. U konkludua se "N-acetilcisteina, kur administrohet intravenozisht dhe oral, mund të parandalojë nefropatinë e varur nga doza në pacientët me angioplastikë parësore dhe mund të përmirësojë rezultatin e sëmundjes." "Acetilcysteine \u200b\u200bmbron pacientët me dështim të moderuar të veshkave nga përkeqësimi i funksionit renal pas procedurave angiografike koronare. me efekte minimale anësore ”. Megjithatë, një studim klinik i vitit 2010 tregoi se acetilcisteina është joefektive në parandalimin e nefropatisë të shkaktuar nga kontrasti. Ky studim në 2308 pacientë tregoi se acetilcisteina nuk ishte më e lartë se placebo; pavarësisht nëse është përdorur acetilcisteina ose placebo, incidenca e nefropatisë ishte 13%. Acetilcisteina përdoret akoma gjerësisht te njerëzit me dështim të veshkave për të ndihmuar në parandalimin e dështimit akut të veshkave.

Trajtimi i cistitit hemorragjik i induktuar duke marrë ciklofosfamide

Acetilcistina përdoret për të trajtuar cistitin hemorragjik të shkaktuar nga ciklofosfamidi, megjithëse mesna zakonisht preferohet në këtë rast sepse acetilcistina mund të zvogëlojë efektivitetin e ciklofosfamidit.

Përdorimi mikrobiologjik

Acetilcisteina mund të përdoret në metodën Petrov, d.m.th. në lëngëzimin dhe çaktivizimin e pështymës, në përgatitje për diagnostikimin e tuberkulozit. Gjithashtu tregon aktivitet domethënës antiviral kundër viruseve të influencës A.

Sëmundja e mushkërive me kolagjen

Acetilcistina përdoret në trajtimin e sëmundjes interstitiale të mushkërive për të parandaluar zhvillimin e sëmundjes.

psikiatri

Acetilcisteina është përdorur me sukses për të trajtuar një sërë çrregullimesh mendore. Në veçanti, përdoret për të trajtuar skizofreninë, çrregullimin bipolar, trichotillomania, dermatillomania, autizmin, çrregullimin obsesiv-kompulsiv, varësinë ndaj drogës (përfshirë nikotinë, kanabis, metamfetaminë, kokainë, etj.) Dhe varësinë e lojërave të fatit. Aftësia e acetilcistinës për të shtypur apoptozën e shkaktuar nga p53 dhe për të promovuar autofaginë mund të jetë një faktor në efektivitetin e tij në trajtimin e çrregullimeve neuropsikiatrike.

Sindroma polikistike e vezores

Në një studim të vogël të ardhshëm duke krahasuar acetilcisteinë me metforminën (i cili është trajtimi standard për PCOS), të dy trajtimet u treguan se çuan në ulje të konsiderueshme në indeksin e masës trupore, hirsutizëm, indeksin HOMA, nivele të lira të testosteronit dhe parregullsi menstruale në krahasim me bazën fillestare. dhe të dyja procedurat ishin po aq efektive.

Lëndimi traumatik i trurit

Acetilcysteine \u200b\u200bështë treguar se është efektive në trajtimin e dëmtimit të butë deri të moderuar të trurit, në veçanti në zvogëlimin e humbjes së neuroneve, dhe në zvogëlimin e simptomave konjitive dhe neurologjike kur administrohet menjëherë pas lëndimit.

ishemi

Acetilcisteina zvogëlon dëmin që lidhet me dëmtimin ishemik të trurit kur administrohet menjëherë pas goditjes.

Mekanizmi i veprimit të acetilcisteinës (ACC / Fluimucil)

Acetilcisteina shërben si një produkt, i cili është pararendësi i antioksidantit biologjik, dhe për këtë arsye, përdorimi i acetilcistinës rimbush furnizimin. L-cistina gjithashtu, nga ana tjetër, shërben si pararendëse e cistinës dhe si një nënshtresë për antiporterin e cistinës-glutamate në astrocitet, duke rritur kështu lirimin e glutamatit në hapësirën jashtqelizore. Ky glutamat, nga ana tjetër, vepron në receptorët mGluR2 / 3, dhe në doza më të larta të acetilcysteine, në mGluR5. gjithashtu modulon receptorin NMDA duke vepruar në faqen redox. Acetilcysteine \u200b\u200bgjithashtu ka një aktivitet anti-inflamator, mundësisht përmes frenimit të NF-kB dhe modulimit të sintezës së citokinës. Mund të promovojë lëshimin e dopaminës në zona të caktuara të trurit.

Reagent kompleks

kimi

Acetilcisteina është një derivat i N-acetil | | aminoacidet]], dhe është një pararendës në formimin e një antioksidanti në trup. Grupi i tiolit (sulfhidryl) ka një efekt antioksidues dhe mund të zvogëlojë sasinë e radikalëve të lirë.

Burimet dhe struktura

Rëndësia biologjike

Cysteine \u200b\u200bështë një faktor kufizues në sintezën e glutathione.

Modifikimi dhe formulimi

N-acetilcistina është e ngjashme me L-cisteinën (e cila është forma e saj e acetiluar) dhe me vetë glutathione enzimë (e cila është një pararendëse e sintezës së glutathione); Janë bërë studime mbi përdorimin e L-cisteinës dhe glutathione si një shtesë. Glutathione ka përdorim të kufizuar terapeutik, pasi hidrolizohet shpejt në traktin e zorrëve, pra, një rritje e nivelit të glutathione kur merret me gojë si një shtesë është klinikisht e parëndësishme.

farmakologji

Serum gjaku

200-400 mg N-acetilkolinë arrijnë një përqendrim kulmin prej 350-400 μg / ml në një Tmax prej 1-2 orësh.

sekretim

Deri në 70% të N-acetilcisteinës nuk ekskretohet në urinë. Metabiti kryesor renal i N-acetilcistinës me gojë është sulfati urinar.

Biokohulimi i mineraleve

Në brejtësit, u vërejt një ulje e akumulimit të indeve dhe rritje e jashtëqitjes së plumbit në urinë. Ulur nivelet e plumbit në gjak janë vërejtur te njerëzit. N-acetilcisteina ka aktivitet chelating. Plumbi është një mineral i rëndë që ka një efekt toksik dhe bllokon aktivitetin e glutathione. Efekti toksik i plumbit lidhet drejtpërdrejt me varfërimin e dyqaneve të glutathione në qeliza; kjo për shkak të afinitetit të lartë të plumbit për grupin thiol. Besohet se cisteina (përmes NAC) zbut efektet toksike të plumbit duke siguruar një substrat dhe duke zvogëluar ndërveprimin e plumbit me grupet e thiolit. Si rezultat i studimeve të kafshëve (bazuar në treguesit e biomakëve të gjakut dhe ekzaminimin histologjik), u zbulua një efekt i favorshëm i N-acetilcysteine \u200b\u200bkundër veprimit të plumbit në indet e veshkave, trurit dhe mëlçisë. Besohet se N-acetilcisteina zbut efektet toksike të plumbit, i cili ka një prirje të lartë për grupet e tiolit, të cilat zakonisht shtypin përqendrimin e glutathione në trup; pozicioni i tiolave \u200b\u200btë jashtëm mund të ruajë përqendrimin e glutathione. Pritja prej 200-800 mg (doza prej 400-800 mg e ndarë në dy ditë) N-acetilcisteina si një shtesë për 12 javë nga punëtorët që janë të ekspozuar ndaj ekspozimit të fortë ndaj plumbit, është në gjendje të zvogëlojë përqendrimin e plumbit në gjak me 4.72 +/- 7.08% (varet nga doza gjetur). Lipofuscina eritrociteve zvogëlohet për 11% kur merret N-acetilcysteine \u200b\u200b(200-800 mg në ditë për më shumë se 12 javë). Por ky është një efekt dytësor në lidhje me zvogëlimin e toksicitetit të plumbit (formon lidhje të kryqëzuara si rezultat i stresit oksidues dhe rrit lipofucinën). Kur merret me gojë në një dozë standarde, është në gjendje të ushtrojë një efekt mbrojtës kundër toksicitetit të plumbit; me siguri zvogëlon përqendrimin e plumbit në trup dhe pasojat e shkaktuara prej tij.

neurologji

kinetikë

N-acetilcisteina rrit përqendrimin e glutathione në indin nervor të brejtësve kur merret me gojë, gjë që sugjeron që NAC është në gjendje të kalojë pengesën gjaku-tru. Kur merret L-cisteina, një rritje e tillë në përqendrimin e glutathione nuk vërehet, pasi acetilimi i N-acetilcisteinës ngadalëson metabolizmin e tij, besohet se metabolizmi i kalimit të parë kufizon shpërndarjen e cisteinës në trup.

Neurotransmetimi glutamatergik

Antiport cistine-glutamate në astrocitet ndërmjetëson nivelet sinutike të glutamatit dhe gjithashtu thith cistinë (një dimer cistenine) në këmbim të lëshimit të glutamatit, i cili përfshin receptorët frenues të glutamatit metabolotropik (grupi II) në mbaresa nervore glutamatergike dhe zvogëlon lëshimin e mëvonshëm sinaptik të glutamatit. Marrja e N-acetilcistieni besohet se siguron një përgjigje të substratit për të zvogëluar stimulimin e sistemit glutamatergik. Kur merrni ilaçe, antiporti mund të zvogëlohet, dhe funksionet e tij janë të dëmtuara; N-acetilcistina mund të ndalojë rënien e parë me barna dhe të pezullojë autoregulimin e transportuesve. Besohet se cisteina mund të zvogëlojë neurotransmetimin glutamatergik duke ulur çlirimin e neuroneve glutamate në sinapse (veprimi kryesor është lehtësimi i lëshimit të tij nga astrocitet). Gjatë studimit, përdoruesit e kokainës morën 2,400 mg N-acetilcysteine. Leximet e bëra një orë më vonë (me anë të MRI dhe MRI) treguan se niveli i lartë i glutamatit në të varur nga droga (i cili ishte më i lartë se në njerëzit e shëndetshëm) u kthye në normale. Marrja e N-acetilcстеinë mund të ul nivelin e glutamatit (te njerëzit me nivele të larta) një orë pas marrjes së tij. Glutathione e oksiduar dhe e zvogëluar është lidhës për receptorët NMDA dhe AMPA. Ato pengojnë aktivitetin e ligandeve të vendit të lidhjes së glutamatit, dhe gjithashtu rrisin lidhjen e antagonistit MK-801 (ndaj receptorëve NMDA). Ndikon në transmetimin neurot në nivelin e receptorit, zvogëlon aftësinë sinjalizuese të ligandeve të qendrës lidhëse të glutamateve, por rrit lidhjen e antagonistit MK-801.

Transferimi neuropenergjik dopaminergjik

Lëshimi i dopaminës nga neuronet rritet në praninë e një përqendrimi të ulët të N-acetilcistinës, por një përqendrim i lartë i substancës (10 mmol) pengon procesin. Kjo mund të jetë për shkak të asaj se si glutathione rrit çlirimin e dopaminës të shkaktuar nga glutamati. Administrimi intravenoz i N-acetilcisteinës ngadalësoi shprehjen e transportuesve të dopaminës tek majmunët e trajtuar me metafetaminë. 3.4. Stresi dhe ankthi wasshtë vërejtur se në disa raste, N-acetilcisteina pati një efekt të dobishëm në çrregullimet e ankthit. Për shembull, disa studime të rasteve kanë gjetur efekte të dobishme kundër kafshimit të thonjve dhe dermatillomania.

Eksitueshmëria nervore

Janë bërë dy studime për pacientët autikë. Shtë vërejtur që ngacmueshmëria, si simptomë e autizmit, është zvogëluar dukshëm (krahasuar me placebo) me një konsum ditor prej 900-2700 mg të substancës dhe terapisë standarde.

Gjendje obsesive

Ka pasur studime mbi përdorimin e N-acetilcysteine \u200b\u200bpër trajtimin e çrregullimit obsesiv-kompulsiv, për shembull, disa rajone të trurit (bërthama accumbens dhe korteksi cinguloz i rektumit) tregojnë përgjigje të ngjashme në varësinë e drogës dhe OCD, dhe N-acetylcysteine \u200b\u200bdihet se është e dobishme për varësinë e drogës ... Njerëzit me OCD kanë rritur peroksidimin e lipideve të trurit të shoqëruar me nivele të ulëta të vitaminës E në tru dhe ulje të aktivitetit të enzimës antioksiduese (me përjashtim të rritjes së superoksid dismutazës). Këto ndryshime oksiduese janë të lidhura drejtpërdrejt me simptomat e përkeqësimit. Ngjashmëritë midis varësisë nga ilaçet (efektet e provuara të dobishme) dhe OCD, si dhe vetitë pro-oksiduese të OCD, sugjerojnë që marrja e N-acetilcistinës mund të ketë efekte terapeutike. Në një model të miut të OCD, 150 mg / kg N-acetilcisteinë në mënyrë intraperitoneale u vërejt se ishte e dobishme (siç vlerësohet nga testi i okluzionit të topit), ndërsa doza 50-100 mg / kg ishte joefektive. Vitamina E gjithashtu është gjetur të jetë joefektive në çdo dozë (10-100 mg / kg). Asnjë efekt shtesë nuk u vërejt me përdorimin e N-acetilcysteine \u200b\u200bdhe një dozë të vogël të frenuesit të rikthimit serotonin fluvoxamine. Acetilcisteina është treguar se ka efekte të dobishme te kafshët, pa asnjë antioksidant tjetër që ka të njëjtin efekt. Gjatë studimit, u vu re se të varurit nga kokaina kanë rritur nivele të glutamate në tru, dhe ky nivel i rritur i glutamatit shoqërohet me impulsivitet; N-acetilcisteina ul nivelin e glutamatit, por në fund të eksperimentit nuk u vendos shkalla e impulsivitetit. Impulsiviteti shoqërohet me përqendrime të larta të glutamatit cerebral. Një studim rasti u krye në një pacient refraktar ndaj frenuesve standardë të rimarrjes serotonin selektive (SSRIs; vërejtur në 20% të rasteve). Pas një marrje ditore prej 3000 mg N-acetilcysteine, terapia ishte efektive. Në një studim vijues, marrja ditore prej 2,400 mg N-acetilcisteinë për 12 javë në pacientët refraktarë ndaj terapisë SSRI (dhe me OCD) ka rritur efikasitetin e trajtimit (më shumë se 35% në shkallën obsesive-kompulsive të Yale-Brown) nga 15% në 52. 6%. Provat paraprake sugjerojnë që N-acetilcisteina mund të rrisë efektivitetin e terapisë SSRI për trajtimin e OCD, por nuk dihet nëse N-acetilcisteina mund të ketë një efekt kaq të dobishëm në vetvete (pasi kjo ka më shumë të ngjarë të jetë terapi ndihmëse sesa monoterapia). Një gjendje tjetër që është e ngjashme në simptomatologjinë dhe trajtimin me OCD (pasi është një çrregullim i kontrollit të impulsit) është trichotillomania, tërheqja dhe ngrënia e flokëve në lëkurën e kokës ose në pjesë të tjera të trupit. Ekzistojnë shumë lloje të kësaj sëmundje, disa prej të cilave janë simptomatike dhe patologjike për OCD, disa për varësi. Prandaj, metoda e përdorimit të N-acetilcysteine \u200b\u200bpër trajtimin e kësaj sëmundje është duke u studiuar (pasi ajo ka një efekt të dobishëm në trajtimin e OCD dhe varësisë). Studimet e rastit zbuluan një efekt të dobishëm të N-acetilcysteine \u200b\u200bme një marrje ditore prej 1800 mg dhe 1200 mg (në një studim) për 6 javë, e ndjekur nga një rritje e dozës (2400 mg). Futja e substancës tregoi se te njerëzit që vuajnë nga trichotillomania, simptomat e përgjithshme zvogëlohen (me 31-45%, në varësi të shkallës së vlerësimit), si dhe simptoma të patologjive të njëkohshme, të tilla si ankthi (ulje me 31%) dhe depresion (rënie me 34 %). Të dhënat paraprake sugjerojnë që N-acetilcisteina ka një efekt të dobishëm në trajtimin e trichotillomania, ndoshta për shkak të efektit efektiv në trajtimin e varësisë dhe OCD (sëmundje të ngjashme në patologjinë ndaj trichotillomania).

dhënie pas

Në një studim të etiketave të hapura, adoleshentët që pranuan të përdorin marihuanë morën 2,400 mg (dy herë 1200 mg) N-acetilcisteinë oralisht për katër javë. Si rezultat, simptomat e varësisë u dobësuan (sipas sondazhit), detyrueshmërinë dhe emocionalitetin, por jo edhe një pritje alarmante. Sulmet e “mallit” për marihuanën u ulën me 25% (efekti vërehet pas 2 javësh dhe vazhdon më vonë), por niveli i kanabioids në urinë mbeti i njëjtë. Të dhënat paraprake sugjerojnë që marrja e N-acetilcysteine \u200b\u200bvetëm dobëson varësinë e marihuanës dhe ka një efekt anti-varësues. Testimi u krye tek të varurit nga kokaina që abstenuan nga përdorimi i drogës (vlerësuar nga simptomat e tërheqjes). Gjatë ditës, ata morën 2400 mg N-acetilcysteine \u200b\u200b(600 mg çdo 6 orë), si rezultat, u vërejt se dy orë pas dozës së parë (përqendrimi kulmin i NAC në gjak), dëshira nuk u ul, por ishte më pak pas 14 orësh, efekti mbeti brenda 24 orësh pas dozës së fundit të substancës terapeutike. N-acetilcistina mund të zvogëlojë kërkesën për të përdorur kokainë gjatë tërheqjes së drogës. Në një studim te minjtë, u vu re se vetë-administrimi i nikotinës për më shumë se 21 ditë zvogëloi shprehjen e GLT-1 dhe antiportën e cistinës-glutamate në bërthamën akumulon (korteksi prefrontal dhe amigdala nuk preken). Rezultatet e eksperimentit treguan se marrja e 2400 mg N-acetilcysteine \u200b\u200bpër 4 javë tek duhanpirësit zvogëlonte shpeshtësinë e pirjes së duhanit (në krahasim me placebo) dy javë pas konsumimit. Futja e nikotinës mund të zvogëlojë nivelet e shprehjes së cistinës antitortike të glutamatit dhe GLT-1, dhe plotësimi i N-acetilcisteinës mund të ketë efekte të dobishme në trajtimin e varësisë së nikotinës (zvogëlimi i numrit të cigareve të tymosura, por jo duke zvogëluar kërkesën për të pirë duhan).

Efektet në shëndetin kardiovaskular

gjak

Një konsum ditor prej 400-800 mg / kg N-acetilcysteine \u200b\u200bpër 12 javë rrit përqendrimin e glutathione në eritrocitet me 5-6% në krahasim me grupin e kontrollit, si dhe një rritje të aktivitetit të G6PD me 17% (sipas rezultateve të një studimi të të gjitha grupeve).

Indet e muskujve skeletorë dhe performanca fizike

Si rezultat i marrjes së N-acetilcysteine \u200b\u200bpër 6 ditë para provës së sprintit interval, i cili u krye tre herë në ditë, performanca në ditën tjetër mbeti e njëjtë, por marrja e substancës nuk pati asnjë efekt me provën izokinetike; ky studim është dublikuar në Pubmed.

lodhje

Futja e 150-mg / kg N-acetilcysteine \u200b\u200b(me injeksion) para kontraksioneve të përsëritura të muskujve të këmbëve të ulët nuk ndikon në energjinë e pushimit, por rritet me 15% krahasuar me grupin e kontrollit, gjë që tregon efektin anti-lodhës të substancës. Rezultati është marrë përmes impulseve elektrike të ulëta (10Hz) që i vendosin subjektet në një gjendje lodhjeje. Testi i intervalit sprint tregoi një efekt të dobishëm të N-acetilcysteine, por nuk u gjet asnjë efekt para dhe pas ushtrimit në dinamometrinë izokinetike. Edhe pse N-acetilcisteina ka një efekt të dobishëm kundër lodhjes, një efekt i tillë kërkon doza të mëdha, dhe për këtë arsye injeksione; por edhe në këtë rast, efekti i substancës nuk është i theksuar.

Efekt në oksidim

glutathione

N-acetilcisteina vepron si një substrat për glutathione. Glutathione (GSH) izolon speciet reaktive dhe të azotit në një proces që konverton glutathione (në glutathione disulfide; GSSG), atëherë glutathione disulfidi reduktohet në glutathione nga enzimat glutathione S-transferase (GST). Cikli antioksidues përsëritet derisa glutathione të prishet nga transferimi gama-glutamil në glutamate të lira dhe dipeptidin glicin-cisteinik. Në fund të fundit, aminoacidet e lira mund të përdoren për të rivendosur glutathione, së pari duke përdorur ligazën glutamatcysteine \u200b\u200b(për të krijuar përsëri dipeptidin), dhe më pas duke përdorur sintezën e glutathione (për të krijuar vetë glutathione); faza e parë është kufizuese e normës për shkak të disponueshmërisë së L-cisteinës. Glutathione merr pjesë në cikël për të bllokuar oksigjenin dhe radikalet që përmbajnë azot, pas disa cikleve ato dekompozohen. Glutathione mund të zvogëlohet lehtësisht, por faktori kufizues këtu është disponueshmëria e L-cisteinës; marrja e N-acetilcisteinës lejon L-cisteinën të përshpejtojë reintetizimin.

Superoxide

Superoksidi (O2-) është një anion dhe një radikal i lirë që bllokohet nga superoksid dismutaza e enzimës antioksiduese (SOD). N-acetilcisteina, si të dyja cisteinat ashtu edhe glutathione, ka një normë relativisht të ngadaltë të reaksionit in vitro për të bllokuar O2-; për më tepër, N-acetilcisteina ka më pak veti antioksiduese sesa glutathione, e cila është gjithashtu mjaft joefektive. N-acetilcisteina nuk ushtron një efekt mbrojtës kundër superoksidëve as direkt, as përmes glutathione.

Peroksid hidrogjeni

Peroksidi i hidrogjenit (H2O2) është një radikal i lirë në trup. Ndërvepron drejtpërdrejt ngadalë me N-acetilcysteine \u200b\u200bin vitro. N-acetilcysteine \u200b\u200bnuk është një pastrues radikal i lirë premtues.

Grupi hidroksil

Antioksidantët e tiolit, siç janë glutathione dhe N-acetilcisteina, thithin radikalet hidroksil (OH-) mjaft mirë. N-acetilcisteina në mënyrë efektive thith radikalet hidroksile (OH-) si direkt, ashtu edhe përmes prodhimit të glutathione.

Acidi hipoklorik

Acidi hipoklorik (HClO) është një oksidues i përftuar nga myeloperoxidase (MPO) pas kombinimit të anionit të klorurit dhe peroksidit të hidrogjenit; enzima është më aktive në neutrofilet (një lloj qelizë imune) gjatë një plasjeje oksiduese. N-acetilcisteina është një pastrues i fuqishëm HOCl in vitro. N-acetilcisteina bllokon në mënyrë të efektshme acidin hipoklor.

Inflamacion dhe imunologji

leukociteve

Gëlltitja e 200-800 mg N-acetilcysteine \u200b\u200bpër 12 javë ulur pak aktivitetin e glutathione-S-transferaza në leukocitet në punëtorët e ekspozuar ndaj plumbit.

eozinofilet

Marrja e 600 mg N-acetilcisteinë për 10 javë uli nivelin e proteinës kationike eozinofile (e cila lëshohet kur degosulohen eozinofilet) te individët me COPD.

Efektet e organeve

stomak

Përveç terapisë standarde, 600 mg N-acetikстеinë rrit zhdukjen te pacientët me infeksion helicobacter pylori, të cilët gjithashtu vuajnë nga dispepsi (urth), nga 60.7% në 70%.

mëlçi

Për herë të parë, ulja e efekteve toksike të paracetamolit duke përdorur N-acetilcysteine \u200b\u200bu njoftua në 1978, kur merret gojarisht 7 g çdo 216 minuta (17 doza).

veshkë

Marrja e N-acetilcysteine \u200b\u200b(injeksione intra-abdominale në 100 mg / kg) mund të ul nivelin e plumbit të gjakut dhe indeve tek minjtë (më parë të ekspozuar ndaj plumbit për 8 javë), duke çuar në më pak dëmtim të veshkave.

mushkëritë

N-acetilcisteina shfaq veti mukolitike te individët me COPD. N-acetilcisteina zvogëlon ngjitjen e qelizave imune kur merret çdo ditë për 10 muaj si një substancë profilaktike, por është zbuluar të jetë joefektive kur merret për 8 javë.

Sëmundje të tjera

Sëmundje kronike obstruktive pulmonare

Shtë një sëmundje e shoqëruar me kufizimin e rrjedhës së ajrit. Sëmundja është plotësisht e pakthyeshme dhe shoqërohet me një reaksion patologjik inflamator dhe oksidues ndaj faktorëve të stresit, në veçanti, në indet e mushkërive. Hulumtimi është duke u realizuar në lidhje me efektet e dobishme të acetilcysteine \u200b\u200bnë COPD për shkak të natyrës oksiduese dhe inflamatore të sëmundjes. Kur merrni 600 mg N-acetilcisteinë dy herë në ditë, kishte një nivel më të ulët të peroksidit të hidrogjenit në kondensatën e ajrit të nxjerrë në personat me COPD (me 22% pas 15 ditësh, me 29% pas një muaji dhe me 35% pas dy muajsh). Kjo sugjeron një nivel më të ulët të stresit oksidativ në indet e mushkërive, veçanërisht nga qelizat imune siç janë neutrofilet e aktivizuara dhe makrofagët. Një rritje në H2O2 u vërejt me placebo dhe nuk u vërejt efekt në funksionin e mushkërive. Një ulje në nivelin e peroksidit të hidrogjenit mund të shoqërohet me një rritje të aktivitetit të glutathione peroxidase. Një konsum ditor prej 600 mg N-acetilcysteine \u200b\u200bpër 10 muaj mund të zvogëlojë ngjitjen e neutrofileve, ndërsa pritja për 8 javë ishte e paefektshme. Kortikosteroidet kanë efektin e kundërt, pasi ato pengojnë ngjitjen me 31% pas 8 muajve të përdorimit, por në fund të fundit rritin ngjitjen pas 10 muajsh. Ulja e ngjitjes mund të lidhet drejtpërdrejt me rritjen e përqendrimit të glutathione. Meqenëse marrja ditore prej 600 mg N-acetilcysteine \u200b\u200bzvogëlon faktorin e ngjitjes së qelizave ICAM-1 dhe IL-8, një rënie në këta dy faktorë shoqërohet negativisht me një rritje të aktivitetit të glutathione peroxidase. Futja afatshkurtër e N-acetilcysteine \u200b\u200bmund të shkaktojë ndryshime në biomarkët e frymëmarrjes, duke sugjeruar shtypjen e stresit oksidativ në indet e mushkërive. Kjo sugjeron mundësinë e përdorimit terapeutik të N-acetilcysteine \u200b\u200bnë COPD. Marrja e 600 mg N-acetilcisteinë dy herë në ditë për 3 vjet (studimi BRONCUS) nuk e zvogëloi shkallën e përkeqësimit në funksionin e mushkërive. Një studim i BRONCUS vuri në dukje se N-acetilcysteina nuk ka një efekt mbrojtës kur merrni kortikosteroide. Kjo sugjeron që terapia ndihmëse nuk ishte efektive. Administrimi afatgjatë i N-acetilcystine tregon një efekt të dobishëm në trajtimin e COPD, por N-acetilcisteina nuk ka një pronë ndihmëse kur përdorni kortikosteroide. Kjo sugjeron që efekti i dobishëm i kortikosteroideve është i ngjashëm në të vërtetë me atë të N-acetilcysteine, por kombinimi i dy ilaçeve përmirëson këtë efekt. Futja ditore prej 600 mg N-acetilcysteine \u200b\u200bpër një javë (njëkohësisht me 40 mg prednisolon dhe 5 mg salbutamol) nuk zbuloi ndonjë efekt të N-acetilcisteinë në funksionin pulmonar ose simptomat e astmës tek personat me COPD akute. N-acetilcisteina është joefektive në trajtimin e COPD akute.

Autism

Shoqërohet me një normë të rritur të oksidimit në tru, gjak dhe urinë. N-acetilcistina ka një efekt terapeutik te njerëzit me autizëm, pasi kjo gjendje karakterizohet nga nivele të ulëta të glutathione në cerebellum (34.2%) dhe korteks përkohor (44.6%), krahasuar me njerëzit e shëndetshëm. Autizmi karakterizohet gjithashtu nga ndryshime gjenetike në shtegun e glutathione. Për më tepër, nivelet e ngritura të glutamatit nuk ndikojnë dukshëm në patologjinë e autizmit (antagonistët e glutamatit lehtësojnë simptomat e autizmit në kafshë). Plotësimi i N-acetilcisteinës zvogëlon nivelet e ngritura të glutamatit (një mekanizëm që thekson vetitë e antid varjes). N-acetilcistina përmirëson simptomat e autizmit për shkak të vetive të tij antioksidues, gjithashtu zvogëlon nivelet tepër të larta të glutamatit në tru; si niveli i oksidimit ashtu edhe ai i glutamates janë ngritur në mënyrë anormale te individët me autizëm, krahasuar me një grup kontrolli të shëndetshëm. Një studim rasti ka treguar efektin premtues të N-acetilcysteine. Në një studim pilot (të dyfishtë të verbër) për 4 javët e para, pacientët morën çdo ditë 900 mg N-acetilcisteinë, një dozë të dyfishtë (1800 mg) për 4 javët e ardhshme, dhe një dozë të trefishtë (2700 mg) për katër javët e fundit. N-acetilcistina është zbuluar se është në gjendje të zvogëlojë ndjenjat e ankthit (siç matet me sjellje devijante) pas 12 javësh në pacientët me autizëm, por nuk ndikon në asnjë prej parametrave në shkallën e vlerësimit ABC, siç matet nga përgjegjësia sociale (Shkalla SRS) ose në shkallën e shtrembërimit të përgjigjes (shkalla RBS). Eksperimenti u përsërit më vonë tek individët me autizëm që morën terapi me risperidon. Futja ditore prej 1200 g të substancës për 8 javë kontribuoi në një ulje të ndjenjës së zgjimit vetëm në shkallën ABC. Provat paraprake sugjerojnë që N-acetilcistina mund të zvogëlojë ndjenjat e zgjimit tek individët me autizëm, veçanërisht kur i nënshtrohet një terapie. Por N-acetilcistina nuk vepron në asnjë simptomë tjetër.

Sindroma e Sjogrenit

Një studim vuri në dukje se marrja e N-acetilcysteine \u200b\u200bpërmirësoi simptomat okulare të sindromës Sjogren duke ulur nervozizmin dhe thatësinë e syrit, dhe gjithashtu duke zvogëluar frymën e keqe dhe etjen.

5 ndërhyrje me lëndë ushqyese

Karboni i aktivizuar

U vërejt se N-acetilcisteina lidhet me karbonin në zorrë (96%). Në rrjedhën e studimeve, u zbulua se me konsumin e kombinuar të 100 g karboni të aktivizuar, thithja e N-acetilcysteine \u200b\u200b(140 mg / kg) zvogëlohet për 39% dhe nivelet e përqendrimit të pikut në plazmën e gjakut zvogëlohen për 26%. Kjo deklaratë nuk është konfirmuar plotësisht, pasi ka prova që 60 g karboni i aktivizuar nuk ndikon në kinetikën e 140 mg / kg N-acetilcisteinë. Shtë e mundur që N-acetilcisteina të lidhet me karbonin e aktivizuar në zorrë (karboni i aktivizuar lidhet me toksinat dhe i largon ato nga trupi). Prandaj, të dy substancat nuk duhet të përdoren së bashku.

etanol

Stresi oksidativ zakonisht matet nga niveli dhe aktiviteti i glutathione. Futja e kombinuar e N-acetilcстеinës dhe alkoolit shtyp nivelin e glutathione të shkaktuar nga alkooli pas 4 javësh dhe pas gjashtë muajsh. Stresi oksidativ ndikon gjithashtu në mëlçinë, gjakun dhe indet e trurit. Para fillimit të eksperimentit, minjtë u injektuan me alkool etilik, atëherë alkooli etilik u injektua së bashku me N-acetilcysteine. 15 ditë pas fillimit të marrjes së N-acetilcisteinës, u vërejt një efekt mbrojtës i substancës, pasi u zbulua një ulje e stresit oksidativ në mëlçi. Por kur merrte N-acetilcisteinë pas ndalimit të marrjes së alkoolit etilik, efekti mbrojtës ishte më i lartë. N-acetilcisteina 30 minuta para dozës së alkoolit etilik tregon një efekt mbrojtës, ndërsa marrja e N-acetilcysteine \u200b\u200b4 orë pas marrjes së alkoolit etilik përkeqëson dëmin. Ky studim gjithashtu vuri në dukje një ulje të shkallës së dëmtimit histologjik te minjtë që u paracaktuan me N-acetilcysteine. Marrja e N-acetilcстеinës (30 minuta) para se të konsumoni alkool etilik zvogëlon dëmtimin e mëlçisë në brejtësve, ndërsa marrja e N-acetilcisteinës 4 orë pas pirjes së alkoolit etilik mund të përkeqësojë dëmet e shkaktuara nga alkooli. Biogjeneza mitokondriale te minjtë (e vlerësuar nga veprimtaria e gjenit PGC-1α), e forcuar me alkool etilik, shtypet duke marrë 1.7 g / kg N-acetilcysteine, ndërsa alkooli etilik zvogëlon integritetin strukturor dhe funksionin e mitokondrive, pavarësisht nga veprimi i N-acetilcстеinës. Një studim që vlerësonte strukturën mitokondriale të indeve të mëlçisë së miut, zbuloi se gëlltitja e N-acetilcстеinës përmbyt biogjenezë mitokondriale e rritur e shkaktuar nga alkooli, por ndoshta nuk mbronte nga llojet e tjera të dëmtimit mitokondrial; kjo ndodh njëkohësisht me një ulje standarde të dëmtimit oksidativ.

Acetilcisteina (ACC / Fluimucil): udhëzime për përdorim

Indikacionet për përdorim

Bronkiti dhe bronkioliti akut dhe kronik, bronkhektaza, fibroza cistike, emfizema dhe sëmundje të tjera të frymëmarrjes me një sasi të madhe të mukusit të trashë ose shkarkimit të mukopurulentit. Në toksikologjinë përdoret si antidot për mbidozë. Përdoret gjithashtu për ajrosje artificiale afatgjatë të mushkërive në trajtimin e dështimit të frymëmarrjes, sinusitit akut dhe kronik, otitit media exudative, dhe gjithashtu në përgatitje të bronkografisë.

Acetilcysteine \u200b\u200b(ACC / Fluimucil): kundërindikacione

Hipersensitiviteti ndaj ndonjërit prej përbërësve të ilaçit, sulm i rëndë i astmës. Mos përdorni ose bëni kujdes kur përdorni ilaçin te pacientët me ulcerë peptike aktive të stomakut dhe duodenit. Vëzhgoni gjithashtu kujdes në pacientët e moshuar me insuficiencë të rëndë të frymëmarrjes, astmë ose variçe të ezofagut. Nuk duhet të përdoret në pacientë me aftësi të zvogëluar për ekspektoracion në mungesë të fizioterapisë së frymëmarrjes. Doza të mëdha të acetilcстеinës si antidot mund të zvogëlojnë kohën e protrombinës, duhet të monitorohen parametrat e koagulimit. Era e squfurit nuk tregon një ndryshim në vetitë e përgatitjes dhe është tipike për substancat aktive të përfshira në përgatitje.

Acetilcysteine \u200b\u200b(ACC / Fluimucil): bashkëveprime me ilaçe të tjera

Përdorimi i njëkohshëm i ilaçeve për kollë mund të shoqërohet me mbajtjen e mukusit të holluar në bronke. Përdorimi i njëkohshëm me nitroglicerinë ose nitrate rrit efektin e tyre vazodilues dhe grumbullimin e trombociteve. Mos e përdorni ilaçin brenda dy orësh pas marrjes së antibiotikëve, veçanërisht penicilinat semisintetikë, tetraciklinën, cefalosporinat dhe aminoglikozidet (kur përdorni acetilcisteinë si antidot, këto masa paraprake janë të panevojshme). Asgjë nuk dihet për ndërveprimet e mundshme të acetilcistinës me amoxicillin, doxycycline, | erythromycin]], thiamphenicol dhe (acetylcysteine \u200b\u200brrit depërtimin në sekretimin bronkial). Mos përzieni zgjidhje që përmbajnë acetilcisteinë me ilaçe të tjera.

Efektet anësore të acetilcisteinës (ACC / Fluimucil)

Nauze, të vjella, urth, diarre, dhimbje koke, tringëllimë në veshët, rrjedhje e rrjedhshme e hundës, stomatiti. Ndonjëherë një reaksion alergjik manifestohet si një lezion i lëkurës në formën e një skuqjeje kruajtëse. Kur merrni doza të mëdha, mund të ketë një zgjerim të enëve të gjakut dhe një skuqje të mprehtë të fytyrës, si dhe rrallim të tepruar të shkarkimit të mukopurulentit (veçanërisht në pacientët me një refleks të pamjaftueshëm të kollës). Shumë rrallë, në periudhën fillestare të përdorimit të barit, mund të vërehet bronkokonstruksion, hipersekretimi i mukusit dhe një kollë e thatë e mprehtë. Në procesin e marrjes së ilaçit me anë të mbytjes, mund të ndodhë bronkospazma dhe gulçimi, veçanërisht në pacientët me astmë. Hipersensitiviteti ndaj acetilcistinës mund të çojë në inflamacion të rreshtimit të gojës dhe hundës.

Patologjitë inflamatore mund të nxiten nga çdo faktor nëse imuniteti i një personi është dobësuar. Natyrisht, ato duhet të trajtohen. "N-Acetylcysteine" është një ilaç me efekt anti-inflamator, ekspektentues dhe efekt të fortë detoksifikues.

Format e përbërjes dhe lëshimit

Ilaçi i paraqitur importohet, pasi prodhohet në SH.B.A. Prodhohet në formën e kapsulave të celulozës, nga të cilat gjenden 100 copë në një paketë. Në formën e një pluhuri, një ilaç i tillë nuk mund të blihet kudo.

"N-Acetylcysteine" në përbërjen e tij përmban përbërësin kryesor aktiv acetilcisteinë në një sasi prej 100 deri në 600 mg. Ekzistojnë gjithashtu elemente shtesë: selen, molibden. Agjenti i paraqitur është shumë i tretshëm në ujë, prandaj bio-disponueshmëria e tij është shumë më e lartë se ajo e ilaçeve të tjerë, dhe është 90%.

Karakteristikat e ilaçit

Mjeti ka një efekt të mirë mukolitik, pasi hollon në mënyrë efektive gëlbazën dhe lehtëson largimin e tij nga sistemi i frymëmarrjes. Kollitja lart është më e shpejtë dhe më e mirë, dhe viskoziteti i mukusit zvogëlohet. Ilaçi është efektiv edhe në prani të pështymës purulente.

Substanca aktive e ilaçit merr pjesë në prodhimin e glutathione, e cila është antioksidanti më i fuqishëm dhe ndihmon në shkatërrimin e shumë toksinave në trup. Vetë ilaçi ka një efekt të tillë, pasi përmban një grup SK. Produkti parandalon formimin e qelizave malinje, prandaj përdoret për parandalim.

"N-Acetylcysteine" neutralizon mirë efektet e metaleve të rënda. Mbron në mënyrë efektive një person nga efektet negative të gazrave shter, tymi i merkurit, tymi i duhanit, si dhe faktorët e tjerë të jashtëm. Për të gjitha llojet e helmimeve, mund të përdoret si një antidot.

Për shkak të shtypjes së sintezës së enzimave që mbështesin inflamacionin, ilaçi është në gjendje të eliminojë dhe madje të parandalojë këtë proces. Ilaçi mund të përdoret për të parandaluar zhvillimin e arteriosklerozës. Përveç kësaj, produkti ka një efekt mbrojtës në membranat e mëlçisë dhe trurit.

Një ilaç i tillë si "N-Acetylcysteine" ka një mekanizëm të thjeshtë veprimi: përbërësit e tij janë të aftë të heqin lidhjet e mucopolysaccharides acidike në gëlbazë, kështu që bëhet më pak viskoz.

Indikacionet për përdorim

"N-Acetylcysteine" është përshkruar për trajtimin e:

• Patologjitë e organeve të frymëmarrjes, të cilat shoqërohen me prodhimin e mukusit të vështirë për t’u hequr, viskoz: pneumoni, bronkit akut dhe kronik, astmë bronkiale, abscesi i mushkërive, emfizemë, rinitit, sinusit, otit purulent media.
• Mangësia e glutathione në mëlçi.
• Fibroza cistike.
• Intoksikimi i trupit për shkak të përdorimit të tepruar të alkoolit, medikamenteve.
• Patologjitë e sistemit kardiovaskular: hipertensioni, arterioskleroza, si dhe parandalimi i tyre.
• Encefalopati.
• Mungesa e squfurit, duke provokuar humbjen e flokëve, thonjtë e brishtë.
• Sëmundje kronike obstruktive pulmonare.

Dhe ilaçi përdoret gjithashtu për të parandaluar sëmundjet e shkaktuara nga ekspozimi ndaj rrezeve X (për punëtorët në termocentralet bërthamore). Substanca rekomandohet për ata pacientë që nuk konsumojnë proteina të mjaftueshme.

Ilaçi përdoret për të parandaluar procesin infektiv pas operacionit në organet e frymëmarrjes.

Cilat janë kundërindikacionet për përdorim?

Nëse pacienti është i përshkruar "Acetylcysteine \u200b\u200bN" (acetil-cisteinë NAC), ai duhet të jetë i vetëdijshëm se ilaçi nuk mund të përdoret gjithmonë. Ka kundërindikacione të tilla për përdorimin e tij:

1. Intoleranca individuale ndaj substancës kryesore ose përbërësve të tjerë të saj.
2. Hemoptizë ose gjakderdhje e brendshme.
3. Një ulçerë e stomakut ose dëmtim i duodenit gjatë një përkeqësimi.
4. Shtatzënia.
5. Periudha e ushqyerjes me gji.
6. Venat varikoze në ezofag.
7. Intoleranca e fruktozës (është pjesë e ilaçit).

Para se të filloni të merrni ilaçin, është e detyrueshme të konsultoheni me një mjek.

Mënyra e aplikimit

Nëse pacienti duhet të marrë "N-Acetylcysteine", udhëzimi ofron metoda të tilla të përdorimit:

1. Fëmijët deri në 2 vjeç: 100 mg 2 herë në ditë, nga 2 deri në 6 vjet - 100 mg tre herë në ditë.
2. Fëmijët nga 6 vjeç, si dhe të rriturit: 200 mg 2-3 herë në ditë.

Me administrim intramuskular, norma e njëhershme për një pacient të rritur është 300 mg, për një fëmijë - 150 mg. Injeksioni bëhet një herë në ditë. Në sëmundjet e traktit respirator, të cilat karakterizohen nga një periudhë e shkurtër e kursit, mjafton që t'i nënshtrohet një kursi 5-ditor të trajtimit.

Reactionsfarë reagimesh anësore shkakton ilaçi?

Para se të përdorni NAC N-Acetylcysteine, duhet të merrni parasysh se cilat efekte të padëshirueshme mund të shkaktojnë. Pra, ilaçi mund të provokojë zhvillimin e efekteve të tilla anësore:

• Nauze dhe të vjella, diarre, urth, ndjenjë sikur stomaku të jetë i plotë.
• Ndjesi e lehtë e djegies me injeksion të cekët të ilaçit në muskul. Një ndjesi e pakëndshme kalon shpejt.
• Skuqjet alergjike të lëkurës: kruajtje, urtikarie dhe bronkospazëm.
• Irritimi i rrugëve të frymëmarrjes, stomatiti ose riniti kur përdorni ilaçin në formën e mbytjes.
• Humbja e hundës.
• Zhurma në veshë.
• Ndryshimet në parametrat e gjakut laboratorik.
• Dhimbje koke.
• Takikardi.
• Ulje e presionit të gjakut.

Ndodhja e efekteve anësore nuk ka të ngjarë nëse ilaçi përdoret në përputhje me udhëzimet. Nëse ndihen fenomene të pakëndshme, atëherë menjëherë duhet të ndaloni marrjen e drogës dhe të konsultoheni me një mjek për të korrigjuar trajtimin.

udhëzime speciale

Nëse pacienti duhet të përdorë "N-Acetylcysteine", udhëzimet për përdorim tregojnë karakteristikat e mëposhtme të ilaçit:

• Veçanërisht të kujdesshëm në përdorimin e këtij mjeti duhet të jenë ata persona që diagnostikohen me dëmtim të rëndë të mëlçisë dhe veshkave.
• Vëmendje e shtuar duhet t'i kushtohet pacientëve me astmë, si dhe patologjive të gjëndrave mbiveshkore. Për astmatikët, kur përshkruajnë ilaçe, duhet të sigurohet kullimi i pështymës.
• Përdorimi i ilaçit për terapinë e të porsalindurve është i mundur vetëm për arsye shëndetësore. Në këtë rast, doza nuk duhet të kalojë 10 mg / kg, dhe trajtimi kryhet nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku.
• Midis dozës së fundit dhe të ardhshëm të ilaçit, duhet të vëzhgoni një interval kohor prej 1-2 orësh.
• Nëse pacienti pinë sasi të mëdha të lëngjeve, kjo do të përmirësojë efektin mucolytic të drogës.
• Me bronkitin obstruktiv, duhet të keni kujdes gjithashtu, pasi vazhdimisht duhet të monitoroni patentën bronkiale.
• Kur përdorni ilaçin, kërkohen enë qelqi. Mos kontaktoni me metale, gome, oksigjen, si dhe me substanca që shpejt mund të oksidohen.
• "N-Acetylcysteine", rishikimet e të cilave janë kryesisht pozitive, nuk ndikojnë negativisht në sistemin nervor (shpejtësia e reaksioneve psikomotorike dhe aftësia për të drejtuar një automjet).

Me përdorimin e duhur të produktit, nuk do të shkaktojë reaksione anësore. Në rast të një mbidozimi të ilaçeve, është e nevojshme që menjëherë të skuqeni stomakun.

Ndërveprimi me ilaçe të tjera

Ju nuk duhet të përdorni ilaçin e paraqitur në lidhje me ilaçet antitussive. Kjo do të provokojë bllokim të pështymës për shkak të shtypjes së refleksit të kollës.

Kur kombinoni ilaçin me tetraciklin dhe antibiotikë penicilinë, ndërveprimi me grupin tiol të acetilcistinës është e mundur. Kjo do të thotë, këtu ka një papajtueshmëri. Ilaçi i paraqitur mund të përdoret në lidhje me paracetamolin, ndërsa efekti toksik në mëlçinë e këtij të fundit është zvogëluar. Përdorimi i kombinuar i produktit me "Nitroglycerin" promovon vazodilim të theksuar.

Karakteristikat e ruajtjes dhe kostoja e drogës

Pra, ilaçi i paraqitur mund të ruhet për 36 muaj. Për më tepër, temperatura në të cilën ilaçi nuk i humbet vetitë e tij nuk duhet të kalojë 25 gradë. Natyrisht, zona e depozitimit nuk duhet të jetë e arritshme për fëmijët.

Sa për koston, për 10 qese për përgatitjen e një zgjidhje medicinale, duhet të paguani rreth 50 rubla. Përkundër faktit se çmimi i produktit është i vogël, ai konsiderohet mjaft i efektshëm. Ju mund ta blini ilaçin në çdo farmaci, dhe kjo nuk kërkon recetë.

12.08.2011

629 shikime

Një ilaç që përdoret për trajtimin e kollës tek të rriturit dhe fëmijët. Prodhohet nën emrat tregtar: ACC, Mukoneks, Fluimucil etj.

acetilcisteinë - një derivat i cisteinës aminoacide.

acetilcisteinë ka një efekt mucolitik. Pas gllabërimit, zhytet në traktin gastrointestinal, futet në qarkullimin e gjakut, pastaj në qelizën sekretore të traktit respirator. Nga qeliza sekretore hyn në pështymën, ku ka një efekt sekretolitik - ai ndan (shkurton) komplekse të mëdha mucopolysaccharide të pështymës në ato më të vogla (përmban një grup SH në përbërjen e tij, i cili prish lidhjet disulfide të proteinave të pështymës). Kjo çon në një ulje të viskozitetit të pështymës. Sputum më pak viskoz pastrohet më mirë. Ulja e viskozitetit të pështymës, rikthen funksionin motorik të epitelit ciliated (veprim sekretomotor), dhe, në përputhje me rrethanat, evakuimin e pështymës nga trakti respirator. Një kollë bëhet produktive (një kollë në të cilën sputum heq fytin e saj).

Përveç efektit mucolytic, acetilcysteine \u200b\u200bka:

1. efekt antioksidues - i aftë të lidhet me grupet sulfhidril të radikalëve të lirë, duke i neutralizuar ato. Shënim: Radikalet e lira - substancat që formohen në trup gjatë inflamacionit në sasi të mëdha, kanë një aftësi të fortë oksiduese, mund të dëmtojnë qelizat;
2. veprim detoksifikimi (neutralizues i toksinave (helmeve)) - aktivizon sintezën e glutathione në trup - një faktor detoksifikimi. Kjo pronë e acetilcistinës përcaktoi përdorimin e saj në helmimet akute me aldehide, fenole dhe substanca të tjera, përfshirë ilaçet, për shembull, paracetamoli. Përdorimi i kombinuar i acetilcстеinës dhe paracetamolit zvogëlon efektin anësor (hepatotoksik - negativ ndaj qelizave të mëlçisë) të paracetamolit.

Acetilcisteina absorbohet shpejt në traktin gastrointestinal. Acetilcisteina metabolizohet në mëlçi, produktet metabolike ekskretohen nga trupi, kryesisht nga veshkat.

Substanca e drogës acetilcisteinë prodhuar nga industria farmakologjike nën emrat tregtarë: Atsistein, acetylcysteine, Acetylcysteine \u200b\u200bSedico çngjyrosje të çastit, Acetylcysteine \u200b\u200bFlocks Acetylcysteine-Hemofarm, ACC, ACC 100 ACC 200 ACC-Long, Muko Sanigs, Mukobene, Mukomist, Mukoneks, Mukosolvin, Tussikom, Ekusomom, Ekusomom, Ekusomom, Ekusomzim, Ekusom, Ekim -AC-Ratiopharm dhe të tjerët.

Produktet medicinale që përmbajnë acetilcisteinë prodhohen nga industria farmaceutike në formë:

1. tableta, 0.2 g acetilcisteinë për tabletë (acetilcysteine-FS);
2. tableta dehëse prej 0,1 g ose 0.2 g acetilcisteinë për tabletë (ACC-100, ACC-200);
3. tableta jastëk të veprimit të zgjatur (me veprim të gjatë), 0.6 g acetilcisteinë për tablet (ACC-Long, Fluimucil);
4. granula të tretshme në një qese, 0,1 g ose 0.2 g acetilcisteinë në një qese (Acisteine, Fluimucil);
5. granula të tretshme për përgatitjen e shurupit, 0.2 g acetilcisteinë në 5 ml shurup (Acysteine, Mukonex);
6. pluhur në një qese, 0,1 g ose 0.2 g acetilcisteinë në një qese (ACC-100, ACC-200);
7. pluhur në një qese për përgatitjen e një pije të nxehtë, 0.2 g ose 0.6 g acetilcisteinë në një qese (pije e nxehtë ACC);

Përdoret acetilcisteina për të përmirësuar shkarkimin e pështymës (kollitjes) gjatë akut dhe përkeqësimit të sëmundjeve të frymëmarrjes kronike të etiologjive të ndryshme (shkaqeve), të cilat shoqërohen me formimin dhe akumulimin në traktin respirator të viskozës, të vështirë për kollitjen e pështymës. Acetilcistina përdoret për:

1. trakejiti akut (inflamacion i trakesë);
2. bronkit akut (pezmatim i bronkeve), si dhe me përkeqësim të bronkitit kronik, përfshirë edhe me përkeqësim të bronkitit kronik të ndërlikuar nga bronkektaza;
3. pneumoni (pneumoni);
4. astma bronkiale;
5. fibroza cistike;
6. sinusiti (sinusiti, sinusiti frontal) - lëng mukozën inflamatore, mukusin e lëngshëm i lë sinuset paranazale (sinuset);
7. mbidozë paracetamol.

Kundërindikimet për përdorim

Shtatzënia, ushqyerja me gji, mbindjeshmëria, alergjia ndaj ilaçit, funksionimi i dëmtuar i mëlçisë dhe veshkave, ulçera e stomakut, ulçera duodenale në fazën akute, gjakderdhja nga ulçera e kaluar, hemorragjia pulmonare, hemoptiza, fenilketonuria (për format e dozave që përmbajnë aspartame (Acisteine) ), sëmundje mbiveshkore, diabeti mellitus (për format dozuese që përmbajnë sakarin).

Dozimi dhe administrimi

Aplikohet brenda pasi të hahet.

Merrni acetilcisteinë:

1. të rritur dhe fëmijë mbi 14 vjeç, 0.2 g 3 herë në ditë. Droga me veprim të gjatë - 0.6 g një herë në ditë, mundësisht në mbrëmje;
2. fëmijë të moshës 6 deri në 14 vjeç, 0.2 g 2 herë në ditë;
3. fëmijë të moshës 2 deri në 6 vjeç, 0,1 g 3 herë në ditë;
4. fëmijët nën moshën 2 vjeç 0.05 g 2-3 herë në ditë.

Kur përgatitni zgjidhjen dhe shurupin, është e nevojshme të përdorni enë prej qelqi, të shmangni kontaktin me metale, gome, oksigjen, substanca lehtësisht oksiduese.

Kohëzgjatja e trajtimit është 5-10 ditë. Përdorimi i acetilcстеinës për më shumë se 5 ditë - vetëm me marrëveshje me mjekun tuaj.

Pacientët me diabet duhet të marrin parasysh që disa ilaçe që përmbajnë acetilcisteinë përmbajnë saharozë.

Efekte anesore

E mundshme (shumë e rrallë): reaksione alergjike, dhimbje koke, tringëllimë në veshët, pezmatim i mukozës orale, fryrje (rritja e prodhimit të gazit në zorrët), diarre (diarre), përkeqësim i sëmundjes së ulçerave peptike. Nëse ndodh një reaksion alergjik (skuqje e lëkurës e shoqëruar me kruajtje, gulçim (bronkospazëm) dhe të tjerët), ilaçi duhet të ndërpritet dhe të konsultohet me një mjek.

Efektet anësore shprehen me një mbidozë (përdorimi në doza që tejkalojnë atë terapeutik).

Ndërveprimi me produkte të tjerë medicinal

Me përdorimin e kombinuar të acetilcстеinës me antibiotikë: ampicilin, amfoterinë, antibiotikë të grupit tetraciklin (me përjashtim të doxycycline), është i mundur joaktivizimi i këtyre antibiotikëve me acetilcisteinë.

Ilaçi nuk duhet të merret njëkohësisht me ilaçe antitusive që frenojnë refleksin e kollës (për shembull, ilaçe që përmbajnë kodeinë dhe kodeinë). Ilaçet antitusive e bëjnë të vështirë kollitjen e pështymës së lëngshme, e cila do të çojë në kongjestion në mushkëri.

Me përdorimin e kombinuar të acetilcстеinës me nitroglicerinë, një rënie e mprehtë e presionit të gjakut është e mundur si rezultat i rritjes së efektit vazodilues të nitroglicerinës.

Ju mund të postoni përshtypjet, komentet tuaja mbi përdorimin e produkteve medicinale që përmbajnë acetilcysteine \u200b\u200bmë poshtë.

Përbërja dhe forma e lëshimit të ilaçit

200 mg - thasë (20) - pako kartoni.
200 mg - thasë (30) - pako prej kartoni.

efekti farmakologjik

Agjenti mukolitik është një derivat i cisteinës aminoacide. Ka një efekt mucolitik, rrit vëllimin e pështymës, lehtëson shkarkimin e tij duke ndikuar drejtpërdrejt në vetitë reologjike të pështymës. Veprimi i acetilcстеinës shoqërohet me aftësinë e grupeve të tij sulfhidril për të prishur lidhjet disulfide intra- dhe ndërmolekulare të mucopolysaccharides acidike të pështymës, gjë që çon në depolarizimin e mukoproteinave dhe uljen e viskozitetit të pështymës.

Redukton hiperplazinë e induktuar të qelizave mukoide, rrit prodhimin e komponimeve sipërfaqësore aktive duke stimuluar pneumocitet e tipit II dhe stimulon aktivitetin e mukozës, gjë që çon në një përmirësim të pastrimit të mukozilisë.

Mbetet aktive në prani të sputumit purulent, mukopurulent dhe mukozës.

Rrit sekretimin e sialomucinave më pak të dukshëm nga qelizat e gotës, zvogëlon ngjitjen e baktereve në qelizat epiteliale të mukozës bronkiale. Stimulon qelizat mukoze të bronkeve, sekretimi i të cilave lys fibrin. Ka një efekt të ngjashëm në sekretimin e formuar në sëmundjet inflamatore të traktit të sipërm respirator.

Ajo ka një efekt antioksidant për shkak të aftësisë së grupeve të tij reaktive të sulfhidrilit (grupet SH) të lidhen me radikalet oksiduese dhe kështu t'i neutralizojnë ato.

Acetilcistina depërton lehtësisht në qelizë, deacetiluar në L-cisteinën, nga e cila sintetizohet glutathione ndërqelizore. Glutathione është një tripeptid shumë reaktiv, një antioksidues dhe citoprotektor i fuqishëm që neutralizon radikalet dhe toksinat e lira endogjene dhe ekzogjene. Acetilcistina parandalon zhdukjen dhe ndihmon në rritjen e sintezës së glutathione ndërqelizore, e cila është e përfshirë në proceset redoks të qelizave, duke kontribuar në detoksifikimin e substancave të dëmshme. Kjo shpjegon veprimin e acetilcстеinës si një antidot për helmimin.

Mbron alfa1-antitripsin (frenuesin e elastazës) nga efekti inaktivues i HOCI, një oksidues i prodhuar nga myeloperoxidase e fagociteve aktive. Ajo gjithashtu ka një efekt anti-inflamator (duke shtypur formimin e radikalëve të lirë dhe substancave aktive që përmbajnë oksigjen përgjegjës për zhvillimin e inflamacionit në indet e mushkërive).

Farmakokinetika

Kur merret me gojë, është zhytur mirë nga trakti gastrointestinal. Në një masë të madhe i nënshtrohet një efekti "të parë të kalimit" përmes mëlçisë, gjë që çon në një ulje të disponueshmërisë bio. Lidhja e proteinave të gjakut deri në 50% (4 orë pas gëlltitjes). Metabolizohet në mëlçi dhe mundësisht në murin e zorrëve. Në plazmë, përcaktohet i pandryshuar, si dhe në formën e metabolitëve - N-acetilcстеinë, N, N-N-diacetilcisteinë dhe esterin e cisteinës.

Pastrimi i veshkave është 30% e zhdoganimit të përgjithshëm.

Indikacionet

Sëmundjet e sistemit të frymëmarrjes dhe kushtet e shoqëruara nga formimi i pështymës viskoze dhe mukopurulente: bronkit akut dhe kronik, trakeit për shkak të infeksionit bakterial dhe / ose viral, pneumoni, bronkhektaza, astma bronkiale, atelektasi për shkak të bllokimit të bronkeve nga një prizë mukoze, sinusiti (për të lehtësuar shkarkimin e sekretimit ), fibroza cistike (si pjesë e terapisë së kombinuar).

Përgatitja për bronkoskopi, bronkografi, kullimin e aspiratës.

Heqja e sekrecioneve viskoze nga trakti respirator në kushte pas traumatike dhe postoperative.

Për larjen e absceseve, pasazheve të hundës, sinuseve maksilare, veshit të mesëm, trajtimit të fistulës, fushës kirurgjikale gjatë operacioneve në zgavrën e hundës dhe procesin mastoid.

contraindications

Ulçera peptike e stomakut dhe duodenit në fazën e acarimit, hemoptizës, hemorragjisë pulmonare, laktacionit (ushqyerjes me gji), fëmijëve nën 2 vjeç, mbindjeshmëri ndaj acetilcisteinës.

Kundërindikimet për përdorim te fëmijët nën 14 vjeç varen nga forma e dozimit dhe tregohen në udhëzimet për përdorimin e ilaçit të përdorur.

dozim

Brenda, të rriturit dhe fëmijët mbi 6 vjeç - 200 mg 2-3 herë në ditë; fëmijët e moshës 2 deri në 6 vjeç - 200 mg 2 herë në ditë ose 100 mg 3 herë në ditë.

Me inhalimin dhe përdorimin intratracheal, doza, shpeshtësia e përdorimit dhe kohëzgjatja e kursit përcaktohen individualisht.

Lokalisht - 150-300 mg futen në kanalin e jashtëm auditor dhe pasazhet e hundës për 1 procedurë.

Efekte anësore

Reagimet alergjike: urtikari, skuqje, kruajtje, angioedema, reaksione anafilaktike, ënjtje e fytyrës.

Nga sistemi nervor: dhimbje koke.

Nga ana e organit të dëgjimit dhe ekuilibrit: zhurma në veshë.

Nga ana e sistemit kardiovaskular: takikardia, ulja e presionit të gjakut, gjakderdhja

Nga sistemi i frymëmarrjes: bronkospazma, dispnea.

Nga sistemi tretës: të vjella, diarre, stomatiti, nauze, dispepsi.

Reagimet e përgjithshme: pyrexia.

Ndërveprimi me ilaçet

Përdorimi i njëkohshëm i acetilcстеinës me agjentë antitusiv mund të rrisë bllokimin e pështymës për shkak të shtypjes së refleksit të kollës.

Me përdorim të njëkohshëm me antibiotikë (përfshirë ampicilin, amfotericinë B), ndërveprimi i tyre me grupin tiol të acetilcistinës është e mundur.

Administrimi i njëkohshëm i acetilcстеinës dhe nitroglicerinës mund të shkaktojë një ulje të theksuar të presionit të gjakut dhe dhimbje koke.

Përdorimi i njëkohshëm i acetilcстеinës mund të shoqërohet me një ulje të përqendrimit të karbamazepinës në një nivel subterapeutik.

Acetilcisteina eliminon efektet toksike të paracetamolit.

Acetilcisteina mund të ndikojë në rezultatet e përcaktimit kolimetrik të salicilateve.

Acetilcisteina mund të ndikojë në rezultatet e testit të ketonit të urinës.

udhëzime speciale

Përdorni me kujdes në sëmundjet dhe kushtet e mëposhtme: një histori të ulçereve të stomakut dhe ulçerës duodenale; astma bronkiale, mëlçia dhe / ose dështimi i veshkave; Intoleranca e histaminës (përdorimi afatgjatë duhet të shmanget, pasi acetilcisteina ndikon në metabolizmin e histaminës dhe mund të çojë në shenja të intolerancës, si dhimbje koke, rinitit vazomotor, kruajtje); ezofagu; sëmundjet e gjëndrave mbiveshkore; hipertension arterial.

Kur përdorni acetilcisteinë në pacientët me astmë bronkiale, është e nevojshme të sigurohet kullimi i pështymës.

Një interval prej 1-2 orësh duhet të vërehet midis marrjes së acetilcстеinës dhe antibiotikëve.

Pajtueshmëria me mënyrën e administrimit dhe formën e dozës së përdorur duhet të respektohet rreptësisht.

Shtatzënia dhe laktacioni

Nëse është e nevojshme, përdorimi gjatë shtatëzanisë duhet të peshojë me kujdes përfitimet e pritshme të terapisë për nënën dhe rrezikun e mundshëm për fetusin.

Përdorimi gjatë laktacionit (ushqyerja me gji) është kundërindikuar.

Përdorni në fëmijëri

Kur përdorni acetilcisteinë në pacientët me astmë bronkiale, kullimi i pështymës është i nevojshëm. Në të sapolindurit, përdoret vetëm për arsye shëndetësore në dozë 10 mg / kg nën mbikëqyrjen e rreptë të një mjeku.

Brenda për fëmijë mbi 6 vjeç - 200 mg 2-3 herë në ditë; fëmijët e moshës 2 deri në 6 vjeç - 200 mg 2 herë / ditë ose 100 mg 3 herë / ditë, deri në 2 vjet - 100 mg 2 herë në ditë.

Me funksion të dëmtuar të veshkave

Acetilcistina përdoret me kujdes te pacientët me sëmundje të veshkave.

Për shkelje të funksionit të mëlçisë

Acetilcistina përdoret me kujdes te pacientët me sëmundje të mëlçisë.