Гангліоблокатори. Класифікація. Механізм дії. Фармакодинаміка. Побічні ефекти. Введення, Гангліоблокатори - Гангліоблокатори. Курареподібні засоби З якою метою використовують гангліоблокатори


Розрізняють третинні гангліоблокатори: пахікарпін [алкалоїд із рослини софора товстоплідна (Sophora pachycarpa)], пірилен, та четвертинні - бензогексоній, пентамін, гігроній, кватерон, камфоній та ін.

Гангліоблокатори препарати список та їх дія

Препарати цієї групи порушують проведення імпульсів через вегетативні ганглії, причому кватерон, камфоній і пирилен з деякою перевагою впливають на парасимпатичні ганглії. Гігроній відрізняється короткочасністю дії.

Гангліоблокатори механізм дії препаратів

Порушуючи проведення збудження через симпатичні ганглії, гангліоблокатори знижують тонус гладкої мускулатури прекапілярних сфінктерів, артеріол та венул. В результаті вони покращують мікроциркуляцію в тканинах, що використовують при лікуванні хворих з різними формами шоку, інфекційними токсикозами, опіковою хворобою, пневмонією та ін. переднавантаження), та покращують умови його роботи, особливо при гострій серцевій недостатності. Вони знижують і артеріальний тиск, що полегшує викидання крові із серця до артеріального русла (зменшують постнавантаження). Гангліоблокатори призначають дітям при гіпертонічних кризах, набряку мозку, лівошлуночковій недостатності, що призводить до набряку легень, для проведення керованої гіпотонії під час операцій на тканинах із рясним кровопостачанням.

У дітей віком до 3 років гангліоблокатори менше знижують артеріальний тиск, ніж у старшому віці. Це пов'язано з автономним функціонуванням нейронів відповідних гангліїв, що менше залежать від симпатичних нейронів. Мікроциркуляцію у цьому віці гангліоблокатори покращують так само, як і в інші вікові періоди.

Блокування гангліїв парасимпатичної системи призводить до зменшення секреції шлункового соку, скорочень кишечника та шлунка. Це використовують при лікуванні гіперацидних гастритів та виразкової хвороби у дітей.

Гангліоблокатори показання до застосування

Застосування гангліоблокаторів викликає низку ускладнень. Найбільш небезпечним із них є ортостатичний колапс, тобто падіння артеріального тиску при переході людини з горизонтального у вертикальне положення. Це ускладнення – результат гальмування імпульсації у симпатичних шляхах до вен. Воно зазвичай виникає у дітей віком від 3 років, особливо у підлітків, Камфоній, пірилен і кватерон рідше викликають назване ускладнення. Крім ортостатичних явищ, гангліоблокатори знижують кислотність шлункового соку, викликають атонічні запори, затримку сечі (останнє сприяє розвитку циститів).

Вся інформація розміщена на сайті має ознайомлювальний характер і не є керівництвом до дії. Перед застосуванням будь-яких ліків та методів лікування необхідно обов'язково проконсультуватися з лікарем. Адміністрація ресурсу сайт не несе відповідальності за використання матеріалів, розміщених на сайті.

Для лікування підвищеного артеріального тиску використовують різні медпрепарати, у тому числі і гангліоблокатори. Але препарати цієї групи мають дуже великий список побічних дій, тому приймати їх треба з обережністю і лише за призначенням лікаря. Гангліоблокатори від тиску застосовують у тому випадку, коли інші засоби не допомагають знизити артеріальний тиск. Їх широко використовують у хірургії.

Що являють собою і який механізм роботи?

Гангліоблокатори – це засоби, які здатні блокувати передачу нервового імпульсу в гангліях вегетативної нервової системи. Вони мають судинорозширювальну дію, тому знижують тиск. Ліки цього виду застосовують для терапії гіпертонічного кризу. Механізм їх дії полягає в блокаді Н-холінорецепторів гангліїв та мозкового шару надниркових залоз. Після застосування ганліоблокаторів розширюються периферичні судини та покращується кровообіг у кінцівках. Їх широко використовують в анестезіології, для терапії гіпертонії та тяжкого токсикозу у вагітних.

Класифікація гангліоблокаторів

За хімічною структурою поділяються:

  • Четвертинні амонієві сполуки. Засоби цього виду добре всмоктуються ШКТ, мають сильну дію. Список препаратів складають:
    • "Бензогексоній";
    • "Пентамін".
  • Без вмісту четвертинних азотних атомів. Представник цього виду – «Пірилен».

Класифікація за тривалістю дії:


Папазол відноситься до препаратів із середньою тривалістю дії.
  • Короткочасні засоби:
    • "Гігроній".
  • Середня тривалість:
    • "Бензогексоній";
  • Тривалої дії:
    • "Пірилен".

Показання

  • Гіпертонія.
  • Гіпертонічний криз.
  • Набряк легенів та мозку, що виник унаслідок високого тиску.
  • Керована гіпотонія.
  • Спазм периферичних судин.
  • Виразкова хвороба.
  • Спастичний коліт.
  • Бронхіальна астма.

Як застосовувати?


Якщо під час операції з'явився ризик кровотечі, то для запобігання пацієнтові може бути введений препарат короткої дії.

Засоби із середньою тривалістю дії, що триває від 2 до 4 годин, використовують для терапії гіпертонічного кризу. Найчастіше у разі застосовують препарат «Бензогексоний». Після ін'єкції цього медпрепарату хворому слід лежати горизонтально для запобігання розвитку ортостатичної гіпотонії. Для постійного прийому гангліоблокатори не призначають, оскільки мають дуже багато побічних ефектів. Ліки короткочасного впливу застосовують при хірургічних операціях для штучного зниження артеріального тиску з метою зменшення кровотечі.

Передозування гангліоблокаторами може призвести до смерті.

Протипоказання та побічні ефекти

У цій таблиці представлені негативні дії гангліоблокаторів, і в яких випадках фармзасоби не можна застосовувати:

Список коштів

Медпрепарат «Імехін»


Такий препарат можна призначати хворим із набряком легень.

Випускається лише у формі для внутрішньовенного введення. Має короткочасну дію, добре використовуватиме керовану гіпотензію. Показання до застосування:

  • керована гіпотензія;
  • набряк легенів;
  • гіпертонічний криз.

Протипоказання:

  • інфаркт;
  • гіпотензія;
  • глаукома;
  • недостатність печінки та нирок.

Побічний ефект:

  • сухість в роті;
  • запаморочення;
  • ортостатичний колапс;
  • тахікардія;
  • атонія сечового міхура та кишечника.

Засіб «Темьохін»

Клінічна фармакологія цього медпрепарату полягає у розширенні судин, зниженні моторики ШКТ та секреції залоз. Показання:


Темехін використовується в терапії облітеруючого ендартеріїту.
  • синдром Рейно;
  • облітеруючий ендартеріїт;
  • виразка шлунку;
  • високий АТ.

До протипоказань відносяться:

  • тромбоз;
  • інфаркт;
  • низький АТ;
  • гіперчутливість;
  • захворювання нирок;
  • глаукоми.

Побічний ефект:

  • слабкість;
  • тахікардія;
  • ортостатичний колапс;
  • запаморочення;
  • затримка сечі.

Гангліоблокатори перешкоджають дії ацетилхоліну на нейрональні ПН-холінорецептори вегетативних гангліїв (симпатичних та парасимпатичних), мозкового шару надниркових залоз і каротидних клубочків, не впливають на еволюційно більш давні НМ-холінорецептори скелетної мус.
Найбільш активні препарати – четвертинні симетричні бісаммонійні сполуки з відстанню між катіонними головками 5 – 6 атомів вуглецю або 0,6 – 0,7 нм (бензогексоній, пентамін). Вони блокують аніонні центри двох сусідніх Н-холінорецепторів або два аніонні центри одного холінорецептора (один з цих центрів не взаємодіє з ацетилхоліном). Характеристика англіоблокаторів наведена в табл. 23.
Гангліоблокатори викликають фармакологічну денервацію, оскільки одночасно блокують симпатичний та парасимпатичний відділи вегетативної нервової системи. Насамперед вимикається переважний вегетативний вплив на функції органів (табл. 24). Камфоній, кватерон і пірилен переважно блокують парасимпатичні ганглії. Низька вибірковість дії обмежує застосування гангліоблокаторів у медичній практиці.
ЕФЕКТИ БЛОКАДИ СИМПАТИЧНИХ ГАНГЛІЇВ Ортостатична гіпотензія
Гангліоблокатори знижують АТ, блокуючи Н-холінорецептори симпатичних гангліїв та мозкового шару надниркових залоз. Третичні аміни, що проникають у ЦНС, зменшують секрецію вазопресину (антидіуретичний гормон).
Г англіоблокатори розширюють артерії та вени та викликають значну ортостатичну гіпотензію; розслаблюючи прекапілярні сфінктери, покращують кровообіг та мікроциркуляцію у тканинах при шоці, інфекційних токсикозах, опіковій хворобі, пневмонії.
Таблиця 23. Гангліоблокатори


Препарати

Шляхи
вступу

Тривалість
дії

Показання до застосування

Четвертинні аміни Симетричні бісаммоніїні сполуки

БЕНЗОГЕКСОНІЇ
(ГЕКСАМЕТОНІЙ БЕНЗОСУЛЬФОНУ Т)

Під шкіру, в
м'язи,
всередину

3 - 4 год

Спазм периферичних судин, гіпертонічний криз, виразкова хвороба, хронічна обструктивна хвороба легень

ПЕНТАМІН
(АЗАМЕТОНІЙ
БРОМІД)

У м'язи, у вену

3 - 4 год

Набряк мозку, набряк легень, спазм периферичних судин, кишечника, сечо- та жовчовивідних шляхів, гіпертонічний криз, хронічна обструктивна хвороба легень

Несиметричні бісаммоніїні сполуки

ГІГРОНІЇ
(ТРЕПІРІУМ ЙОДІД)

У вену

5 - 15 хв

Гіпертонічний криз, для керованої гіпотензії

ДІМЕКОЛІН

Всередину

5 - бч

Спазм периферичних судин, виразкова хвороба, спастичний коліт, холецистит.

КАМФОНІЇ
(ТРИМЕТИДІЯ
МЕТОСУЛЬФАТ)

Під шкіру, в
м'язи,
всередину

3 - 4 год

Спазм периферичних судин, гіпертонічний криз, виразкова хвороба, для керованої гіпотензії

Сполуки, що мають один четвертинний атом (азот, сірка)

Арфонад
(ТРИМЕТАФАН)

У вену

5 - 20 хв

Для керованої гіпотензії

ІМЕХІН

У вену

5 - 20 хв

Для керованої гіпотензії

КВАТЕРОН

Всередину

5 - 6 год

Виразкова хвороба

Третичні аміни

ПАХІКАРПІН

Під шкіру, в
м'язи,
всередину

б - 8 год

Спазм периферичних судин, слабкість пологової діяльності

Таблиця 24. Домінуючий вплив відділів вегетативної нервової системи на функції органів та ефекти гангліоблокаторів


Орган

Домінуючий вплив

Ефекти гангліоблокаторів

Артеріоли

Симпатичне
(Адренергічний)

Розширення, покращення кровопостачання органів

Відня

Симпатичне
(Адренергічний)

Розширення, ортостатична гіпотензія, венозне депонування крові, зниження переднавантаження, зменшення серцевого викиду

Серце

Парасимпатичне
(холінергічне)

Підвищення частоти серцевих скорочень

Райдужна оболонка ока

Парасимпатичне
(холінергічне)

Розширення зіниць

Циліарний м'яз ока

Парасимпатичне
(холінергічне)

Погіршення акомодації (циклоплегія)

Шлунок, кишечник

Парасимпатичне
(холінергічне)

Зменшення тонусу та перистальтики, запор, зниження секреторної функції залоз шлунка та підшлункової залози

Сечовий міхур

Парасимпатичне
(холінергічне)

Затримка сечі

Слинні залози

Парасимпатичне
(холінергічне)

Сухість в роті

Потові залози

Симпатичне
(холінергічне)

Сухість шкіри

Знижують переднавантаження (розширюють вени) та постнавантаження на серце (розширюють артерії). Сприяють покращенню скорочувальної функції лівого шлуночка.
Після ін'єкції гангліоблокаторів хворі повинні 2 - 2,5 год лежати, щоб уникнути ортостатичного колапсу.
Ортостатичний гіпотензивний ефект гангліоблокаторів знаходить застосування у таких ситуаціях:

  • набряк мозку (розширюють вени нижньої половини тіла та зменшують кровонаповнення судин головного мозку);
  • набряк легень при гострій лівошлуночковій недостатності;
  • керована артеріальна гіпотензія в хірургії (для зниження ризику кровотечі вливають у вену гігроній або арфонад, оперовану область піднімають, щоб кров опинилася в судинах нижче);
  • купірування гіпертонічного кризу та розшаровує аневризми аорти.
ЕФЕКТИ БЛОКАДИ ПАРАСИМПАТИЧНИХ ГАНГЛІЇВ Тахікардія
Почастішання пульсу виникає в результаті блокади гангліїв блукаючого нерва в серці, а також як рефлекторна реакція на артеріальну гіпотензію та зниження венозного повернення крові. Тахікардія запобігає гіпотензивному ефекту.
Розслаблення гладких м'язів бронхів, кишечника, жовчовивідних та сечовивідних шляхів
Спазмолітичний ефект гангліоблокаторів використовують для усунення бронхоспазму, спастичної непрохідності кишечника, ниркової та печінкової кольок.

Зниження секреторної функції потових, слізних, слинних, бронхіальних залоз та секреції шлункового соку
Антисекреторний вплив гангліоблокаторів знаходить застосування для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. Препарати гальмують продукцію шлункового соку, нормалізують тонус пілоричного сфінктера, покращують регенерацію слизової оболонки шлунка.
Крім того, гангліоблокатори викликають розширення зіниць та порушення акомодації. Пахікарпін стимулює скорочення матки, що зумовлено його прямим впливом на міометрій та блокадою симпатичних гангліїв. Цей препарат призначають при слабкості родової діяльності, особливо він показаний породіллям, які страждають на артеріальну гіпертензію. Відомі випадки використання пахікарпіну з метою кримінального аборту.
Побічна дія гангліоблокаторів – ортостатичний колапс, напади стенокардії, атонічний запор, затримка сечі (з розвитком циститу), сухість шкіри, слизової оболонки рота, гортані, гальмування секреції шлункового соку, розширення зіниць, збільшення внутрішньоочного тиску, паралічак. Третичні аміни проникають у ЦНС і можуть викликати тремор, порушення мислення та пам'яті. При отруєнні виникають психомоторне збудження та судоми.
Антидотом при інтоксикації гангліоблокаторами служить антихолінестеразний засіб прозерин. Він сприяє накопиченню ацетилхоліну – конкурентного антагоніста гангліоблокаторів.
Призначають також а-адреноміметики норадреналін та мезатон для усунення колапсу.
Застосування гангліоблокаторів протипоказано при інфаркті міокарда в гострій стадії, вираженій артеріальній гіпотензії, шоці, ураженнях печінки та нирок, тромбозі, дегенеративних захворюваннях нервової системи, глаукомі, феохромоцитомі (при блокаді симпатичних гангліїв). . Велика обережність потрібна при призначенні гангліоблокаторів людям похилого віку через небезпеку ортостатичного колапсу.
Скасування гангліоблокаторів проводять поступово, оскільки при швидкій відміні можливе значне піднесення АТ.

Крім центральної нервової системи в організмі людини є ще яка контролює роботу багатьох внутрішніх органів. Нещодавно вчені вивели нову групу хімічних речовин, які отримали назву «гангліоблокатори». Препарати цієї групи можуть контролювати роботу вегетативної нервової системи, поліпшувати стан пацієнта при багатьох захворюваннях.

Основні відомості

Завдяки численним нервовим закінченням вегетативна система управляє діяльністю практично всіх внутрішніх органів (легких, серця, кишківника і т. д.). Робота самої вегетативної нервової системи регулюється головним мозком. Передача нервових імпульсів здійснюється завдяки спеціальним хімічним речовинам. У деяких клінічних випадках може виникати необхідність блокувати передачу нервових імпульсів, тобто припиняти вироблення цих речовин. Таке завдання дозволяють вирішити гангліоблокатори.

Препарати можуть бути короткої, середньої та тривалої дії. Застосовуються такі засоби анестезіології, для терапії складних випадків токсикозу вагітних, гіпертонії. Однак дія гангліоблокаторів не завжди є ефективною і може супроводжуватися побічними явищами. Тому застосовувати такі ліки без консультації з лікарем категорично не можна. Більшість препаратів не відпускається у аптеці без рецепта.

«Гігроній»

Лікарський засіб випускається у вигляді порошку для приготування розчину. Вводиться медикамент за допомогою ін'єкцій внутрішньовенно або внутрішньом'язово. Не можна просто придбати в аптеці «Гігроній». Рецепт повинен виписати лікар. Завдяки гангліоблокуючій дії лікарський засіб застосовується в анестезіології, коли необхідно контролювати тиск пацієнта. Крім того, препарат використовується в акушерській практиці. З його допомогою вдається усунути напади еклампсії.

«Гігроній» має низку протипоказань. Сюди можна віднести тромбози, гіпотонію, гостру стадію інфаркту міокарда, ниркову або печінкову недостатність. У літньому віці (після 65 років) медикамент використовується з обережністю. У деяких пацієнтів може розвиватись гіперчутливість.

Гангліоблокуюча дія спостерігається вже через 5 хвилин після внутрішньовенного ведення препарату та зберігається протягом 15-20 хвилин. Цього достатньо короткострокового контролю артеріального тиску (при нескладних хірургічних втручаннях).

«Азаметонія бромід»

Препарат є сильнодіючим гангліоблокатором. Чинний компонент вибірково блокує нервові вегетативні рецептори. «Азаметонія бромід» широко використовується при гіпертонічних кризах, бронхіальній астмі, набряках легень та головного мозку. За допомогою препарату вдається контролювати артеріальний тиск в анестезіології, наводити в норму стан вагітних пацієнток, які страждають на еклампсію.

Медикамент застосовується у формі ін'єкцій (внутрішньом'язово або внутрішньовенно). Точне дозування встановлює лікар відповідно до захворювання пацієнта, індивідуальних особливостей організму. У цьому обов'язково враховуються протипоказання. До них належать такі стани: закритокутова глаукома, центральна нервова система, порушення роботи нирок і печінки, гострий період інфаркту міокарда. З обережністю використовуються ліки у людей похилого віку, а також у пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, тромбофлебітами.

«Ганглерон»

Завдяки блокуванню вегетативних імпульсів препарат має анестезуючу та спазмолітичну дію. При виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки широко використовується засіб «Ганглерон». Інструкція вказує, що препарат може бути призначений також при стенокардії, порушення рухливості шлунково-кишкового тракту. Ліки вводяться внутрішньом'язово або підшкірно. Дозування визначається лікарем.

Медикамент має свої протипоказання, як і інші гангліоблокатори. Препарати такого типу не використовуються при артеріальній гіпотензії, за наявності дегенеративних змін у центральній нервовій системі. У поодиноких випадках може розвиватися гіперчутливість на діючий компонент. У жодному разі не можна вводити ліки внутрішньовенно. Це може призводити до різкого зниження артеріального тиску.

«Бензогексоній»

Засіб вважається одним із найбільш популярних при лікуванні артеріальної гіпертензії. Дозволяє досить швидко усунути гіпертонічний криз «Бензогексоній». Інструкція застосування вказує, що препарат також може бути призначений при хронічних гастритах, деяких формах бронхіальної астми, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки. Для терапії легких патологій використовують таблетки «Бензогексоній». Інструкція застосування вказує, що препарат випускається також у формі розчину для ін'єкцій.

Ліки використовуються для зниження артеріального тиску в хірургічній практиці (анестезуюча дія). У цьому випадку застосовується препарат у формі розчину, він вводиться внутрішньовенно. Для терапії захворювань шлунка може використовуватися розчин внутрішньом'язового введення.

Неправильний прем медикаменту може призвести до розвитку побічних явищ (слабкість, запаморочення, сухість у роті). Погіршення самопочуття пов'язане із різким зниженням артеріального тиску. Використання препарату рекомендується здійснювати в умовах стаціонару, де хворому може бути надано своєчасну допомогу у разі колапсу.

"Пентамін"

Ліки має виражену гіпотензивну дію. Широко застосовується при гіпертонічних кризах препарат Пентамін. Інструкція вказує, що випускається у формі розчину для внутрішньом'язових або внутрішньовенних ін'єкцій. Як діючий компонент виступає азометонію бромід.

Медикамент використовується в умовах стаціонару і може бути призначений за таких патологічних процесів: набряк мозку, набряк легень, різке підвищення артеріального тиску, гострі напади бронхіальної астми, спазми кишечника, ниркова колька. Для створення контрольованої гіпотонії може також використовуватися в анестезіології засіб «Пентамін». Інструкція вказує, що ліки відпускають виключно за рецептом.

Протипоказання має такі ж, як і інші гангліоблокатори. Це інфаркт міокарда, гіпотонія, тромбофлебіти, глаукома.

«Імехін»

Ліки справляє виражений гіпотензивний ефект, як і інші гангліоблокатори. Препарати з цієї групи широко застосовують у хірургічній практиці, а також для зняття гіпертонічних кризів. Однак прибрати підвищений тиск за допомогою цих ліків у домашніх умовах не вдасться. Медикамент використовується виключно під контролем лікаря. Засіб «Імехін» також використовується для лікування набряків мозку та легень, усунення гострих нападів бронхіальної астми.

Препарат має багато побічних ефектів. Одним з них є характеризується різким зниженням артеріального тиску при зміні положення тіла (з вертикального в горизонтальне). Крім того, у процесі терапії пацієнт може скаржитися на сухість у роті, загальну слабкість, часті запаморочення.

«Темьохін»

Цей гангліоблокуючий засіб випускається у формі таблеток. Ліки призначаються при синдромі Рейно, виразках шлунка та дванадцятипалої кишки, артеріальній гіпертензії. Діючий компонент справляє виражений аналгезуючий ефект. Таблетки рекомендується приймати після їди. Дозування та тривалість курсу терапії визначаються лікарем.

До протипоказань можна віднести гострий період інфаркту міокарда, гіпотензію, ураження печінки та нирок, закритокутову глаукому. Медикамент не підходить для самолікування. Придбати пігулки вдасться лише за рецептом лікаря.

Підсумок

Гангліоблокуючі засоби незамінні у багатьох сферах медицини. Проте використання препаратів із цієї групи має суворо контролюватись фахівцем. Передозування може призвести до серйозних побічних явищ, аж до смерті. Тому гангліоблокатори застосовуються в умовах госпіталізації або при наданні екстреної медичної допомоги. Самостійно використовувати такі препарати навіть після ретельного вивчення інструкції не можна.

Гангліоблокатори- препарати, які блокують передачу нервових імпульсів у ганглиях вегетативної нервової системипрегангліонарнихволокон на постгангліонарні). Застосування у медицині дуже обмежене. Використовуються:

  • для зниження АТ (артеріального тиску) при гіпертонічних кризаху безвихідних випадках, коли інші препарати виявляються неефективними або відсутні,
  • для комплексного лікування набряку легень(при використанні гангліоблокаторів кров накопичується в розширених периферичних судинах і зменшується її надходження до правих відділів серця та в легені),
  • для керованої гіпотензіїпід час хірургічних операцій.

Механізм дії гангліоблокаторів

Я вже писав, що нервові закінчення вегетативної нервової системи, що йдуть від головного та спинного мозку до органів і тканин, перериваються і перемикаються з одного нейрона на інший нейрон у особливих вегетативних гангліяхнервової системи (симпатичних та парасимпатичних). Симпатичні ганглії розташовуються ланцюжком вздовж хребта, а парасимпатичні знаходяться в стінці органів, що іннервуються (стінка кишечника, судин). В обох типах гангліїв передачу нервових імпульсів забезпечує медіатор ацетилхолін, який діє на нікотинові ацетилхолінові рецептори (н-холінорецептори). Ці рецептори мають таку назву, тому що активуються не тільки ацетилхолін, але і нікотином. Так, тим самим нікотином, що становить 0,3-5% маси сухого тютюну. Саме через стимуляцію н-холінорецепторів нікотином у процесі куріння збуджується симпатична нервова система, може тимчасово покращувати настрій, зростає ЧСС (частота серцевих скорочень) та артеріальний тиск через звуження судин.

Схема будови вегетативної нервової системи.

Порівняння будови симпатичної та парасимпатичної нервової системи.

Оскільки н-холінорецептори знаходяться як у симпатичних, так і парасимпатичних гангліях, гангліоблокатори повністю на деякий час переривають вегетативні впливи на органи і тканини організму. Цим фактом гангліоблокатори дуже цікаві в наукових цілях. фармакологічна денервація), але мають великою кількістю побічних ефектіві тому рідко використовуються в медицині.

Класифікація гангліоблокаторів

За тривалістю діїгангліоблокатори поділяються на:

  • препарати короткої дії (триметофана камсілат, гігроній, імехін);
  • препарати середньої тривалостідії ( бензогексоній, пентамін).

Корисні та побічні ефекти гангліоблокаторів

Через блокаду симпатичних гангліїв дрібні судини розширюються, АТ падає, швидкість кровотоку знижується, що може сприяти тромбоутворенняу схильних осіб ( небажано призначати особам старше 60 років). Кров накопичується в розширених судинах черевної порожнини та ніг, зменшується венозне повернення до серця, що полегшує стан пацієнтів при набряку легень. Робота серця зазвичай не змінюється, але при значному падінні АТ можлива рефлекторна тахікардія(Підвищення ЧСС).

Організм прагне компенсувати втрачені можливості внутрішнього регулювання та поступово збільшує кількість та чутливість периферичних адрено- та холінорецепторівщо підвищує реакцію останніх на катехоламіни ( адреналін, норадреналін, дофамін) та ацетилхолін. З цієї причини а бсолютне протипоказаннядо застосування гангліоблокаторів - феохромоцитома (доброякісна пухлина мозкового шару надниркових залоз або вузлів симпатичної вегетативної нервової системи, що виділяє катехоламіни; зустрічається у 1 на 10 тис. населення та до 1% пацієнтів з гіпертонією). Через підвищену чутливість периферичних адренорецепторів (насамперед альфа1-рецепторів), можливе посилення вазопресорного (судинозвужуваного зі зростанням АТ) ефекту циркулюючих у крові катехоламінівпри феохромоцитомі.

Типове ускладненняпри застосуванні гангліоблокаторів, обумовлене пригніченням симпатичних гангліїв та порушенням компенсаторних реакцій нервової системи щодо зміни тонусу судин, - ортостатична гіпотонія(аж до колапсу і непритомності). Цей ефект ми вже розглядали щодо. Він має загальний механізм розвитку - альфа1-адренорецептори, які в нормі звужують дрібні кровоносні судини і підвищують артеріальний тиск, при дії гангліоблокаторів не отримують достатньо стимулів для повноцінного звуження судин у вертикальному положенні тіла.

Блокада парасимпатичних гангліївзнижує секрецію залоз(потових, слинних, шлунка та ін.), тонус та перистальтикуорганів ШКТ (шлунково-кишкового тракту) та сечового міхура(Виражений спазмолітичний ефект). Це проявляється уповільненням просування перевареної їжі в кишечнику (аж до кишкової непрохідності), здуття живота, запорами. Можливі сухість у роті через знижену секрецію слинних залоз, порушення зору через помірне розширення зіниць та параліч акомодації, імпотенцію, утруднення сечовипускання через зниження тонусу сечового міхура (особливо у осіб з вихідним порушенням уродінаміки). За підвищеної температури навколишнього середовища не виключається розвиток теплового ударучерез непрацюючі потові залози.

Протипоказання до застосування гангліоблокаторів

Гангліоблокатори протипоказаніпри:

  • феохромоцитома,
  • глаукомі ( тривало підвищеному внутрішньоочному тиску, що призводить до звуження полів зору.),
  • низький АТ, шок,
  • вираженому церебральному (мозковому) та коронарному (серцевому) атеросклерозі,
  • тромбозах, перенесеному нещодавно інфаркті міокарда,
  • ішемічний інсульт (менше 2 місяців давності), субарахноїдальний крововилив,
  • тяжкої ниркової або печінкової недостатності.

Застосування гангліоблокаторів у медицині

Препарати середньої тривалості(2-4 години) дії застосовуються для зниження АТ при тяжких гіпертонічних кризахпри неефективності інших засобів. На швидкій допомозі частіше використовується бензогексоній. Після внутрішньовенного застосування бензогексоніягіпотензивний ефект триває близько 3 годинтому 2-3 години слід перебувати в горизонтальному положеннідля профілактики ортостатичної гіпотонії та тимчасової втрати свідомості.

Препарати короткої дії(10-30 хвилин) зрідка використовуються під час хірургічних операцій для керованої гіпотензії(Штучного зниження артеріального тиску з метою зменшення крововтрати). Систолічний (верхній) АТ знижують до 80-90 мм рт. ст.

Показання до керованої гіпотензії:

  • операції на головному та спинному мозку, голові та шиї,
  • великі ортопедичні втручання,
  • видалення великих пухлин,
  • пластична хірургія,
  • операції Свідків Єгови (вони категорично відмовляються від).

Втім, для керованої гіпотензії гангліоблокатори застосовуються досить рідко. Для цієї мети під час операцій найчастіше використовується антипсихотичний засіб (нейролептик) дроперидол.

Відмінності гангліоблокаторів від периферичних міорелаксантів

Гангліоблокаторине слід плутати з периферичними міорелаксантами(від міо- м'яз та relaxans- Послаблюючий). Периферичні міорелаксанти за допомогою блокади Н-холінорецепторіву синапсах припиняють надходження нервових імпульсів до скелетних м'язів, і м'язи перестають скорочуватися (смерть настає від ядухи при повній свідомості). Так діє відома південно-американська отрута кураре. Гангліоблокатори та периферичні міорелаксанти діють на той самий тип рецепторів, проте Н-холінорецептори вегетативних гангліїв суттєво відрізняютьсявід Н-холінорецепторів кістякових м'язів.

Порівняння будови соматичної та вегетативної нервової системи.

У медицині периферичні міорелаксантивикористовуються для створення умов при інтубації трахеї (введення дихальної трубки) та проведенні ШВЛ (штучної вентиляції легень), а також під час хірургічних операцій.